Antibiootikumi imipeneemi näidustused. Antibiootikumi "Imipenem" kasutamise tunnused. Imipeneemi ja tsilastatiini intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahuse pulbri ravimvormi kirjeldus

Imipeneemtsilastatiin on antibakteriaalne ravim, millel on beetalaktaam ja mis kuulub antibakteriaalse toimega ravimite farmakoloogilise rühma - karbapeneemid.

See antibiootikumide rühma ravim mõjutab paljusid patogeenseid mikroobe.

Üldine informatsioon

Kombineeritud ravimeid, millel on antibakteriaalne toime, sisaldab oma koostises kahte aktiivset komponenti. See aine on imipeneem, samuti tsilastatiini komponent.

Imipeneem on beetalaktoomantibiootikum. Toimeaine kuulub tienamütsiini rühma kaasaegsetesse ravimitesse. Ravim on bakteriraku membraani sünteesi inhibiitor.

Ravim mõjutab grampositiivsete mikroobide elutähtsa aktiivsuse pärssimist ja mõjutab ka gramnegatiivseid baktereid.

Ravimi Imipenem tsilastatiini suhtes tundlike mikroorganismide hulgas on aeroobsete bakterite rühm ja anaeroobsete mikroobide rühm.

Tsilastatiini naatriumi preparaadi komponent on ensüüm, millel ei ole mikroorganismidele oma antibakteriaalset toimet.

See ei inhibeeri neid rakumembraani tasemel, vaid on vahend imipeneemi aktiivse komponendi metabolismi aeglustamiseks neeruorgani rakkudes, mis suurendab oluliselt imipeneemi kontsentratsiooni muutumatul kujul põis ja ureetra kanal.

Ravim mõjutab grampositiivsete mikroobide elutähtsa aktiivsuse pärssimist

Mikroorganismide tundlikkus ravimi suhtes

Antibakteriaalne aine Imipeneem tsilastatiini on mikroorganismide suhtes resistentne, mis annab sellele tugeva toime paljudele mikroobitüüpidele, sealhulgas nendele batsillidele, mis ei ole paljude antibiootikumide suhtes tundlikud.

Nende mikroobide hulka kuuluvad Pseudomonas aeruginosa, Bacillus Serratia spp. ja Enterobacter spp.

Tundlikkusel antibakteriaalse ravimi Imipenem tsilastatiini suhtes on sellised aeroobset tüüpi grampositiivsed batsillid:

• Aeroobsed mikroobid Enterococcus faecium;
• Staphylococcus aureus bacilli (penitsilliini tootv tüvi);
• Streptokokkinfektsiooni batsillide rühm - Streptococcus pneumoniae, samuti Streptococcus agalactiae;
• Streptococcus pyogenes, samuti Staphylococcus epidermidis (penitsilliini moodustav tüvi);

Gramnegatiivsete aeroobsete batsillide tundlikkus ravimi imipeneemtsilastatiini suhtes:

• Aeroobsed mikroobid Citrobacter spp. ja Acinetobacter spp., samuti Enterobacter spp.;
• Gardnerella vaginalis ja Escherichia coli infektsioonid;
• Haemophilus parainfluenzae ja mikroob Haemophilus influenza;
• Bakter Morganella morganii, samuti Klebsiella spp.

Tundlikkus imipeneemtsilastatiini grampositiivsetele anaeroobset tüüpi batsillidele:

• Propionibacterium spp. ja bacillus Clostridium spp.;
• Peptostreptococcus spp. ja bakterid Peptococcus spp.

Gramnegatiivsete anaeroobsete batsillide tundlikkus ravimi imipeneemtsilastatiini suhtes:

• Alcaligenes spp. ja mikroorganism Aeromonas hydrophila;
• Neisseria gonorrhoeae, samuti Providencia stuartii (tüvi, mis moodustab penitsilliini);
• Prevotella disiens ja batsill Prevotella bivia.

Farmakoloogia

Antibakteriaalsel ravimil Imipenem tsilastatiinil on kehale järgmised omadused:

• Aktiivsete komponentide kõrgeim kontsentratsioon vereplasma koostises pärast suukaudset süstimist ilmneb 20–30 minuti pärast ja ulatub 0,0210–0,0580 milligrammi milliliitri kohta - see on imipeneemi komponendi kontsentratsioon;
• Tsilastatiini komponendi kontsentratsioon 20 jaoks- 30 minutit jõuab 0,0210 - 0,0550 milligrammini milliliitri kohta;
• 6 tunni pärast väheneb imipeneemi komponendi kontsentratsioon 0,0010-ni milligramm milliliitri kohta;
• Aktiivsete komponentide poolväärtusaeg 60 minuti jooksul;
• Komponentide valkudega sidumise protsess - aine imipeneem- 20,0%, tsilastatiini kuni 40,0%;
• Kuni 70,0% ravimist eritub 10 tunni jooksul alates süstimise hetkest väljaspool keha neeruorgani abiga;
• Uriinis ei ületa kontsentratsioon 0,010 milligrammi milliliitri kohta, ja ravim võib olla uriinis 8–10 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt tootjate kavandatavatele kasutusjuhistele on see antibiootikumide rühm ette nähtud nakkushaiguste ravimteraapia osana, samuti põletiku ajal.

Intravenoosseks manustamiseks tilgutiga on ette nähtud sellised kehainfektsioonid, mis põhjustavad haiguse tõsist kulgu:

• Infektsioonid hingamisteede organites;
• Kuseteede haigused ja organismist uriini eritumise organid;
• luurakud;
• infektsioonid peal nahka ja nahaalune põletik.

Tilgutades määratakse ravim Imipenem tsilastatiini günekoloogiliste patoloogiate, seedesüsteemi kõhupiirkonna infektsioonide, septitseemia patoloogia, samuti batsillide invasioonist põhjustatud endokardiidi korral.

Kohtumised ravimi Imipenem tsilastatiini sisseviimiseks lihaskoesse süstimise teel, sama mis ravimi tilgutamiseks kehasse.

Antibakteriaalne aine Imipenem tsilastatiini on mikroorganismide suhtes resistentne

Kasutusmeetodid ja annustamine

Imipeneem-tsilastatiini süstitakse kehasse veeni tilguti või lihaskoesse süstimise teel.

Tilgutamismeetodil on annus täiskasvanud elanikkonnale alates 12. eluaastast 1,0 grammi kuni 4,0 grammi. Tilguti manustamise sagedus on 6 tunni pärast.

Lastele arvutatakse annus lapse kaalu alusel - 60,0 milligrammi kilogrammi kohta. Imipenem tsilastatiini võite kasutada alates kolme kuu vanusest, kui lapse kehakaal on üle 4,0 kilogrammi.

Ravimi annus lihaskoesse sisestamiseks päevas ei tohiks ületada 1,0–1,5 grammi. Ravimi manustamise sagedus on 2 korda päevas.

Eakatele, üle 65-aastastele, kasutatakse ravimit ettevaatusega, jälgides pidevalt neeruorgani tööd.

Ravimi manustamismeetodi tilguti protseduuri kestus:

• 20 minutiks - 30 minutiks infusiooniga 250,0 kuni 500,0 milligrammi ravimi Imipenem tsilastatiini süstelahust;
• 40 minutit - 1 tund 500,0 milliliitri ravimi sisseviimiseks.

Kui patsient tunneb iivelduse rünnakut, on vaja ravimi võtmise kiirust vähendada tilguti manustamisega. Ravimit süstitakse suurtesse lihaskudedesse (tuharad).

Pärast sisse laboratoorne diagnostika määrati infektsiooni täielik paranemine, manustatakse ravimit Imipenem tsilastatiini veel 2-3 päeva.

antibakteriaalne ravimi valmistamine Imipeneem-tsilastatiini ei ole saadaval tablettidena ja vabanemisvorm on ainult pulber lahuste valmistamiseks tilguti manustamiseks ja suspensioon lihaskiududesse eritumiseks.

Antibakteriaalne ravim Imipenem tsilastatiini ei ole saadaval tablettidena.

Kuidas valmistada lahust suukaudseks manustamiseks tilgutitehnikaga?

Lahus valmistatakse tilguti manustamismeetodi jaoks vastavalt järgmistele etappidele:

• Viaali, milles ravimipulber asub, on vaja valada 5,0% või 10,0% dekstroosilahus, võite kasutada ka 0,90% naatriumkloriidi lahust. Lahuse maht ei tohi ületada 10,0–20,0 milliliitrit;
• Loksutades tuleb hoolikalt segada kuni homogeense suspensiooni saamiseni;
• See suspensioon tuleb kombineerida lahustiga ja ravimi kogumaht tilguti jaoks peaks olema 100,0 milliliitrit;
• Kui viaali seintele jääb suspensioon, võite seinte puhastamiseks lisada 10,0–20,0 milliliitrit lahust ja raputada põhjalikult;
• Valage ülejäänud suspensioon ühisesse anumasse.

