Rami Sandoz on ravim hüpertensiooni ja südamehaiguste raviks. Amoxicillin Sandoz – kasutusjuhised Kasutamine lastel

Annustamisvorm

Õhukese polümeerikattega tabletid, 500 mg

Ühend

Üks tablett sisaldab

toimeaine - mükofenolaatmofetiil 500 mg,

abiained: mikrokristalne tselluloos (Avicel PH 102), povidoon (PVC K-90F), talk, kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat,

kilekesta koostis: Opadry violet 20B50135: hüpromelloos 3 cP, hüdroksüpropüültselluloos, titaandioksiid (E 171), makrogool 400, hüpromelloos 50 cP, must raudoksiid (E 172), punane raudoksiid (E 172).

Kirjeldus

Lavendel õhukese polümeerikattega tabletid, kaksikkumerad, mille ühele küljele on märgitud "SZ" ja teisele küljele "327".

Farmakoterapeutiline rühm

Immunosupressandid Selektiivsed immunosupressandid. Mükofenoolhape.

ATX kood L04AA06

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Imemine

Pärast mükofenolaadi suukaudset manustamist imendub mofetiil kiiresti ja intensiivselt ning metaboliseerub täielikult esmase passaažiga aktiivseks metaboliidiks, nimelt mükofenoolhappeks (IFC). Neerutransplantaadi äratõukereaktsiooni supressiooni korral korreleerub immunosupressandi mükofenolaatmofetiili aktiivsus mükofenoolhappe kontsentratsiooniga. Mükofenolaatmofetiili keskmine biosaadavus, mis põhineb mükofenoolhappe keskmisel kontsentratsioonil uriinis, on 94%, võrreldes mükofenolaatmofetiili intravenoosse manustamisega. Toidu tarbimine ei mõjuta neerusiirdamisega patsientidele manustamisel mükofenolaatmofetiili annuses 1,5 g kaks korda päevas imendumise kestust (IFC AUC). Mükofenoolhappe keskmine maksimaalne kontsentratsioon uriinis (Cmax) väheneb aga koos toiduga 40%.

Mükofenolaatmofetiili ei tuvastata vereplasmas pärast ravimi suukaudset manustamist.

Levitamine

Enterohepaatilise retsirkulatsiooni tulemusena täheldatakse mükofenoolhappe kontsentratsiooni sekundaarset tõusu plasmas tavaliselt ligikaudu 6-12 tundi pärast ravimi võtmist. Mükofenoolhappe AUC vähenemine ligikaudu 40% võrra on seotud kolestüramiini (4 g kolm korda päevas) samaaegse manustamisega, mis viitab olulisele enterohepaatilisele retsirkulatsioonile.

Mükofenoolhape on kliiniliselt olulises kontsentratsioonis 97% seotud plasma albumiiniga.

Biotransformatsioon

Mükofenoolhape metaboliseeritakse peamiselt glükuronüültransferaasi toimel fenoolseks mükofenoolhappe glükuroniidiks (mükofenoolhappe glükuroniid – HMPA), mis ei ole farmakoloogiliselt aktiivne.

Väljavõtmine

Väike kogus ainet eritub mükofenoolhappe kujul (< 1% от дозы) с мочой. После перорального приема меченного микофенолата мофетила 93% принятой дозы выводится с мочой и 6% с калом. Большая часть (около 87%) выводится с мочой в виде ГМФК.

Kliiniliselt tuvastatavaid mükofenoolhappe ja HMPA kontsentratsioone hemodialüüsiga ei eemaldata. Siiski võib HMPA kõrge plasmakontsentratsiooni korral (> 100 µg/ml) eemaldada väikeses koguses HMPA.

Varasel siirdamisjärgsel perioodil (< 40 дней после трансплантации органа) у пациентов с пересаженной почкой, сердцем и печенью, наблюдалась средняя концентрация микофеноловой кислоты приблизительно на 30% и значение Cmax приблизительно на 40% ниже по сравнению с поздним посттрансплантационным периодом (от 3 до 6 месяцев после трансплантации

elundid).

Neerupuudulikkus

Raske neerukahjustusega patsientidel (glomerulaarfiltratsiooni kiirus< 25 мл/мин/1,73м2) AUCМФК была на 28 - 75% выше, чем у больных с меньшей степенью тяжести почечной недостаточности. После приема разовой дозы AUCГМФК в 3-6 раз больше у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, что согласуется с известными данными о почечном выведении ГМФК. Прием многократных доз микофенолата мофетила у пациентов с тяжелой степенью хронической почечной недостаточности не исследовался. Отсутствуют данные в отношении пациентов с трансплантацией сердца и печени, страдающих тяжелой степенью хронической почечной недостаточности.

Hilinenud neerusiirdamise funktsioon

Siirdamisjärgsel perioodil hilinenud neerutransplantaadi funktsiooniga patsientidel on mükofenoolhappe keskmine AUC0-12 uriinis võrreldav nende patsientide omaga, kes ei täheldanud siirdamisjärgsel perioodil neerutransplantaadi funktsiooni aeglustumist. AUC0-12 HMPA keskmine väärtus plasmas on 2-3 korda kõrgem. Hilinenud neerutransplantaadi funktsiooniga patsientidel on võimalik mükofenoolhappe vaba fraktsiooni ja kontsentratsiooni ajutine suurenemine plasmas. Mükofenolaatmofetiili annust ei ole vaja kohandada.