See tilgutilahus muutub selgeks ja selle toimeaine imipeneemtsilastatiini kontsentratsioon on 5,0 milligrammi milliliitri kohta.

Valmis lahust võib ruumis hoida mitte rohkem kui 4 tundi ja külmkapi abil - mitte kauem kui üks päev.

Kuidas valmistada imipeneem-tsilastatiini süstelahust?

Lihaskiudude süstelahuse iseseisvaks valmistamiseks tuleb järgida järgmisi reegleid:

• Võtke antibakteriaalset pulbrit sisaldav viaal, valage sisse 0,90% naatriumkloriidi või 1,0% lidokaiini lahus, võite lahuse valmistamiseks kasutada ka süstevett;
• Sega kõik põhjalikult pikal loksutamisel ühtlaseks. Selgub valge või kollase tooni suspensioon;
• Tõmmake suspensioon süstlasse ja süstige ravim suurde lihaskoesse.

Lahus intramuskulaarseks süstimiseks

Kõrvalmõjud

Antibakteriaalsel ainel Imipenem tsilastatiinil on mitmeid negatiivseid mõjusid inimkeha kõikidele süsteemidele, provotseerides selliseid sümptomeid organites.

Süsteemi närvikiududes ilmnevad järgmised kõrvaltoimete sümptomid:

• Valulikkus peas;
• Unisus päeval ja unetus öösel;
• Peas keerlemine;
• Jäsemete treemor;
• Krambiline seisund jäsemetes;
• ajurakkude entsefalopaatia;
• Patsiendi vaimse seisundi rikkumine;
• Teadvuse desorientatsioon.

Inimese tundlikkuse organite rikkumised:

• Ähmane nägemine;
• kuulmislangus;
• Maitseorientatsiooni muutus.

Kuseteede süsteem ja selle organid tunnevad ka antibiootikumi Imipenem tsilastatiini negatiivset mõju:

• Uriin muutub punaseks;
• Suureneb organismist eritunud uriini päevane kogus - polüuuria patoloogia;
• Anuuria patoloogia - uriin ei lahku kehast;
• Tekib oliguuria – uriini tootmine aeglustub;
• Neeruorgani talitlushäired.

Antibakteriaalne aine mõjutab negatiivselt kogu seedesüsteemi:

• raske kõhulahtisus;
• Iiveldus, mis põhjustab oksendamist;
• Toodetud suur hulk suuõõne vedelik (sülg);
• Soolepõletik - patoloogia koliit;
• Maksarakkude põletik - hepatiit;
• Maksaorgani puudulikkus.

Mõju all esinevad hemostaasisüsteemi häired kõrvalmõjud ravim imipeneem tsilastatiini:

• Patoloogia eosinofiilia;
• Verehaigus - leukopeenia;
• Neuropeenia patoloogia;
• Trombotsüütide molekulide suurenemine veres on trombotsütoos ja nende vähenemine on trombotsütopeenia;
• Hemolüütilist tüüpi aneemia.

Kõrvaltoimed vereringesüsteemis:

• Kiire südametegevus - tahhükardia;
• Hüpotensioon.

Allergilised protsessid võivad areneda ka kohalikul tasandil - süstekoha punetus, samuti nahaallergia, lööbe ja tugev sügelus. Võib tekkida turse ja ka üsna harva, kuid siiski on anafülaktilise šoki võimalus.

Sageli esineb valu liigestes, keha nõrkust ja kandidoosi patoloogia arengut suguelundites.

Fotogalerii: kõrvalmõjud

Vastunäidustused

Vastavalt sellele ravimile antud annotatsioonile on võimatu ette kirjutada selle sisseviimist järgmistes olukordades:

• Kui keha ei suuda üht ravimi aktiivset komponenti üle kanda;
• Imikud, kes on sünnihetkest alla 3 kuu vanused (tilgutisüst veeni);
• Kuni 12-aastasele lapsele on lihaskoesse viimise meetod keelatud;
• Neeruorgani puudulikkus;
• Naise periood lapse kandmisel.

Ravim on ette nähtud arsti range järelevalve all järgmistel juhtudel:

• Kesknärvisüsteemi organite haigused;
• Patoloogilise koliidiga;
• Kui anamneesis on seedetrakti kahjustus;
• Suurenenud kreatiniinisisaldusega;
• juba võetud valproehappega;
• Imiku toitmine rinnapiimaga;
• Kui kasutatakse neerude hemodialüüsi raviks;
• Kõrges vanus.

Üleannustamine

Vale kasutusskeemi või kehas suurenenud annuse korral ilmnevad järgmised sümptomid:

• Tugev iiveldus, mis põhjustab oksendamise eraldumist kehast;
• segasus ja desorientatsioon;
• BP indeksi järsk langus;
• Aeglane südametegevus - bradükardia;
• Treemor jäsemetes.

Imipeneemi ja tsilastatiini üleannustamise ravi:

• On vaja peatada ravimi sisseviimine sees;
• Tehke hemodialüüsi abil neerude puhastamise protseduur;
• Leevendab antibiootikumide üleannustamise sümptomeid.

Koostoimed teiste ravimitega

Imipeneem-tsilastatiini ei tohi kasutada samaaegselt antibiootikumidega, mis sisaldavad piimhappel põhinevaid aineid. Kui kasutate imipeneemi koos Ganciclovir'iga, tekib kehas paratamatult kramplik seisund.

Imipeneemi kasutamisel koos penitsilliini antibiootikumidega on suur allergia ja anafülaktilise šoki oht.

Ärge kasutage ravimit Imipenem koos tsilastatiiniga kaltsiumikanali blokaatorite võtmisel, kuna on suur oht, et antibakteriaalse aine konsistentsiga suureneb vereplasma koostis.

Dehüdropeptidaasi inhibiitorite ja antibakteriaalse ravimi Imipeneemi kombineeritud kasutamisel koguneb imipeneemi aktiivne komponent uriinis suurenenud kontsentratsioonis.

Analoogid ja hind

Antibakteriaalsel ravimil, mille kaubanimi on Imipenem tsilastatiini, on palju välismaiste tootjate ja kodumaiste farmaatsiaettevõtete analooge.

On analooge:

• Tienam ravim;
• Antibiootikum Aquapenem;
• Ravim Grimipeneem;

Näidiskliiniline ja farmakoloogiline artikkel 1

Farmaatsia tegevus. ja Bacteroides fragilis. ja Enterobacter spp., (varem (sh. (sh. (sh. (varem (varem Pasteurella) kaasa arvatud (sh. (sh. (varem (sh. (sh. (sh. (sealhulgas penitsillinaasi moodustavad tüved), Staphylococcus epidermidis(sealhulgas penitsillinaasi moodustavad tüved), rühm C, Streptokokk Bacteroides spp.(sh. (varem kaasa arvatud (varem (varem (varem (varem (sh. (kaasa arvatud Propionibacterium akne); muud mikroorganismid: Mõned Staphylococcus spp.(metitsilliiniresistentne), Streptococcus spp.(D-rühm), ja mõned tüved Pseudomonas cepacia In vitro Pseudomonas aeruginosa.

Farmaatsia tegevus. Laia toimespektriga beetalaktaamantibiootikum. See pärsib bakteriraku seina sünteesi ja omab bakteritsiidset toimet paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete, aeroobsete ja anaeroobsete mikroorganismide vastu. Imipeneem on tienamütsiini derivaat ja kuulub karbapeneemide rühma. Naatriumtsilastatiin inhibeerib dehüdropeptidaasi, ensüümi, mis metaboliseerib imipeneemi neerudes, mis suurendab oluliselt muutumatul kujul imipeneemi kontsentratsiooni kuseteedes. Tsilastatiinil puudub oma antibakteriaalne toime, see ei inhibeeri bakteriaalset beetalaktamaasi. Aktiivne suunas Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis ja Bacteroides fragilis. Vastupidav bakteriaalse beeta-laktamaasi lagunemisele, muutes selle tõhusaks paljude mikroorganismide vastu, nagu Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. ja Enterobacter spp., mis on resistentsed enamiku beetalaktaamantibiootikumide suhtes. Antibakteriaalne spekter hõlmab peaaegu kõiki kliiniliselt olulisi patogeene. Aktiivne gramnegatiivsete aeroobsete bakterite vastu: Achromobacter spp., Acinetobacter spp.(varem Mima-Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp.(sh. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp.(sh. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae(sealhulgas beetalaktamaasi tootvad tüved), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp.(sh. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii(varem Proteus morganii, Neisseria gonorrhoeae(sealhulgas penitsillinaasi moodustavad tüved), Neisseria meningitidis, Yersinia spp.(varem Pasteurella) kaasa arvatud Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp.(sh. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp.(sh. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri(varem Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp.(sh. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp.(sh. Salmonella typhi), Serratia spp.(sh. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; Grampositiivsed aeroobsed bakterid: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus(sealhulgas penitsillinaasi moodustavad tüved), Staphylococcus epidermidis(sealhulgas penitsillinaasi moodustavad tüved), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus rühm C, Streptokokk rühm G, viridesentsed streptokokid, sealhulgas alfa- ja gamma-hemolüütilised tüved); Gramnegatiivsed anaeroobsed bakterid: Bacteroides spp.(sh. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica(varem Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp. kaasa arvatud (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica(varem Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia(varem Bacteroides bivius), Prevotella disiens(varem Bacteroides disiens), Prevotella intermedia(varem Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; Grampositiivsed anaeroobsed bakterid: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp.(sh. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Mikroaerofiilsed streptokokid, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.(kaasa arvatud Propionibacterium akne); muud mikroorganismid: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. Mõned Staphylococcus spp.(metitsilliiniresistentne), Streptococcus spp.(D-rühm), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium ja mõned tüved Pseudomonas cepacia imipeneemi suhtes tundlik. Tõhus paljude tsefalosporiinide, aminoglükosiidide, penitsilliinide suhtes resistentsete bakterite põhjustatud infektsioonide vastu. In vitro toimib sünergistlikult aminoglükosiididega teatud tüvede vastu Pseudomonas aeruginosa.

Farmakokineetika. Sissejuhatusega / m on imipeneemi biosaadavus 95%, tsilastatiinil 75%. Side imipeneemi plasmavalkudega - 20%, tsilastatiiniga - 40%. C max imipeneemi manustamisel intravenoosselt annuses 250, 500 või 1000 mg 20 minuti jooksul - vastavalt 14-24, 21-58 ja 41-83 mcg / ml; / m manustamisel 500 või 750 mg - vastavalt 10 ja 12 mcg / ml. Tsilastatiini C max intravenoossel manustamisel annuses 250, 500 või 1000 mg 20 minuti jooksul - 15-25, 31-49 ja 56-80 mcg / ml; / m manustamisel 500 või 750 mg - vastavalt 24 ja 33 mcg / ml. See jaotub kiiresti ja hästi enamikus kudedes ja kehavedelikes. Suurimad kontsentratsioonid saavutatakse pleuraefusioonis, peritoneaalsetes ja interstitsiaalsetes vedelikes ning reproduktiivorganites. Seda leidub CSF-s madalates kontsentratsioonides. Jaotusruumala täiskasvanutel on 0,23-0,31 l / kg, 2-12-aastastel lastel - 0,7 l / kg, vastsündinutel - 0,4-0,5 l / kg. Imipeneemi tubulaarsekretsiooni blokeerimine tsilastatiini poolt põhjustab selle neerude metabolismi pärssimist ja muutumatul kujul akumuleerumist uriinis. Tsilastatiin metaboliseeritakse N-atsetüülühendiks. Intramuskulaarsel manustamisel T 1/2 imipeneemi - 2-3 tundi T 1/2 imipeneemi ja tsilastatiini intravenoossel manustamisel täiskasvanutel - 1 tund, 2-12-aastastel lastel - 1-1,2 tundi, vastsündinutel T 1 /2 imipeneem - 1,7-2,4 tundi, tsilastatiini - 3,8-8,4 tundi; neerufunktsiooni kahjustuse korral T 1/2 imipeneemi - 2,9-4 tundi, tsilastatiini - 13,3-17,1 tundi See eritub peamiselt neerude kaudu (70-76% 10 tunni jooksul) glomerulaarfiltratsiooni teel (2/3) ja aktiivne tubulaarne sekretsioon (1/3); 1-2% eritub sapiga koos väljaheitega ja 20-25% - ekstrarenaalselt (mehhanism teadmata). Kiiresti ja tõhusalt (73-90%) eritub hemodialüüsi teel (3-tunnise perioodilise hemofiltratsiooni tulemusena eemaldatakse 75% saadud annusest).

Näidustused. Kõhusisesed infektsioonid, alumiste osade infektsioonid hingamisteed, Urogenitaalsüsteem, luud ja liigesed, nahk ja pehmed koed, vaagnaelundid, sepsis, bakteriaalne endokardiit, operatsioonijärgsete infektsioonide ennetamine, segainfektsioonid, haiglanakkused jne.

Vastunäidustused.Ülitundlikkus (sealhulgas karbapeneemide ja teiste beetalaktaamantibiootikumide suhtes), rasedus (ainult elutähtsate näidustuste korral), varajane rasedus lapsepõlves(kuni 3 kuud); lastel - raske neerupuudulikkus (seerumi kreatiniini kontsentratsioon üle 2 mg / dl). Intramuskulaarseks süstimiseks mõeldud suspensioon, mis on valmistatud lahustina lidokaiinvesinikkloriidiga - ülitundlikkus lokaalanesteetikumid amiidi struktuur (šokk, südamesisese juhtivuse häired).

Hoolikalt. Kesknärvisüsteemi haigused, laktatsiooniperiood, vanadus.

Doseerimine. In / in tilguti ja in / m. Allpool toodud annused on arvutatud kehakaalule 70 kg või rohkem ja CC 70 ml / min / 1,73 ruutmeetrit või rohkem. Patsientide puhul, kelle CC on alla 70 ml/min/1,73 ruutmeetri ja/või kehakaal on väiksem, tuleb annust proportsionaalselt vähendada. Bakteriaalse sepsise, endokardiidi ja teiste raskete ja eluohtlike infektsioonide, sh. põhjustatud alumiste hingamisteede infektsioonid Pseudomonas aeruginosa, ja raskete tüsistuste korral.

Infusioonilahuse valmistamiseks lisatakse viaali 100 ml lahustit (0,9% NaCl lahus, 5% dekstroosi vesilahus, 10% dekstroosi vesilahus, 5% dekstroosilahus ja 0,9% NaCl jne). Imipeneemi kontsentratsioon saadud lahuses on 5 mg/ml.

Keskmine terapeutiline annus täiskasvanutele intravenoosse manustamise korral on 1-2 g / päevas, jagatud 3-4 süstiks; maksimaalselt päevane annus— 4 g või 50 mg/kg, olenevalt sellest, kumb on väiksem. Kerge infektsiooniga patsiendid - 250 mg 4 korda päevas, mõõdukad - 500 mg 3 korda päevas või 1 g 2 korda päevas, rasked - 500 mg 4 korda päevas, eluohtliku infektsiooniga patsiendid - 1 g 3-4 korda päevas päev. Iga 250-500 mg manustatakse intravenoosselt 20-30 minuti jooksul ja iga 1 g 40-60 minuti jooksul.

Operatsioonijärgsete infektsioonide profülaktikaks - 1 g induktsioonanesteesia ajal ja 1 g - 3 tunni pärast Kõrge infektsiooniriskiga kirurgilise sekkumise korral (käärsoole ja pärasoole operatsioon) manustatakse täiendavalt 500 mg 8 ja 16 tundi pärast üldanesteesia.

Maksimaalsed ööpäevased annused intravenoosseks manustamiseks neerupuudulikkusega patsientidele, sõltuvalt infektsiooni tõsidusest ja CC väärtustest (ml / min / 1,73 ruutmeetrit):

kerge infektsiooniga ja CC 41-70 ml / min - 250 mg iga 8 tunni järel, CC 21-40 ml / min - 250 mg iga 12 tunni järel, CC 6-20 ml / min - 250 mg iga 12 tunni järel;

mõõduka infektsiooniga ja CC 41-70 ml / min - 250 mg iga 6 tunni järel, CC 21-40 ml / min - 250 mg iga 8 tunni järel, CC 6-20 ml / min - 250 mg iga 12 tunni järel;

rasketel juhtudel (väga tundlikud tüved) ja CC 41-70 ml / min - 500 mg iga 8 tunni järel, CC 21-40 ml / min - 250 mg iga 6 tunni järel, CC 6-20 ml / min - 250 mg igal teisel 12 keskpäeval; rasketel juhtudel (mõõdukalt tundlikud tüved, sh. Pseudomonas aeruginosa) ja CC 41-70 ml / min - 500 mg iga 6 tunni järel, CC 21-40 ml / min - 500 mg iga 8 tunni järel, CC 6-20 ml / min - 500 mg iga 12 tunni järel; raskete eluohtlike infektsioonide ja CC 41-70 ml / min - 750 mg iga 8 tunni järel, CC 21-40 ml / min - 500 mg iga 6 tunni järel, CC 6-20 ml / min - 500 mg 12 tunni pärast

Patsientidel, kelle CC on alla 5 ml / min, määratakse ainult siis, kui hemodialüüsi tehakse iga 48 tunni järel, millele järgneb manustamine 12 tunni pärast (alates protseduuri lõpetamisest).