Maksakahjustusega patsiendid. Alkohoolse maksatsirroosiga patsientidel pärast mükofenolaatmofetiili (MMF) suukaudset manustamist ei tuvastatud muutusi IFC ja HMPA farmakokineetikas, mis näitab, et maksa parenhüümi kahjustus ei ole MMF-i määramise vastunäidustuseks. Maksapatoloogia mõju sellele protsessile sõltub tõenäoliselt konkreetsest haigusest. Maksahaiguse korral, mille puhul on ülekaalus sapiteede haaratus (nt primaarne biliaarne tsirroos), võib toime olla erinev.

Eakatel ja seniilsetel patsientidel (≥ 65 aastat) ei ole farmakokineetikat uuritud.

Lapsed ja noorukid (vanuses 2–18):

Farmakokineetilisi parameetreid hinnati 49-l neerutransplantaadiga lapsel, kes said kaks korda päevas suukaudselt 600 mg/m2 mükofenolaatmofetiili. See annus saavutas mükofenoolhappe keskmise kontsentratsiooni uriinis, mis sarnanes vastavatele väärtustele neerutransplantaadiga täiskasvanud patsientidel, kes said varajases ja hilises siirdamisjärgses perioodis mükofenolaatmofetiili annuses 1 g kaks korda päevas. periood. Mükofenoolhappe kontsentratsiooni keskmised väärtused ei erinenud varasel ja hilisel siirdamisjärgsel perioodil vanuserühmade lõikes.

Eakad patsiendid (≥ 65 aastat):

Mükofenolaatmofetiili farmakokineetikat eakatel patsientidel ei ole uuritud.

Suukaudsed rasestumisvastased vahendid:

Mükofenolaatmofetiili samaaegne manustamine ei mõjuta suukaudsete kontratseptiivide farmakokineetikat. Mükofenolaatmofetiili (1 g kaks korda päevas) ja kombineeritud suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, mis sisaldavad etinüülöstradiooli (0,02–0,04 mg) ja levonorgestreeli (0,05–0,15 mg), desogestreeli (0,15 mg) või gestodiini (0,05–0,05 mg) koosmanustamise uuring 18 naise osalusel, kellele ei tehtud elundisiirdamist (ei kasutanud teisi immunosupressante) 3 järjestikuse menstruaaltsükli jooksul, ei näidanud mükofenolaadi kliiniliselt olulist toimet suukaudsete rasestumisvastaste vahendite pärssivale toimele seoses ovulatsiooniga. Seerumi LH (luteiniseeriv hormoon), FSH (folliikuleid stimuleeriv hormoon) ja progesterooni tase oluliselt ei muutunud.

Farmakodünaamika

Mükofenolaatmofetiil on mükofenoolhappe 2-morfolinoetüülester. Mükofenoolhape on tugev, selektiivne, mittekonkureeriv ja pöörduv inosiinmonofosfaatdehüdrogenaasi (IMPDH) inhibiitor ning inhibeerib seega guanosiinnukleotiidi de novo sünteesi ilma DNA-sse inkorporeerimata.

Kuna T- ja B-lümfotsüütide proliferatsioon sõltub kriitiliselt puriinide sünteesist, samas kui muud tüüpi rakud võivad kasutada "taaskasutamise" rada, on mükofenoolhappel lümfotsüütidele tugevam tsütostaatiline toime kui teistele rakkudele.

Näidustused kasutamiseks

Ägeda transplantaadi äratõukereaktsiooni ennetamine patsientidel, kellele tehakse allogeenne neeru-, südame- või maksatransplantatsioon kombinatsioonis tsüklosporiini ja kortikosteroididega.

Manustamisviis ja annustamine

Ravim Mycophenolate Sandoz on saadaval 500 mg õhukese polümeerikattega tablettidena ja on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Mycophenolate Sandoz-ravi peab alustama ja jätkama sobiva kvalifikatsiooniga siirdamisspetsialist.

Neeru siirdamine:

Täiskasvanud: alustage Mycophenolate Sandoz’e võtmist 72 tunni jooksul pärast siirdamist. Ravimi soovitatav annus: suu kaudu 1 g kaks korda päevas (päevane annus 2 g).

Ravimit Mycophenolate Sandoz tohib määrata ainult neile patsientidele, kelle kehapindala on üle 1,5 m2. Annuse 1 g kaks korda päevas (päevane annus 2 g) korral, kuna kõrvaltoimed ilmnevad sellel patsientide rühmal sagedamini kui täiskasvanud patsientidel, võib osutuda vajalikuks annuse ajutine vähendamine ja võib-olla ravimi võtmise peatamine. Samuti peaksite võtma arvesse olulisi kliinilisi tegureid, sealhulgas kõrvaltoimete tõsidust.

Lapsed: andmed puuduvad.

Südame siirdamine:

Täiskasvanud: te peaksite alustama Mycophenolate Sandoz’e võtmist 5 päeva jooksul pärast siirdamist. Ravimi soovitatav annus: sees 1,5 g kaks korda päevas (päevane annus 3 g).

Lapsed: andmed puuduvad.

Maksa siirdamine:

Täiskasvanud: mükofenolaatmofetiili tuleb esimese nelja päeva jooksul pärast maksa siirdamist manustada intravenoosselt ja seejärel üle minna Mycophenolate Sandoz suukaudsele raviskeemile. Ravimi soovitatav annus suukaudseks manustamiseks on: suukaudselt 1,5 g kaks korda päevas (päevane annus 3 g).

Lapsed: andmed puuduvad.

Ravimi kasutamine eakatel patsientidel (65-aastased ja vanemad)

Neeru siirdamiseks - 1 g kaks korda päevas

Südame- või maksa siirdamisega - suu kaudu 1,5 g kaks korda päevas

Neerukahjustusega patsiendid

Raske kroonilise neerupuudulikkusega neerutransplantaadiga patsiendid (glomerulaarfiltratsiooni kiirus<25мл/мин/1.73м2), сразу после трансплантации, следует избегать приема препарата в дозе более 1 г два раза в сутки. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Для пациентов с замедленной функцией почечного трансплантата в постоперационный период не требуется коррекция дозы.

Puuduvad andmed raske kroonilise neerupuudulikkusega südame- või maksatransplantaadiga patsientide kohta.

Raske maksakahjustusega patsiendid

Raske maksakahjustusega neerutransplantaadiga patsientidel ei ole annust vaja kohandada. Puuduvad andmed raske maksaparenhüümihaigusega südametransplantaadiga patsientide kohta.

Transplantaadi äratõukereaktsiooni ravi

Mükofenoolhape on mükofenolaatmofetiili aktiivne metaboliit. Neeru siirdamise äratõukereaktsioon ei too kaasa muutusi mükofenoolhappe farmakokineetikas; Annuse vähendamine või Mycophenolate Sandoz’e ärajätmine ei ole vajalik. Mycophenolate Sandoz’e annuse kohandamiseks pärast südameimplantaadi äratõukereaktsiooni ei ole alust. Maksaimplantaadi äratõukereaktsiooni kohta farmakokineetilised andmed puuduvad.

Spetsiaalsed kasutusjuhised

Ärge avage ega purustage Mycophenolate Sandoz tablette. Vältige tablettides sisalduva pulbri sissehingamist või otsest kokkupuudet naha või limaskestadega. Kokkupuute korral pesta põhjalikult seebi ja veega; loputage silmi puhta veega.

Kasutamata toode ja/või selle jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikele eeskirjadele.

Kõrvalmõjud"type =" märkeruut ">

Kõrvalmõjud

Peamised kõrvaltoimed, mis on seotud mükofenolaatmofetiili võtmisega kombineeritud ravi osana tsüklosporiini ja kortikosteroididega: kõhulahtisus, leukopeenia, sepsis, oksendamine, samuti on tõendeid teatud tüüpi infektsioonide sagedase esinemise kohta.

Pahaloomulised kasvajad

Patsientidel, kes saavad kombineeritud ravi osana immunosupressioonirežiimi, sealhulgas mükofenolaatmofetiili, on suurem risk lümfoomi ja teiste pahaloomuliste kasvajate, eriti naha kasvajate tekkeks. Lümfoproliferatiivne haigus või lümfoom tekkis 0,6%-l patsientidest, kes said mükofenolaatmofetiili (2 g või 3 g päevas) kombinatsioonis teiste immunosupressantidega kontrollitud kliinilistes uuringutes patsientidel, kellel oli siirdatud neer (2 g), süda ja maks pärast 1. aasta vana. Mittemelanoomset nahavähki täheldati 3,6% patsientidest; muud tüüpi pahaloomulisi kasvajaid täheldati 1,1% patsientidest. Võrreldes üheaastase ohutusandmetega ei näidanud kolmeaastased ohutusandmed neeru- ja südametransplantaadiga patsientidel mingeid ootamatuid muutusi pahaloomulistes kasvajates. Maksasiirdamisega patsiente on jälgitud vähemalt 1 aasta, kuid vähem kui 3 aastat.

Oportunistlikud infektsioonid

Kõigil elundisiirdamisega patsientidel on suurem risk oportunistlike infektsioonide tekkeks; suureneb üldise immunosupressiivse koormuse oht. Kontrollitud kliinilistes uuringutes neerusiirdamisega patsientidel (2 g päevas) on täheldatud kõige sagedasemaid oportunistlikke infektsioone – naha kandidoosi, vireemiat/CMV sündroomi ja herpes simplex’i. ), süda ja maks vähemalt ühe aasta pärast. Vireemia/CMV sündroomiga patsientide suhe oli 13,5%.

Eakad patsiendid (≥ 65 aastat)

Eakatel patsientidel (≥ 65 aastat) võib immunosupressiivsete ravimite võtmise tõttu olla enamikul juhtudel suurenenud risk kõrvaltoimete tekkeks. Eakatel patsientidel, kes saavad mükofenolaatmofetiili osana immunosupressiooniskeemi kombinatsioonist, võib võrreldes nooremate patsientidega olla suurem risk teatud infektsioonide (sealhulgas invasiivse koe tsütomegaloviiruse infektsiooni), võimaliku seedetrakti verejooksu ja kopsuturse tekkeks.

Muud kõrvaltoimed

Kõrvaltoimeid, mis võivad või olla seotud mükofenolaatmofetiiliga, täheldati ≥ 1/10 patsiendil ja ≥ 1/100 patsiendil.<1/10 пациентов, принимавших лечение микофенолата мофетилом в контролируемых клинических испытаниях с участием пациентов с трансплантацией почки, сердца и печени, перечислены ниже.

Mükofenolaatmofetiiliga ravitud patsientidel on kliinilistes uuringutes, mis hõlmasid neeru-, südame- ja maksatransplantatsiooniga patsiente, täheldatud kõrvaltoimeid, mis võivad olla või tõenäoliselt seotud mükofenolaatmofetiiliga, osana kombineeritud ravist tsüklosporiini ja kortikosteroididega.

Kõrvaltoimete klassifikatsioon nende avaldumise sageduse järgi: väga sageli (≥ 1/10), sageli (alates ≥ 1/100 kuni< 1/10), нечасто (от ≥ 1/1,000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10,000 до < 1/1,000), очень редко (<1/10,000), неизвестно (из доступных данных оценка не может быть выполнена).