Operatsioonijärgsete infektsioonide ennetamiseks täiskasvanutel - 1 g induktsioonanesteesia ajal ja uuesti 3 tunni pärast; kõrge riskiastmega kirurgiliste sekkumiste korral (käärsooles ja pärasooles) - täiendavalt 500 mg manustatakse 8 ja 16 tundi pärast üldanesteesia algust. Praegu puuduvad piisavad andmed annustamisrežiimi kohta operatsioonieelseks profülaktikaks patsientidel, kelle CC on alla 70 ml / min / 1,73 ruutmeetrit.

40 kg või rohkem kaaluvad lapsed - samad annused kui täiskasvanutel; kehakaaluga alla 40 kg - 15 mg / kg 4 korda päevas; maksimaalne ööpäevane annus on 2 g.

IM manustamist võib kasutada alternatiivina IM ravimvormile infektsioonide raviks, kui eelistatud on IM manustamine. Olenevalt infektsiooni tõsidusest, patogeensete mikroorganismide tundlikkusest ja patsiendi seisundist manustatakse iga 12 tunni järel 500-750 mg Ööpäevane koguannus ei ületa 1500 mg. Kui on vaja ravimit suurtes annustes, on vaja kasutada intravenoosset manustamist.

In / m manustamist patsientidele, kelle CC on alla 20 ml / min / 1,73 ruutmeetrit, samuti lastele ei ole uuritud.

põhjustatud uretriidi ja emakakaelapõletiku raviks Neisseria gonorrhoeae, sisestage 500 mg üks kord, in / m. Pulber segatakse 2 ml 1% lidokaiinvesinikkloriidi lahusega (ilma epinefriinita), süsteveega või 0,9% NaCl lahusega, kuni moodustub homogeenne (valge või kergelt kollakas) suspensioon.

Kõrvalmõju. Närvisüsteemist: müokloonus, vaimsed häired, hallutsinatsioonid, segasus, epilepsiahood, paresteesia.

Kuseteede süsteemist: oliguuria, anuuria, polüuuria, äge neerupuudulikkus (harva).

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pseudomembranoosne enterokoliit, hepatiit (harva).

Hematopoeetiliste organite ja hemostaasi süsteemi osa: eosinofiilia, leukopeenia, neutropeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, trombotsütoos, monotsütoos, lümfotsütoos, basofiilia, Hb vähenemine, protrombiiniaja pikenemine, positiivne Coombsi reaktsioon.

Laboratoorsed näitajad: "maksa" transaminaaside ja aluselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine, hüperbilirubineemia, hüperkreatinineemia, suurenenud uurea lämmastiku kontsentratsioon; otsene positiivne Coombsi test.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, urtikaaria, multiformne eksudatiivne erüteem (sh Stevensi-Johnsoni sündroom), angioödeem, toksiline epidermaalne nekrolüüs (harva), eksfoliatiivne dermatiit (harva), palavik, anafülaktilised reaktsioonid.

Kohalikud reaktsioonid: naha hüperemia, valulik infiltraat süstekohas, tromboflebiit.

Muud: kandidoos, maitsetundlikkuse häired.

Interaktsioon. Farmatseutiliselt kokkusobimatu piimhappesoola, teiste antibakteriaalsete ravimitega.

Samaaegsel kasutamisel penitsilliinide ja tsefalosporiinidega on võimalik ristallergia; on antagonism võrreldes teiste beetalaktaamantibiootikumidega (penitsilliinid, tsefalosporiinid ja monobaktaamid).

Gantsükloviir suurendab generaliseerunud krampide riski.

Tubulaarset sekretsiooni blokeerivad ravimid suurendavad veidi imipeneemi plasmakontsentratsiooni ja poolväärtusaega (kui on vajalik imipeneemi kõrge kontsentratsioon, ei ole soovitatav neid ravimeid samaaegselt kasutada).

Värvib uriini punakas.

Intramuskulaarseks süstimiseks mõeldud ravimvormi ei tohi kasutada intravenoosseks süstimiseks ja vastupidi.

Enne ravi alustamist tuleb koguda põhjalik ajalugu beetalaktaamantibiootikumide suhtes esinenud allergiliste reaktsioonide suhtes. Isikutel, kellel on anamneesis seedetrakti haigus (eriti koliit), on suurem risk pseudomembranoosse enterokoliidi tekkeks.

Epilepsiavastaste ravimitega ravi patsientidel, kellel on anamneesis ajukahjustus või krambid, tuleb jätkata kogu raviperioodi jooksul (et vältida kõrvalmõjud kesknärvisüsteemist).

Tuleb meeles pidada, et eakatel patsientidel on tõenäoliselt vanusega seotud neerufunktsiooni häire, mis võib vajada annuse vähendamist.

Riiklik ravimite register. Ametlik väljaanne: 2 köites - M .: Medical Council, 2009. - V.2, 1. osa - 568 lk.; 2. osa - 560 lk.

5R,6S)-6-[(1R)-1-hüdroksüetüül]-3-((2-[(iminometüül)amino]etüül)tio)-7-okso-1-asabitsüklohept-2-een-2-karboksüülhape

Keemilised omadused

See antibiootikum kuulub karbapeneemide, beeta-laktaam-antibakteriaalsete ainete rühma. Üldiselt on sellised ained vastupidavamad beeta-laktamaas neil on lai tegevusspekter. See aine on derivaat tienamütsiin . Seda kasutatakse sageli koos teiste ravimitega. Molekulmass keemiline ühend = 299,3 grammi mooli kohta. Imipeneemi vabanemisvorm on lahus (lüofilisaat lahuse valmistamiseks) intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks.

farmakoloogiline toime

bakteritsiidne , antibakteriaalne , antimikroobne .

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Imipeneem pärsib bakteriraku seinte sünteesi. Aine on aktiivne aeroobne ja anaeroobsed mikroorganismid , kuid see ei avalda mingit mõju seeneriigile. Antibiootikumi ei saa lagundada bakteriaalsed beeta-laktamaasi ensüümid , tsefalosporinaas ja penitsillinaas , seega on see efektiivne juhtudel, kui teised samalaadsed ravimid on jõuetud.

See aine mõjutab stafülokokid , Listeria monocytogenes , streptokokkide rühmad B, C ja G , Enterokokid , Bacillus spp. , Nocardia spp. , viridestsentsed streptokokid mis kuuluvad gruppi Viridans , Citrobacter spp. , Acinetobacter spp . ja mõned vastupidavad tüved.

Grampositiivsed anaeroobsed bakterid on samuti tundlikud aine toime suhtes - Eubacterium spp. , Bifidobacterium spp. , Peptococcus spp. , Clostridium spp. , Propionibacterium spp. . ja gramnegatiivsed anaeroobid Bacteroides spp. , Prevotella disiens , Prevotella bivia , Fusobacterium spp. , Prevotella melaninogenica , Veilonella spp. Antibiootikum ei mõjuta elutsüklit kuidagi mükoplasma , klamüüdia , Enterococcus faecium , Xanthomonas maltophilia , seened , tüved P. sepacia , viirused , metitsilliiniresistentsed stafülokokid.

Imipeneemi intravenoossed süstid võimaldavad saavutada ravimi maksimaalse plasmakontsentratsiooni 15-20 minuti jooksul pärast manustamist. Ravim toimib 5 tundi pärast infusiooni. Intramuskulaarsete süstide korral on ravimi biosaadavus umbes 95% ja poolväärtusaeg 60 minutit. Ravimil on suhteliselt madal seonduvus plasmavalkudega - kuni 20%.

Aine metabolism toimub neerudes ensüümi abil dehüdropeptidaas , mis lõhustab beetalaktaami tsüklit. Seejärel jaotub ravim kiiresti ja täielikult enamikesse kudedesse, organitesse ja vedelikesse (silmasisene vedelik, klaaskeha, röga, sapp, tserebrospinaalvedelik, müomeetrium, nahk jne). Ligikaudu 72% intravenoosselt manustatud imipeneemist eritub organismist 10 tunni jooksul.

Näidustused kasutamiseks

Ravim on ette nähtud:

• Urogenitaalsüsteemi, organite infektsioonide raviks kõhuõõnde, hingamisteed;
• günekoloogilises praktikas;
• juures septitseemia ;
• liigeste ja luude infektsioonide raviks;
• nakkuslikuga;
• antibiootikumide suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud naha ja pehmete kudede haiguste korral;
• tüsistuste vältimiseks pärast operatsiooni.

Vastunäidustused

Ravim on vastunäidustatud:

• kui see on saadaval toimeaine, penitsilliinid, tsefalosporiinid , muu beeta-laktaamantibiootikumid ;
• lapsed kuni 3 kuud (intravenoosselt) ja kuni 12 aastat (intramuskulaarselt);
• rinnaga toitmise ajal;
• neerupuudulikkusega lapsed.