Väga sageli (≥ 1/10)

Sepsis, seedetrakti kandidoos, kuseteede infektsioon, herpes simplex, vöötohatis

Leukopeenia, trombotsütopeenia, aneemia

Oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, iiveldus

Sageli (≥ 1/100 kuni< 1/10)

Kopsupõletik, gripp, infektsioon hingamisteed, hingamisteede kandidoos, seedetrakti infektsioon, kandidoos, gastroenteriit, infektsioon, bronhiit, farüngiit, sinusiit, naha seeninfektsioon, naha kandidoos, tupe kandidoos, riniit

Nahavähk, healoomuline nahakasvaja

Pantsütopeenia, leukotsütoos

Atsidoos, hüperkaleemia, hüpokaleemia, hüperglükeemia, hüpomagneseemia,

hüpokaltseemia, hüperkolesteroleemia, hüperlipideemia, hüpofosfateemia, hüperurikeemia, podagra, anoreksia

Ärevus, segasus, depressioon, ärevus

patoloogiline mõtlemine, unetus

Krambid, hüpertensioon, värinad, unisus, müasteeniline sündroom

pearinglus, peavalu, paresteesia, maitsetundlikkus

Tahhükardia

Arteriaalne hüpotensioon, arteriaalne hüpertensioon, vasodilatatsioon

Pleuraefusioon, õhupuudus, köha

Verejooks seedetraktist, peritoniit, soolestikku

obstruktsioon, koliit, maohaavand, kaksteistsõrmiksoole haavand, gastriit, söögitoru põletik, stomatiit, kõhukinnisus, seedehäired, kõhupuhitus, röhitsemine

Hepatiit, kollatõbi, hüperbilirubineemia

Naha hüpertroofia, sügelus, akne, kiilaspäisus

Liigesevalu

Neerupuudulikkus

Turse

Palavik, külmavärinad, valu, halb enesetunne, üldine nõrkus

Maksaensüümide aktiivsuse tõus, kreatiniini taseme tõus veres, laktaatdehüdrogenaasi taseme tõus veres, kusihappe taseme tõus veres, leeliselise fosfataasi taseme tõus veres. veri, kehakaalu langus.

Kõrvaltoimed ravimi registreerimisjärgse kasutamise kogemusest

Mükofenolaatmofetiili turustamisjärgse kasutamise ajal teatatud kõrvaltoimete tüübid on sarnased neeru-, südame- ja maksatransplantaadi kontrollitud uuringutes teatatud kõrvaltoimetega. Täiendavad kõrvaltoimed, mis on registreeritud ravimi registreerimisjärgsel kasutamisel, on allpool kirjeldatud nende avaldumise sagedusega.

Seedetrakti

Igemete hüperplaasia (≥ 1/100 kuni< 1/10), колит, в том числе цитомегаловирусный колит (от ≥ 1/100 до < 1/10), панкреатит (от ≥ 1/100 до < 1/10), интестинальная атрофия кишечных ворсинок.

Infektsioonid

Tõsised eluohtlikud infektsioonid, sealhulgas meningiit, endokardiit, tuberkuloos ja ebatüüpiline mikrobakteriaalne infektsioon. Immunosupressantidega, sealhulgas mükofenolaatmofetiiliga ravitud patsientidel on täheldatud BK viirusega seotud nefropaatia ja John Cunninghami viirusega seotud progresseeruva multifokaalse leukoentsefalopaatia (PML) juhtumeid.

Täheldati agranulotsütoosi (≥ 1/1000 kuni< 1/100) и нейтропения; поэтому рекомендуется проведение регулярного осмотра пациентов, принимающих микофенолата мофетил. Также у пациентов, принимавших микофенолата мофетил, зарегистрированы случаи апластической анемии и подавление деятельности костного мозга, некоторые из которых были с летальным исходом.

Verehäired ja lümfisüsteem

Mükofenolaatmofetiili kasutavatel patsientidel on täheldatud tõelise erütrotsüütide aplaasia (IECA) juhtumeid.

Mükofenolaatmofetiili kasutavatel patsientidel on esinenud üksikuid neutrofiilide ebanormaalse struktuuri juhtumeid, sealhulgas omandatud kõrvalekaldeid Pelger-Heweti granulotsüütide tuuma struktuuris. Need muutused ei ole seotud neutrofiilide funktsiooni kahjustusega. Need muutused võivad hematoloogilistes uuringutes põhjustada neutrofiilide arengus "nihet vasakule", mida võib immunosupressiivseid ravimeid kasutavatel patsientidel, sealhulgas mükofenolaatmofetiili kasutavatel patsientidel, valesti tõlgendada kui infektsiooni tunnust.

Ülitundlikkus

Teatatud on ülitundlikkusreaktsioonidest, sealhulgas angioödeem ja anafülaktilised reaktsioonid.

Rasedus, sünnitusjärgsed ja perinataalsed seisundid:

Mükofenolaatmofetiili kasutavatel patsientidel on teatatud spontaansete abortide juhtudest, peamiselt esimesel trimestril.

Kaasasündinud väärarengud

Kaasasündinud väärarenguid on täheldatud müügiletulekujärgselt mükofenolaatmofetiili ja teiste immunosupressantidega kokku puutunud patsientide lastel.

Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired:

Mükofenolaatmofetiili kombineeritud ravi osana teiste immunosupressiivsete ravimitega võtvatel patsientidel on esinenud üksikuid interstitsiaalse kopsuhaiguse ja kopsufibroosi juhtumeid, millest mõned lõppesid surmaga.

Immuunsüsteemi häired

Mükofenolaatmofetiili kombinatsioonis teiste immunosupressantidega saavatel patsientidel on teatatud hüpogammaglobulineemia juhtudest (esinemissagedus teadmata).

Vastunäidustused

Ülitundlikkusreaktsioonid mükofenolaatmofetiili või

ravimi mis tahes abiaine

Raseduse ajal selle teratogeensete ja mutageensete omaduste tõttu

Fertiilses eas naised, kes ei kasuta

väga tõhusad rasestumisvastased meetodid

Fertiilses eas naised kuni negatiivseni

rasedustestid tahtmatu välistamiseks

kasutada raseduse ajal

Rasedus, välja arvatud juhul, kui puudub sobiv alternatiivne ravi siiriku äratõukereaktsiooni vältimiseks.

Naised, kes toidavad last rinnaga.

Lapsed ja noorukid vanuses kuni 18 aastat

Ravimite koostoimed

Ravimite koostoimeuuringuid on läbi viidud ainult täiskasvanud patsientidel.

Atsükloviir: Mükofenolaatmofetiili kasutamisel koos atsükloviiriga täheldati atsükloviiri kõrget plasmakontsentratsiooni võrreldes iga ravimi eraldi võtmisega. Fenoolse mükofenoolhappe glükuroniidi (HMPA) farmakokineetika muutused olid minimaalsed (8% tõus) ja neid ei peetud kliiniliselt olulisteks. Kuna neerupuudulikkuse korral suureneb HMPA kontsentratsioon plasmas, aga ka atsükloviiri kontsentratsioon võrreldes mükofenolaatmofetiili ja atsükloviiriga või nende kõrvalsaadustega, näiteks valatsükloviiriga, on võimalik tubulaarsekretsiooni kaasamine, ja sel põhjusel mõlema aine kontsentratsiooni tõus vereplasmas.

Antatsiidid ja prootonpumba inhibiitorid (PPI-d): Mükofenoolhappe ekspositsiooni vähenemist täheldati antatsiidide, nagu magneesiumhüdroksiid ja alumiiniumhüdroksiid, ning PPI-de, sealhulgas lansoprasooli ja pantoprasooli kasutamisel koos mükofenolaatmofetiiliga. Kui võrreldi siiriku äratõukereaktsiooni või siiriku täieliku äratõukereaktsiooni määrasid mükofenolaatmofetiili koos PPI-ga kasutavate patsientide ja mükofenolaatmofetiili ilma täiendava PPIta kasutavate patsientide vahel, ei täheldatud olulisi erinevusi. Need andmed kinnitavad selle teabe levimust kõigi antatsiidide kohta, kuna mükofenolaatmofetiili samaaegsel manustamisel magneesiumhüdroksiidi ja alumiiniumhüdroksiidiga on toime nõrgenemine palju väiksem kui mükofenolaatmofetiili ja PPI samaaegsel manustamisel.

Kolestüramiin: pärast 1,5 g mükofenolaatmofetiili ühekordse annuse võtmist tervetele vabatahtlikele, keda varem raviti 4 g kolestüramiini kolme annusena päevas 4 päeva jooksul, vähenes mükofenoolhappe kontsentratsioon uriinis 40%. Samal ajal tuleb olla ettevaatlik mükofenolaatmofetiili efektiivsuse vähenemise tõttu.

Maksa-soole vereringet häirivad ravimid: Mükofenolaatmofetiili efektiivsuse vähenemise tõttu tuleb olla ettevaatlik ravimite võtmisel, mis häirivad hepato-soole vereringet.

Tsüklosporiin A: mükofenolaatmofetiil ei mõjuta tsüklosporiini farmakokineetikat. Kui aga samaaegne ravi tsüklosporiiniga peatatakse, peaks mükofeloonhappe keskmise kontsentratsiooni tõusu oodata 30%.

Telmisartaan

Telmisartaani ja mükofenolaatmofetiili samaaegne manustamine põhjustab mükofenoolhappe kontsentratsiooni umbes 30% vähenemise. Telmisartaan muudab mükofenoolhappe eritumist, suurendades PPAR gamma (peroksisoomi proliferaatori poolt aktiveeritud gamma retseptor) sünteesi, mis omakorda suurendab UGT1A9 sünteesi ja aktiivsust. Kui võrrelda siiriku äratõukereaktsiooni, siiriku kaotuse esinemissagedust või kõrvaltoimeid patsientidel, kes said mükofenolaatmofetiili koos telmisartaani samaaegse manustamisega või ilma, ei ilmnenud farmakokineetilisel koostoimel kliinilisi tagajärgi.

Gantsükloviir: võttes aluseks mükofenolaatmofetiili ühe soovitatava suukaudse annuse ja gantsükloviiri intravenoosse manustamisega tehtud uuringu tulemuste ning neerupuudulikkuse teadaoleva mõju mükofenolaatmofetiili ja gantsükloviiri farmakokineetikale, eeldatakse, et samaaegsel manustamisel need ravimid (mis konkureerivad neerutuubulite sekretsiooni mehhanismide pärast) põhjustavad HMPA ja gantsükloviiri kontsentratsiooni tõusu. Olulisi muutusi mükofeloonhappe farmakokineetikas ei ole oodata, mükofenolaatmofetiili annuse kohandamine ei ole vajalik. Neerupuudulikkusega patsientidel tuleb mükofenolaatmofetiili, gantsükloviiri (ja selle eelravimite, nt valgantsikloviiri) samaaegsel võtmisel järgida gantsükloviiri annustamissoovitusi ja patsiente hoolikalt jälgida.

Suukaudsed kontratseptiivid: mükofenolaatmofetiil ei mõjuta suukaudsete kontratseptiivide farmakokineetikat ega farmakodünaamikat.

Rifampitsiin: patsientidel, kes ei kasutanud tsüklosporiini, vähendas mükofenolaatmofetiili ja rifampitsiini samaaegne manustamine mükofenoolhappe ekspositsiooni (AUC0-12h) 18-70%. Mükofenolaatmofetiili ja rifampitsiini kombineerimisel kliinilise efektiivsuse säilitamiseks on soovitatav kontrollida mükofenoolhappe ekspositsiooni ja kohandada vastavalt mükofenolaatmofetiili annust.