Kõrvalmõjud

Võib areneda:

• nahalööbed, eosinofiilia ;
• oksendamine, maitsetundlikkuse moonutamine, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, pseudomembranoosne koliit , iiveldus;
• suurenenud krampide aktiivsus epilepsia krambid ;
• Naha ja limaskestade kahjustused perekonna seente poolt Candida , anafülaktilised reaktsioonid ;
• valu ja ebamugavustunne süstekohas ravimi intravenoossel kasutamisel.

Imipeneem, kasutusjuhised (meetod ja annus)

Annustamine ja manustamisviis sõltuvad haiguse tõsidusest, pikkusest, kehakaalust ja patsiendi keha individuaalsetest omadustest. Ravim on ette nähtud intravenoosselt või intramuskulaarselt raviarsti soovitusel.

Intravenoossed infusioonid tehakse aeglaselt, tilguti. Kõige sagedamini kasutatakse seda manustamisviisi alguses sepsis , endokardiit või muud eluohtlikud infektsioonid koos füsioloogiliste häiretega (nt. šokeeritud ).

Intravenoosselt määratakse täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele 1-4 grammi ravimit päevas. Infusioone tehakse iga 6 tunni järel. Üle 3 kuu vanustele lastele, kes kaaluvad üle 4 kg, päevane annus arvutatakse 60 mg 1 kg kaalu alusel.

Intramuskulaarsed süstid määratakse 12-aastaselt. Ravimit süstitakse sügavale lihasesse 1-1,5 grammi päevas (2 annuse jaoks).

Maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele on 4 grammi intravenoosselt ja 1,5 grammi intramuskulaarselt. Lapsed ei tohi päevasel ajal sisestada rohkem kui 2 grammi ravimit.

Üle 65-aastastel patsientidel on neerude, maksa funktsioon vähenenud, südame-veresoonkonna süsteemist. Seetõttu tuleb selle patsientide rühma ravimisel olla äärmiselt ettevaatlik, määrates minimaalselt aktiivsed ja tõhusad annused. Samuti on vajalik neerufunktsiooni hoolikas jälgimine.

Üleannustamine

Puuduvad andmed ravimite üleannustamise juhtude kohta. Soovitatav on ravimi kasutamine katkestada ja määrata säilitusravi. Arvatakse, et imipeneem eritub .

Interaktsioon

Kombinatsioon Imipeneem + tsilastatiin või võib põhjustada krampe.

Müügitingimused

Retsepti alusel.

erijuhised

Eriti ettevaatlik tuleb olla ravimi väljakirjutamisel kesknärvisüsteemi või neeruhaigustega patsientidele. Soovitatav on annust kohandada.

Tuleb meeles pidada ja arvestada, et kui patsiendil on varem esinenud allergilisi reaktsioone beeta-laktaamantibiootikumid , siis võib tekkida allergia imipeneemi suhtes.

Selle ravimi kasutamisel ja , viimane on neerude inhibiitor dehüdropeptidaas . See kombinatsioon võib põhjustada imipeneemi akumuleerumist uriinis.

Ravi ajal võivad tekkida valepositiivsed reaktsioonid. Coombsi reaktsioon .

lapsed

Pediaatrilises praktikas antibiootikum kasutatakse intravenoossete süstide kujul. Päevast annust on vaja kohandada.

Eakad

Raseduse ja imetamise ajal

Rasedatele naistele määratakse ravim ainult siis, kui kavandatud kasu kaalub oluliselt üles riski lootele. Ravi ajal on parem rinnaga toitmine lõpetada.

Imipeneemi analooge sisaldavad ravimid

4. taseme ATX-koodi kokkulangevus:

Kombinatsioon Imipeneem + tsilastatiin on osa järgmistest ravimitest: Akvapeneem , Imipeneem ja Tsilastatiini , , Imipeneem ja tsilastatiini naatrium , Imipeneem +Tsilastatiini viaal , Cilapeneem ,Grimipeneem , Cilaspen , Tiepenem .

Kraspharma OJSC

Päritoluriik

Venemaa

Tooterühm

Antibakteriaalsed ravimid

Antibiootikum, karbapeneem + dehüdropeptidaasi inhibiitor

Vabastamise vormid

• ind/pakk

Annustamisvormi kirjeldus

• Valge või valge kollaka varjundiga infusioonilahuse pulber.

Farmakokineetika

Imipeneemi maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) intravenoossel (IV) manustamisel annustes 250 mg, 500 mg, 1000 mg 20 minuti jooksul on 14-24 μg / ml, 21-58 μg / ml, 41-83 μg / ml , vastavalt . Tsilastatiini Cmax, kui seda manustatakse intravenoosselt annustes 250 mg, 500 mg, 1000 mg 20 minuti jooksul - vastavalt 15-25 mcg / ml, 31-49 mcg / ml, 56-80 mcg / ml. 20% imipeneemi ja 40% tsilastatiini manustatud annusest seonduvad pöörduvalt plasmavalkudega. Imipeneem jaotub enamikus kudedes ja kehavedelikes hästi ja kiiresti. Suurimad kontsentratsioonid saavutatakse pleuraefusioonis, peritoneaalsetes ja interstitsiaalsetes vedelikes ning suguelundites. Seda leidub väikestes kontsentratsioonides tserebrospinaalvedelikus (CSF). Jaotusruumala täiskasvanutel on 0,23-0,31 l / kg, 2-12-aastastel lastel - 0,7 l / kg, vastsündinutel - 0,4-0,5 l / kg. Mõlemad ravimi komponendid erituvad peamiselt neerude kaudu (70-76% 10 tunni jooksul) glomerulaarfiltratsiooni (2/3) ja aktiivse tubulaarsekretsiooni (1/3) kaudu: 1-2% eritub soolte kaudu ja 20- 25% - ekstrarenaalne (mehhanism teadmata). Intravenoosse manustamise korral on imipeneemi ja tsilastatiini poolväärtusaeg (T1/2) täiskasvanutel 1 tund, 2-12-aastastel lastel - 1-1,2 tundi, vastsündinutel imipeneemi poolväärtusaeg (T1/2) - 1,7-2,4 tundi, tsilastatiinil -3,8-8,4 h; neerufunktsiooni kahjustusega T1 / 2 imipeneem - 2,9-4 tundi Tsilastatiini - 13,3-17,1 tundi Imipeneem ja tsilastatiin erituvad kiiresti ja tõhusalt (73-90%) hemodialüüsi teel (3-tunnise perioodilise hemofiltratsiooni tulemusena , eemaldatakse see 75% manustatud annusest).

Eritingimused

Ei soovitata meningiidi raviks. Soovitatavate annuste ja režiimi range järgimine on väga vajalik, eriti patsientidel, kellel on eelsoodumus kramplikuks tegevuseks. Epilepsia anamneesis patsientidel tuleb ravi krambivastaste ravimitega jätkata kogu raviperioodi jooksul. Kui täheldatakse lokaalset värinat, müokloonust või krampe, peavad patsiendid läbima neuroloogilise läbivaatuse koos krambivastase raviga. Sellisel juhul tuleb ravimi annus üle vaadata, et teha kindlaks, kas seda tuleks vähendada või ravimi kasutamine katkestada. Annustamisvorm sisaldab 37,56 mg (1,63 meq) naatriumi. Enne ravi alustamist tuleb koguda põhjalik ajalugu beetalaktaamantibiootikumide suhtes esinenud allergiliste reaktsioonide suhtes. Allergilise reaktsiooni tekkimisel tuleb ravim koheselt katkestada. Isikutel, kellel on anamneesis seedetrakti haigus (eriti koliit), on suurem risk pseudomembranoosse koliidi tekkeks. Ravimi kasutamisel nii sissejuhatuse taustal kui ka 2-3 nädala pärast. pärast ravi katkestamist võib tekkida Clostridium difficile põhjustatud kõhulahtisus (pseudomembranoosne koliit). Kergetel juhtudel piisab ravi katkestamisest ja ioonivahetusvaikude (kolestüramiin, kolestipool) kasutamisest, raskematel juhtudel on näidatud vedeliku, elektrolüütide ja valkude kaotuse hüvitamine, vankomütsiini ja metronidasooli määramine. Ei saa rakendada ravimid mis pärsivad soolestiku motoorikat. Nagu ka teiste beetalaktaamantibiootikumide puhul, võib Pseudomonas aeruginosa puhul ravi ajal üsna kiiresti tekkida ravimiresistentsus. Seetõttu on Pseudomonas aeruginosa põhjustatud infektsioonide ravi ajal soovitatav läbi viia perioodilisi antibiootikumitundlikkuse teste vastavalt kliinilisele olukorrale. Eakatel patsientidel on tõenäoliselt vanusega seotud neerufunktsiooni häire, mis võib vajada annuse vähendamist. Värvib uriini punakas. Mõju sõiduvõimele sõidukid ja mehhanismidega töötamine tuleb olla ettevaatlik autojuhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Ühend

• 1 viaal
• imipeneem (monohüdraadina) 500 mg
• tsilastatiini (tsilastatiini naatriumina) 500 mg
• Abiained: naatriumvesinikkarbonaat 20 mg.