Sevelamer: mükofenolaatmofetiili ja sevelameeri samaaegsel kasutamisel täheldati mükofenoolhappe ja AUC0-12 keskmise maksimaalse kontsentratsiooni vähenemist vastavalt 30% ja 25% võrra, ilma kliiniliste tagajärgedeta (st transplantaadi äratõukereaktsioon). Siiski on soovitatav mükofenolaatmofetiili võtta vähemalt üks tund enne või kolm tundi pärast sevelameeri võtmist, et minimeerida mõju mükofenoolhappe imendumisele. Puuduvad andmed mükofenolaatmofetiili samaaegse kasutamise kohta fosfaate siduvate ainetega, välja arvatud sevelamer.

Trimetoprim/sulfametoksasool: Mükofenoolhappe biosaadavust ei täheldatud.

Norfloksatsiin ja metronidasool: tervetel vabatahtlikel ei täheldatud olulist koostoimet mükofenolaatmofetiili võtmisel koos norfloksatsiini ja eraldi metronidasooliga. Kuid pärast mükofenolaatmofetiili, norfloksatsiini ja metronidasooli ühekordse annuse samaaegset manustamist täheldati mükofenoolhappe sisalduse vähenemist ligikaudu 30%.

Tsiprofloksatsiin ja amoksitsilliin/klavulaanhape: neerutransplantaadiga patsientidel täheldati esimestel päevadel pärast tsiprofloksatsiini või amoksitsilliini/klavulaanhappe manustamise alustamist mükofeloonhappe kontsentratsiooni vähenemist veres ligikaudu 50% võrra enne ravimi võtmist. järgmine annus. See toime kipub antibiootikumide pikaajalisel kasutamisel vähenema ja kaob täielikult mõne päeva jooksul pärast nende kasutamise lõpetamist. Mükofenoolhappe kontsentratsiooni muutused enne ravimi kasutamist ei suuda täpselt näidata muutusi mükofenoolhappe üldises kokkupuuteastmes. Seega ei ole siiriku düsfunktsiooni kliiniliste tõendite puudumisel mükofenolaatmofetiili annuse kohandamine tavaliselt vajalik. Siiski, kui seda võetakse samaaegselt ja vahetult pärast antibiootikumravi, tuleb patsienti hoolikalt kliiniliselt jälgida.

takroliimus

Maksasiirdamise järgsetel patsientidel ei ilmnenud mükofenolaatmofetiili ja takroliimuse kombinatsiooniga ravi alguses olulist mõju mükofenolaadi aktiivse metaboliidi IFC AUC-le ja Cmax-ile, kui seda kasutati koos takroliimusega. Seevastu täheldati takroliimuse AUC ligikaudu 20% suurenemist mükofenolaatmofetiili korduvate annuste (1,5 g kaks korda päevas) manustamisel maksatransplantatsioonijärgsetel patsientidel, kes võtsid takroliimust. Siiski ei registreeritud neerusiirdamise järgsetel patsientidel mükofenolaatmofetiili manustamisest tingitud muutusi takroliimuse kontsentratsioonis (vt ka lõik "Erijuhised").

Muud koostoimed: Probenetsiidi ja mükofenolaatmofetiili samaaegne manustamine ahvidele suurendas HMPA kontsentratsiooni plasmas ja uriinis kolm korda. Seega võivad teised teadaolevad neerutuubulite sekretsiooni mõjutavad ained konkureerida HMPA-ga ja seeläbi suurendada HMPA kontsentratsiooni plasmas või muus tubulaarset sekretsiooni mõjutavas aines.

Elusvaktsiinid: Elusvaktsiine ei tohi manustada patsientidele, kellel on nõrgenenud immuunvastus. Antikehade tootmine vastusena teistele vaktsiinidele võib olla nõrgenenud.

erijuhised

Neoplasmid

Patsientidel, kes saavad immunosupressiivseid ravimeid kombinatsioonis ravimitega, sealhulgas mükofenolaatmofetiiliga, on suurem risk lümfoomi ja teiste pahaloomuliste kasvajate, eriti naha kasvajate tekkeks. Arengurisk on seotud immunosupressiooni intensiivsuse ja kestusega, mitte ühegi konkreetse ravimi kasutamisega. Üldine soovitus nahavähi riski minimeerimiseks on piirata kokkupuudet päikesevalguse ja ultraviolettkiirtega, kasutades kaitseriietust ja kõrge SPF-i päikesekaitsetooteid.

Oportunistlikud infektsioonid

Patsientidel, kes võtavad immunosupressante, sealhulgas mükofenolaatmofetiili, on suurem risk oportunistlike infektsioonide (bakteriaalsete, seente, viiruste ja algloomade), surmaga lõppevate infektsioonide ja sepsise tekkeks. Sellised infektsioonid hõlmavad B- või C-hepatiidi reaktiveerumist või nefropaatiaga seotud BK-viiruse ja progresseeruva multifokaalse leukoentsefalopaatiaga seotud John Cunninghami viiruse põhjustatud infektsioone. Neid infektsioone seostatakse sageli immuunsupressiooni suure üldise raskusastmega ja need võivad põhjustada tõsiseid või surmaga lõppevaid tagajärgi, mida arstid peaksid neerufunktsiooni kahjustuse või neuroloogiliste sümptomitega immuunsupressiooniga patsientide diferentsiaaldiagnostikas arvesse võtma.

Korduvatest infektsioonidest põhjustatud hüpogammaglobulineemia juhtudest on teatatud ka patsientidel, kes saavad mükofenolaatmofetiili kombinatsioonis teiste immunosupressantidega. Mõnel juhul normaliseeris mükofenolaatmofetiililt alternatiivsele immunosupressiivsele ainele üleminek seerumi immunoglobuliinide taseme. Mükofenolaatmofetiiliga ravi saavatel patsientidel, kellel tekivad korduvad infektsioonid, tuleb mõõta seerumi immunoglobuliinide taset. Pikaajalise, kliiniliselt olulise hüpogammaglobulineemia korral tuleb kaaluda sobivaid kliinilisi meetmeid, võttes arvesse mükofenoolhappe tugevat tsütostaatilist toimet T- ja B-lümfotsüütidele.

Täiskasvanutel ja lastel, kes said ravi mükofenolaatmofetiiliga kombinatsioonis teiste immunosupressantidega, on teatatud bronhiektaasi juhtudest. Mõnel juhul paranesid mükofenolaatmofetiililt üleminek mõnele muule immunosupressiivsele ravimile hingamisteede sümptomid. Bronhoektaasi tekkerisk võib olla seotud hüpogammaglobulineemia või otsese kokkupuutega kopsudega. Samuti on esinenud üksikuid interstitsiaalse kopsuhaiguse ja kopsufibroosi juhtumeid, millest mõned on lõppenud surmaga (vt lõik Kõrvaltoimed). Hindamine on soovitatav patsientidele, kellel tekivad püsivad kopsusümptomid, nagu köha ja õhupuudus.

Veri ja immuunsüsteem

Mükofenolaatmofetiili saavatel patsientidel tuleb jälgida neutropeeniat, mis võib olla otseselt seotud mükofenolaatmofetiili endaga, teiste ravimite samaaegse kasutamise, viirusnakkuste või nende põhjuste kombinatsiooniga. Mükofenolaatmofetiili võtvatel patsientidel tuleb teha täielik vereanalüüs: esimesel ravikuul kord nädalas, seejärel teisel ja kolmandal ravikuul kaks korda kuus, seejärel esimesel aastal kord kuus. Kui tekib neutropeenia (neutrofiilide absoluutarv veres< 1,3 х 103/µл), возможно целесообразно приостановить или прекратить прием микофенолата мофетила.

Patsientidel, keda raviti mükofenolaatmofetiiliga kombinatsioonis teiste immunosupressiivsete ainetega, täheldati tõelise erütrotsüütide aplaasia (IECA) juhtumeid. Mükofenolaatmofetiili poolt indutseeritud IECA mehhanism ei ole teada. IECA võib olla pöörduv, kui annust vähendada või mükofenolaatmofetiiliga ravi katkestada. Mükofenolaatmofetiili ravis võib elundisiirdamisega patsientidel teha muudatusi ainult asjakohase järelevalve all, et vähendada implantaadi äratõukereaktsiooni.

Mükofenolaatmofetiili saavatel patsientidel tuleb anda teavet infektsiooni sümptomite, verevalumite, verejooksude või muude luuüdi supressiooni ilmingute kohta.

Patsiente tuleb hoiatada, et vaktsiini efektiivsus võib mükofenolaatmofetiiliga ravimisel olla madal ning nõrgestatud elusvaktsiinide kasutamist tuleb vältida. Abiks võib olla gripivastane vaktsineerimine. Spetsialistid peaksid järgima riiklikke gripi vastu vaktsineerimise juhiseid.

Seedetrakti

Mükofenolaatmofetiili kasutamist seostatakse seedesüsteemist tulenevate kõrvaltoimete, sealhulgas harvaesinevate seedetrakti haavandite, verejooksu ja perforatsiooni esinemissageduse suurenemisega. Seetõttu tuleb raskete seedesüsteemi haigustega patsientidel mükofenolaatmofetiili võtta ettevaatusega.

Mükofenolaatmofetiil on IMPDH (inosiinmonofosfaatdehüdrogenaasi) inhibiitor. Mükofenolaatmofetiili tuleb vältida patsientidel, kellel on harvaesinev kaasasündinud hüpoksantiinguaniinfosforibosüültransferaasi (HGPRT) puudulikkus, mis hõlmab selliseid haigusi nagu Lesche-Nyeni sündroom ja Kelly-Siegmilleri sündroom.

Interaktsioonid

Ettevaatlik tuleb olla üleminekul ravilt kombinatsiooniga, mis sisaldab immunosupressante, mis häirivad IFC-de enterohepaatilist retsirkulatsiooni, nagu tsüklosporiin, teistele, millel seda toimet ei ole, näiteks siroliimus, belatatsept või vastupidi, kuna see võib põhjustada muutusi IFC mõjus ... Teiste klasside ravimeid, mis mõjutavad IFC enterohepatilist vereringet, nagu kolestüramiin, tuleb kasutada ettevaatusega, kuna need võivad vähendada mükofenolaatmofetiili plasmakontsentratsiooni ja selle efektiivsust (vt ka koostoimed ravimitega).

Mükofenolaatmofetiili ja takroliimusega kombineeritud ravi kasu ja riski suhe ei ole kindlaks tehtud.

Eraldi patsiendirühmad

Võrreldes nooremate patsientidega võib eakatel patsientidel olla suurem risk kõrvaltoimete tekkeks, nagu teatud infektsioonid (sealhulgas invasiivne kudede tsütomegaloviiruse infektsioon) ning seedetrakti verejooksu ja kopsuturse tõenäosus (vt lõik „Kõrvaltoimed“).