Imipeneem + Tsilastatiini näidustused

• Nakkus- ja põletikulised haigused, mida põhjustavad ravimi suhtes tundlikud mikroorganismid:
• - alumiste hingamisteede infektsioonid;
• - kuseteede infektsioonid;
• - kõhuõõnesisesed infektsioonid;
• - günekoloogilised infektsioonid;
• - bakteriaalne septitseemia;
• - luude ja liigeste infektsioonid;
• - naha ja pehmete kudede infektsioonid;
• - bakteriaalne endokardiit.
• Postoperatiivsete nakkuslike komplikatsioonide ennetamine

Imipeneem + Tsilastatiini vastunäidustused

• - ülitundlikkus ravimi ühe komponendi, samuti teiste karbapeneemide, beetalaktaamantibiootikumide, penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes;
• - krooniline neerupuudulikkus, mille CC on alla 5 ml / min / 1,73 m2 ilma hemodialüüsita;
• - varane lapsepõlv (kuni 3 kuud);
• - lastel - raske neerupuudulikkus (seerumi kreatiniini kontsentratsioon üle 2 mg / dl).
• Hoolikalt
• Kesknärvisüsteemi (KNS) haigused, pseudomembranoosne koliit, patsiendid, kellel on anamneesis seedetrakti haigused, CC alla 70 ml/min/1,73 m2, hemodialüüsi saavad patsiendid, krambivastane ravi valproehappega (ravi efektiivsust vähendav), vanas eas.
• Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
• Kasutamine raseduse ajal on lubatud ainult siis, kui võimalik kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.
• Imipeneem ja tsilastatiin erituvad väikestes kogustes rinnapiima, seetõttu tuleks kaaluda imetamise lõpetamist.

Imipeneem + tsilastatiini annus

• 500 mg + 500 mg

Imipeneem + Tsilastatiini kõrvaltoimed

• Kesknärvisüsteemi poolelt: pearinglus, unisus, müokloonus, vaimsed häired, hallutsinatsioonid, segasus, krambid, paresteesia, entsefalopaatia, treemor, peavalu, vertiigo.
• Meelte poolt: kuulmislangus, tinnitus, maitsetundlikkuse häired.
• Kuseteede süsteemist: oliguuria, anuuria, polüuuria, äge neerupuudulikkus, muutused uriini värvuses.
• Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit, hemorraagiline koliit, hepatiit (sh fulminantne), maksapuudulikkus, kollatõbi, gastroenteriit, kõhuvalu, glossiit, keelepapillide hüpertroofia, hammaste või keele värvumine, valu kurgus, hüpersalivatsioon, kõrvetised.
• Hingamisteede osa: ebamugavustunne rinnus, õhupuudus, hüperventilatsioon.
• Hematopoeetiliste organite osa: eosinofiilia. leukopeenia, neutropeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, trombotsütoos, monotsütoos, lümfotsütoos, leukotsütoos, basofiilia, pantsütopeenia, luuüdi hematopoeesi depressioon, hemolüütiline aneemia.
• Laboratoorsed näitajad: "maksa" transaminaaside ja aluselise fosfataasi, laktaatdehüdrogenaasi, hüperkreatinineemia, hüperbilirubineemia, suurenenud uurea lämmastiku kontsentratsioon; valepositiivne otsene Coombsi test; hemoglobiini ja hematokriti langus, protrombiiniaja pikenemine; madala tihedusega lipoproteiinide kontsentratsiooni suurenemine; hüponatreemia, hüperkaleemia, hüpokloreemia; valkude, erütrotsüütide, leukotsüütide, silindrite ilmumine, bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine uriinis.
• Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, urtikaaria, multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, angioödeem, toksiline epidermaalne nekrolüüs, eksfoliatiivne dermatiit, palavik, anafülaktilised reaktsioonid.
• Kardiovaskulaarsüsteemist: vererõhu langus, südamepekslemine, tahhükardia.
• Kohalikud reaktsioonid: naha hüperemia, valulik infiltratsioon süstekohas, flebiit/tromboflebiit.
• Muud: kandidoos, tupesügelus, tsüanoos, liighigistamine, polüartralgia, asteenia, põletustunne rinnaku taga, valu rindkere lülisambas.

ravimite koostoime

Farmatseutiliselt kokkusobimatu piimhappesoola, teiste antibiootikumide lahustega. Samaaegsel kasutamisel penitsilliinide ja tsefalosporiinidega on võimalik ristallergia; näitab antagonismi teiste beetalaktaamantibiootikumide (penitsilliinid, tsefalosporiinid ja monobaktaamid) suhtes. Samaaegsel kasutamisel gantsükloviiriga suureneb generaliseerunud krampide tekkerisk. Neid ravimeid ei tohi samaaegselt kasutada, välja arvatud juhul, kui potentsiaalne kasu kaalub üles võimalikud riskid. Tubulaarset sekretsiooni blokeerivad ravimid suurendavad veidi imipeneemi plasmakontsentratsiooni ja T1/2 (kui on vaja imipeneemi kõrgeid kontsentratsioone, ei ole nende ravimite samaaegne kasutamine soovitatav). Ravimi kasutamisel väheneb valproehappe kontsentratsioon seerumis, mis viib krambivastase ravi efektiivsuse vähenemiseni, mistõttu on ravi ajal soovitatav jälgida valproehappe kontsentratsiooni seerumis.

Üleannustamine

Üleannustamise korral on soovitatav ravim katkestada, määrata sümptomaatiline ja toetav ravi. Imipeneem eritub hemodialüüsi teel.

Säilitustingimused

• hoida lastest eemal
• hoida valguse eest kaitstud kohas

Teave esitatud

Rahvusvaheline nimi

Imipeneem+[tsilastatiin] (Imipeneem+)

Grupi kuuluvus

Antibiootikum karbapeneem + dehüdropeptidaasi inhibiitor

Annustamisvorm

Pulber intramuskulaarse süstelahuse valmistamiseks, pulber infusioonilahuse valmistamiseks, pulber intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks

farmakoloogiline toime

Laia toimespektriga beetalaktaamantibiootikum. See pärsib bakteriraku seina sünteesi ja omab bakteritsiidset toimet paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete, aeroobsete ja anaeroobsete mikroorganismide vastu.

Imipeneem on tienamütsiini derivaat ja kuulub karbapeneemide rühma.

Naatriumtsilastatiin inhibeerib dehüdropeptidaasi, ensüümi, mis metaboliseerib imipeneemi neerudes, mis suurendab oluliselt muutumatul kujul imipeneemi kontsentratsiooni kuseteedes. Tsilastatiinil puudub oma antibakteriaalne toime, see ei inhibeeri bakteriaalset beetalaktamaasi.

Tundlikud in vivo: grampositiivsed aeroobid - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, sh penitsillinaasi moodustavad tüved, Staphylococcus epidermidis, sh penitsillinaasi moodustavad tüved, Streptococcus agalactiae (grupi B streptococcus, streptococcus Streptococcus Streptococcus).

Gramnegatiivsed aeroobid: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganiuttaris, Providenciosa, Proteerupprauss, Protevulgas S. marcescens.

Grampositiivsed anaeroobid: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Gramnegatiivsed anaeroobid: Bacteroides spp., sealhulgas B. fragilis, Fusobacterium spp.

Tundlikud in vitro (kliiniline efektiivsus pole kindlaks tehtud): grampositiivsed aeroobid - Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. rühmad C, G ja viridaanid.

Gramnegatiivsed aeroobid: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, sealhulgas penitsillinaasi tootvad tüved, Pasteurella spp., Providencia stuartii.

Gramnegatiivsed anaeroobid: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.

Tundmatu: Enterococcus faecium, metitsilliiniresistentne Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.

In vitro toimib see sünergistlikult aminoglükosiididega teatud Pseudomonas aeruginosa tüvede vastu.

Näidustused

Intravenoosseks manustamiseks - vastuvõtlike mikroorganismide põhjustatud raskete infektsioonide ravi: alumiste hingamisteede, kuseteede infektsioonid (komplitseeritud ja tüsistusteta), intraabdominaalsed ja günekoloogilised infektsioonid, septitseemia, luude ja liigeste, naha ja nahaaluste kudede infektsioonid, endokardiit, super- ja kaasinfektsioonid.

I / m manustamiseks - vastuvõtlike mikroorganismide põhjustatud kergete ja mõõdukate infektsioonide ravi: alumiste hingamisteede infektsioonid, intraabdominaalsed ja günekoloogilised infektsioonid, naha ja nahaaluste kudede infektsioonid.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus (sealhulgas karbapeneemide ja teiste beetalaktaamantibiootikumide suhtes), rasedus (ainult elutähtsate näidustuste korral); CRF (CC alla 5 ml/min ilma hemodialüüsita), CRF lastel kaaluga alla 30 kg, KNS infektsioonid lastel.

Intramuskulaarse süstimise suspensioon, mis on valmistatud lahustina lidokaiinist - ülitundlikkus amiidi struktuuriga lokaalanesteetikumide suhtes (šokk, südamesisese juhtivuse häired).

Lisaks i / m manustamiseks: alla 12-aastased lapsed.

Kõrvalmõjud

Närvisüsteemist: müokloonus, vaimsed häired, hallutsinatsioonid, segasus, krambid, paresteesia, pearinglus, unisus, entsefalopaatia, treemor, peavalu, peapööritus.

Meelte poolt: kuulmislangus, tinnitus, maitsetundlikkuse häired.

Kuseteede süsteemist: oliguuria, anuuria, polüuuria, äge neerupuudulikkus (harva), muutused uriini värvuses.

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit, hemorraagiline koliit, hepatiit (harva), maksapuudulikkus, kollatõbi, gastroenteriit, kõhuvalu, glossiit, keelepapillide hüpertroofia, hammaste või keele määrdumine, valu kurgus, hüpersalivatsioon.

Hematopoeetiliste organite osa: eosinofiilia, leukopeenia, neutropeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, trombotsütoos, monotsütoos, lümfotsütoos, basofiilia, pantsütopeenia, luuüdi hematopoeesi depressioon, hemolüütiline aneemia.

Laboratoorsed näitajad: "maksa" transaminaaside ja aluselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine, LDH, hüperbilirubineemia, hüperkreatinineemia, suurenenud uurea lämmastiku kontsentratsioon; otsene valepositiivne Coombsi test; Hb ja hematokriti langus, protrombiiniaja pikenemine; hüponatreemia, hüperkaleemia, hüperkloreemia; valgu, erütrotsüütide, leukotsüütide, silindrite ilmumine uriinis.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, urtikaaria, multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, angioödeem, toksiline epidermaalne nekrolüüs (harva), eksfoliatiivne dermatiit (harva), palavik, anafülaktilised reaktsioonid.

CCC-st: vererõhu langus, südamepekslemine, tahhükardia.

Kohalikud reaktsioonid: naha hüperemia, valulik infiltraat süstekohas, tromboflebiit.

Muud: kandidoos, tupesügelus, tsüanoos, liighigistamine, polüartralgia, asteenia, põletustunne rinnaku taga.

Kasutamine ja annustamine

Sisse/sisse tilguti ja/m. Annused on antud imipeneemi järgi.

Bakteriaalse sepsise, endokardiidi ja teiste raskete ja eluohtlike infektsioonide, sh. Pseudomonas aeruginosa põhjustatud alumiste hingamisteede infektsioonid ja raskete tüsistuste korral.

Infusioonilahuse valmistamiseks lisatakse viaali 100 ml lahustit (0,9% NaCl lahus, 5% dekstroosi vesilahus, 10% dekstroosi vesilahus, 5% dekstroosilahus ja 0,9% NaCl jne). Imipeneemi kontsentratsioon saadud lahuses on 5 mg/ml.

Iga 250-500 mg manustatakse intravenoosselt 20-30 minuti jooksul ja iga 750-1000 mg 40-60 minuti jooksul. Kui manustamise ajal tekib iiveldus, vähendatakse ravimi manustamiskiirust.

Allpool toodud annused on arvutatud kehakaalule 70 kg või rohkem ja CC 70 ml / min / 1,73 ruutmeetrit või rohkem. Patsientide puhul, kelle CC on alla 70 ml/min/1,73 ruutmeetri ja/või kehakaal on väiksem, tuleb annust proportsionaalselt vähendada.

Annustamisrežiim patsientidele kehakaaluga 70 kg või rohkem ja CC 71 (ml / min / 1,73 ruutmeetrit): kõrge tundlikkusega patogeenide, sealhulgas grampositiivsete ja gramnegatiivsete aeroobide ja anaeroobide suhtes: kerge raskusastmega - 250 mg iga 6 tunni järel ( päevane koguannus 1 g); keskmine aste - 500 mg iga 6 või 8 tunni järel (päevane koguannus 2 g või 1,5 g); eluohtlikud infektsioonid - 500 mg iga 6 tunni järel (päevane koguannus 1 g); tüsistusteta kuseteede infektsioonid - 250 mg iga 6 tunni järel (päevane koguannus 1 g); tüsistunud kuseteede infektsioonid - 500 mg iga 6 tunni järel (päevane koguannus 2 g).

Patogeenide, peamiselt mõnede Pseudomonas aeruginosa tüvede mõõduka tundlikkusega: kerge raskusastmega - 500 mg iga 6 tunni järel (päevane koguannus 2 g); keskmine aste - 500 mg iga 6 tunni järel (päevane koguannus 2 g) või 1000 mg iga 8 tunni järel (päevane koguannus 3 g); eluohtlikud infektsioonid - 1000 mg iga 6 või 8 tunni järel (päevane koguannus 4 g või 3 g); tüsistusteta kuseteede infektsioonid - 250 mg iga 6 tunni järel (päevane koguannus 1 g); tüsistunud kuseteede infektsioonid - 500 mg iga 6 tunni järel (päevane koguannus 2 g).

Arvestades ravimi kõrget antimikroobset toimet, ei tohi annust manustada rohkem kui 50 mg / kg / päevas või 4 g / päevas. Üle 12-aastastele tsüstilise fibroosiga patsientidele määrati kuni 90 mg / kg / päevas, kuid mitte rohkem kui 4 g / päevas.

Täiskasvanud, kes kaaluvad alla 70 kg või kelle CC on alla 71 (ml / min / 1,73 ruutmeetrit): Esiteks on vaja kindlaks määrata ööpäevane koguannus, mis on sobiv patsientidele kehakaaluga 70 kg ja nende puudumisel krooniline neerupuudulikkus. Kui kasutatakse kogu päevaannuses 1 g / päevas: CC üle 71 ml / min / 1,73 ruutmeetri ja kehakaaluga üle 70 kg - 250 mg iga 6 tunni järel; CC üle 71 ja kehakaal 60 kg - 250 mg iga 8 tunni järel; CC üle 71 ja kehakaal 40-50 kg - 125 mg iga 6 tunni järel; CC-ga üle 71 ja kehakaaluga 30 kg - 125 mg iga 8 tunni järel CC 41-70 ja kehakaaluga üle 70 kg - 250 mg iga 8 tunni järel; CC 41-70 ja kehakaaluga 50-60 kg - 125 mg iga 6 tunni järel; CC 41-70 ja kehakaaluga 50-60 kg - 125 mg iga 8 tunni järel CC 21-40 ja kehakaaluga üle 60 kg - 250 mg iga 12 tunni järel; CC 21-40 ja kehakaaluga 50 kg - 125 mg iga 8 tunni järel; CC 21-40 ja kehakaaluga 30-40 kg - 125 mg iga 12 tunni järel CC 6-20 ja kehakaaluga üle 70 kg - 250 mg iga 12 tunni järel; CC 6-20 ja kehakaaluga 30-60 kg - 125 mg iga 12 tunni järel.

Manustamisel kogupäevaannuses 1,5 g päevas: CC üle 71 ja kehakaaluga üle 70 kg - 500 mg iga 8 tunni järel; CC üle 71 ja kehakaal 50-60 kg - 250 mg iga 6 tunni järel; CC üle 71 ja kehakaal 40 kg - 250 mg iga 8 tunni järel; CC-ga üle 71 ja kehakaaluga 30 kg - 125 mg iga 6 tunni järel CC 41-70 ja kehakaaluga üle 70 kg - 250 mg iga 6 tunni järel; CC 41-70 ja kehamassiga 50-60 kg - 250 mg iga 8 tunni järel; CC 41-70 ja kehakaal üle 40 kg - 125 mg iga 6 tunni järel; CC 41-70 ja kehakaaluga 30 kg - 125 mg iga 8 tunni järel CC 21-40 ja kehakaaluga üle 60 kg - 250 mg iga 8 tunni järel; CC 21-40 ja kehamassiga 50 kg - 250 mg iga 12 tunni järel; CC 21-40 ja kehakaaluga 30-40 kg - 125 mg iga 8 tunni järel CC 6-20 ja kehakaaluga üle 50 kg - 250 mg iga 12 tunni järel; CC 6-20 ja kehakaaluga 30-40 kg - 125 mg iga 12 tunni järel.

Manustamisel ööpäevase koguannusena 2 g päevas: CC üle 71 ja kehakaaluga üle 70 kg - 500 mg iga 6 tunni järel; CC üle 71 ja kehakaal 60 kg - 500 mg iga 8 tunni järel; CC üle 71 ja kehakaal 40-50 kg - 250 mg iga 6 tunni järel; CC-ga üle 71 ja kehakaaluga 30 kg - 250 mg iga 8 tunni järel CC 41-70 ja kehakaaluga üle 70 kg - 500 mg iga 8 tunni järel; CC 41-70 ja kehakaaluga 50-60 kg - 250 mg iga 6 tunni järel; CC 41-70 ja kehakaaluga 40 kg - 250 mg iga 8 tunni järel; CC 41-70 ja kehakaaluga 30 kg - 125 mg iga 6 tunni järel CC 21-40 ja kehakaaluga üle 70 kg - 250 mg iga 6 tunni järel; CC 21-40 ja kehamassiga 50-60 kg - 250 mg iga 8 tunni järel; CC 21-40 ja kehakaaluga 40 kg - 250 mg iga 12 tunni järel; CC 21-40 ja kehakaaluga 30 kg - 125 mg iga 8 tunni järel CC 6-20 ja kehakaaluga üle 40 kg - 250 mg iga 12 tunni järel; CC 6-20 ja kehakaaluga 30 kg - 125 mg iga 12 tunni järel.

Manustamisel kogupäevaannuses 3 g päevas: CC üle 71 ja kehakaaluga üle 70 kg - 1000 mg iga 8 tunni järel; CC üle 71 ja kehakaal 60 kg - 750 mg iga 8 tunni järel; CC üle 71 ja kehakaal 50 kg - 500 mg iga 6 tunni järel; CC üle 71 ja kehakaal 40 kg - 500 mg iga 8 tunni järel; CC-ga üle 71 ja kehamassiga 30 kg - 250 mg iga 6 tunni järel CC-ga üle 41-70 ja kehakaaluga üle 70 kg - 500 mg iga 6 tunni järel; CC üle 71 ja kehakaal 50-60 kg - 500 mg iga 8 tunni järel; CC-ga üle 71 ja kehakaaluga 40 kg - 250 iga 6 tunni järel; CC-ga üle 71 ja kehakaaluga 30 kg - 250 mg iga 8 tunni järel CC 21-40 ja kehakaaluga üle 60 kg - 500 mg iga 8 tunni järel; CC 21-40 ja kehamassiga 50 kg - 250 mg iga 6 tunni järel; CC 21-40 ja kehamassiga 30-40 kg - 250 mg iga 8 tunni järel CC 6-20 ja kehakaaluga üle 60 kg - 500 mg iga 12 tunni järel; CC 6-20 ja kehakaal 30-50 kg - 250 mg iga 12 tunni järel.

Manustamisel kogupäevaannuses 4 g päevas: CC üle 71 ja kehakaaluga üle 70 kg - 1000 mg iga 6 tunni järel; CC üle 71 ja kehakaal 60 kg - 1000 mg iga 8 tunni järel; CC üle 71 ja kehakaal 50 kg - 750 mg iga 8 tunni järel; CC üle 71 ja kehakaal 40 kg - 500 mg iga 6 tunni järel; CC-ga üle 71 ja kehakaaluga 30 kg - 500 mg iga 8 tunni järel CC 41-70 ja kehakaaluga üle 60 kg - 750 mg iga 8 tunni järel; CC 41-70 ja kehakaaluga 50 kg - 500 mg iga 6 tunni järel; CC 41-70 ja kehakaaluga 40 kg - 500 mg iga 8 tunni järel; CC 41-70 ja kehakaaluga 30 kg - 250 mg iga 6 tunni järel CC 21-40 ja kehakaaluga üle 70 kg - 500 mg iga 6 tunni järel; CC 21-40 ja kehamassiga 50-60 kg - 500 mg iga 8 tunni järel; CC 21-40 ja kehamassiga 40 kg - 250 mg iga 6 tunni järel; CC 21-40 ja kehakaaluga 30 kg - 250 mg iga 8 tunni järel CC 6-20 ja kehakaaluga üle 50 kg - 500 mg iga 12 tunni järel; CC 6-20 ja kehakaaluga 30-40 kg - 250 mg iga 12 tunni järel.

CC 6-20 patsientidele määratakse enamikul juhtudel 125-250 mg iga 12 tunni järel, kuna. 500 mg väljakirjutamisel iga 12 tunni järel suureneb krampide oht.

Patsientidele, kelle CC on alla 6 ml / min / 1,73 ruutmeetrit, määratakse ravim 48-tunnise hemodialüüsi korral, samas kui annused vastavad patsientidele, kellel on CC 6-20 ml / min / 1,73 ruutmeetrit. . Imipeneem ja tsilastatiin eemaldatakse hemodialüüsi käigus, mistõttu ravimit manustatakse pärast protseduuri ja seejärel 12-tunniste intervallidega.Kesknärvisüsteemi infektsioonidega hemodialüüsi saavatele patsientidele määratakse ravim juhul, kui oodatav kasu kaalub üles riski.

Üle 3 kuu vanustele lastele määratakse annus 15-25 mg / kg iga 6 tunni järel (välja arvatud kesknärvisüsteemi infektsioonid). Patogeenide kõrge tundlikkuse korral ei tohiks päevane koguannus ületada 2 g, patogeeni mõõduka tundlikkusega - 4 g Tsüstilise fibroosi korral on ette nähtud annused üle 90 mg / kg / päevas.

Alla 3 kuu vanused lapsed (kaaluga üle 1500 g): varajases neonataalses perioodis (kuni 7 päeva) - 25 mg / kg iga 12 tunni järel; vastsündinu hilisel perioodil (8-28 päeva) - 25 mg / kg iga 8 tunni järel; vanuses 1-3 kuud - 25 mg / kg iga 6 tunni järel.Kuni 500 mg annus manustatakse 15-30 minuti jooksul, üle 500 mg - 40-60 minuti jooksul.

Kesknärvisüsteemi infektsioonide või kroonilise neerupuudulikkusega lastele (kehakaaluga alla 30 kg) ravimit ei määrata.

I / m manustamiseks patsientidele, kellel on alumiste hingamisteede, naha ja nahaaluste kudede infektsioonid ning haiguse kerge ja keskmise raskusega günekoloogilised infektsioonid, olenevalt raskusastmest määratakse 500-750 mg iga 12 tunni järel. infektsioonid, 750 mg määratakse iga 12 tunni järel Ravim süstitakse sügavale suurde lihasesse nõelaga, mille suurus on vähemalt 21 ja läbimõõt 2. Pulber segatakse 2 ml 1% lidokaiinvesinikkloriidi lahusega (ilma epinefriinita), süstevesi või 0,9% NaCl lahus, kuni moodustub homogeenne (valge või kergelt kollakas) suspensioon.

Maksimaalne ööpäevane annus on 1500 mg.

Ravi tuleb jätkata veel 2 päeva pärast haiguse sümptomite kadumist. Ravi efektiivsust ja ohutust pärast 14-päevast kasutamist, samuti patsientidel, kelle CC on alla 20 ml / min / 1,73 ruutmeetrit, ei ole uuritud.

erijuhised

Värvib uriini punakas.

Intramuskulaarseks süstimiseks mõeldud ravimvormi ei tohi kasutada intravenoosseks süstimiseks ja vastupidi.

Enne ravi alustamist tuleb koguda põhjalik ajalugu beetalaktaamantibiootikumide suhtes esinenud allergiliste reaktsioonide suhtes.

Isikutel, kellel on anamneesis seedetrakti haigus (eriti koliit), on suurem risk pseudomembranoosse koliidi tekkeks.

Epilepsiavastaste ravimitega ravi patsientidel, kellel on anamneesis ajukahjustus või krambid, tuleb jätkata kogu raviperioodi vältel (kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete vältimiseks).

Tuleb meeles pidada, et eakatel patsientidel on tõenäoliselt vanusega seotud neerufunktsiooni häire, mis võib vajada annuse vähendamist.

Interaktsioon

Farmatseutiliselt kokkusobimatu piimhappesoolade, teiste antibakteriaalsete ravimitega.

Samaaegsel kasutamisel penitsilliinide ja tsefalosporiinidega on võimalik ristallergia; on antagonism võrreldes teiste beetalaktaamantibiootikumidega (penitsilliinid, tsefalosporiinid ja monobaktaamid).

Gantsükloviir suurendab generaliseerunud krampide riski.

Vähendab oluliselt vaplproehappe kontsentratsiooni veres, mis võib vähendada käimasoleva krambivastase ravi efektiivsust.

Tubulaarset sekretsiooni blokeerivad ravimid suurendavad veidi imipeneemi plasmakontsentratsiooni ja T1/2 (kui on vaja imipeneemi kõrgeid kontsentratsioone, ei ole soovitatav neid ravimeid samaaegselt kasutada).

Arvamused ravimi Imipeneem kohta tsilastatiiniga: 0

Kirjutage oma arvustus

Kas kasutate imipeneemi koos tsilastatiiniga analoogina või vastupidi?