Teratogeenne toime

Mükofenolaatmofetiil on tugeva teratogeense toimega. Mükofenolaatmofetiiliga kokkupuute tagajärjel on raseduse ajal teatatud spontaansetest abortidest (45–49%) ja kaasasündinud väärarengutest (soovitavalt 23–27%). Seetõttu on mükofenolaatmükofenolaatmofetiil raseduse ajal vastunäidustatud, välja arvatud juhul, kui puudub sobiv alternatiivne ravi siirdamise äratõukereaktsiooni vältimiseks. Fertiilses eas naised ja mehed peaksid olema teadlikud riskidest ning järgima jaotises Rasedus ja imetamine toodud juhiseid (nt rasestumisvastased meetodid, raseduse diagnoosimine) enne ravi mükofenolaatmofetiiliga, ravi ajal ja pärast seda.

Arstid peavad tagama, et mükofenolaatmofetiili võtvad naised ja mehed mõistavad lapse kahjustamise ohtu, tõhusate rasestumisvastaste vahendite vajadust ja vajadust konsulteerida viivitamatult arstiga, kui rasedus on tõenäoline.

Rasestumisvastased vahendid (vt lõik "Rasedus ja imetamine")

Mükofenolaatmofetiili genotoksilise ja teratogeense toime tõttu peavad fertiilses eas naised enne mükofenolaatmofetiiliga ravi alustamist, ravi ajal ja kuus nädalat pärast ravi lõpetamist kasutama korraga kahte usaldusväärset rasestumisvastast vahendit; välja arvatud juhtudel, kui valitud rasestumisvastaseks meetodiks on abstinents (vt lõik "Ravimite koostoimed").

Kondoomi kasutamine on kohustuslik nii viljakatele kui ka vasektoomiaga meestele, sest sperma ülekandmisega seotud riskid on olulised ka meeste puhul, kes on eelnevalt läbinud vasektoomia.

Lisaks soovitatakse naistel, kes on meespatsientide seksuaalpartnerid, kasutada ülitõhusaid rasestumisvastaseid vahendeid ravi ajal ja vähemalt 90 päeva pärast mükofenolaatmofetiili viimast annust.

Metoodilised materjalid

Et aidata patsientidel vältida loote kokkupuudet mükofenolaadiga ja anda täiendavat olulist ohutusteavet, jagab müügiloa hoidja tervishoiutöötajatele juhendmaterjale. Metoodilised materjalid aitavad tugevdada hoiatusi mükofenolaadi teratogeensuse kohta, annavad nõu rasestumisvastaste vahendite kohta enne ravi alustamist ja soovitusi raseduse diagnoosimise vajalikkuse kohta. Arst peab andma patsiendile täielikku teavet teratogeense ohu kohta, samuti fertiilses eas naiste ja vajadusel meespatsientide rasedust vältivate meetmete kohta.

Rasedus ja imetamine

Mükofenolaatmofetiili kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud,

välja arvatud juhul, kui ravile pole sobivat alternatiivi

siiriku äratõukereaktsiooni vältimiseks.

Ravi ei tohi alustada ilma negatiivse rasedustesti andmata, et välistada raseduse ajal tahtmatu kasutamise võimalus.

Reproduktiivse potentsiaaliga nais- ja meespatsiente tuleb ravi alguses teavitada suurenenud abordi ja kaasasündinud väärarengute riskist ning nendega tuleb konsulteerida raseduse ennetamise ja planeerimise osas.

Enne mükofenolaatmofetiiliga ravi alustamist peavad fertiilses eas naised tegema kaks rasedustesti, võttes negatiivse tulemusega vere- või uriinianalüüsi tundlikkusega vähemalt 25 mIU/ml, teine ​​test tuleb teha 8-10 päeva pärast rasedust. esimene ja vahetult enne mükofenolaatmofetiili võtmise alustamist.

Regulaarsete arstivisiitide ajal ravikuuri ajal tuleb teha korduvad rasedustestid. Kõikide rasedustestide tulemused tuleb patsiendiga arutada.

Patsiente tuleb teavitada, et nad peaksid raseduse korral viivitamatult konsulteerima oma arstiga.

Mükofenolaatmofetiilil on väljendunud teratogeensed omadused ja see suurendab raseduse ajal spontaansete raseduse katkemiste ja loote kaasasündinud väärarengute riski.

Spontaansetest abortidest on teatatud 45–49%-l mükofenolaatmofetiili kasutavatest rasedatest, võrreldes 12–33%-ga tahke elundi siirdamisega patsientidel, kes saavad muid immunosupressante peale mükofenolaatmofetiili.

Kirjanduse aruannete põhjal on 23–27% elussündidest naistel, kes said raseduse ajal mükofenolaatmofetiili (võrreldes 2–3% elussündidega elanikkonnast ja umbes 4–5% elussündidest siirdatud retsipientide tahkes elundis). kes said muid immunosupressante peale mükofenolaatmofetiili).

Turuletulekujärgsel perioodil on täheldatud kaasasündinud väärarenguid, sealhulgas teateid mitmetest väärarengutest, nende patsientide lastel, kes said raseduse ajal mükofenolaatmofetiili kombinatsioonis teiste immunosupressantidega. Kõige sagedamini teatati järgmistest väärarengutest:

Kõrva väärarengud (nt ebanormaalne kuju või puuduv välis-/sisekõrv), väliskuulmekäigu atreesia;

Südame defektid, nagu kodade ja vatsakeste vaheseina defekt;

Näo väärarengud, nagu huulelõhe, suulaelõhe, mikrognatia ja orbitaalne hüpertelorism;

Nägemiskahjustus (nt koloboom);

Sõrmede väärarengud (nt polüdaktüülia, sündaktüülia);

trahheo-söögitoru väärarengud (nt söögitoru atresia);

Närvisüsteemi väärarengud (nt spina bifida);

Neerude kõrvalekalded.

Lisaks on üksikuid teateid järgmistest väärarengutest:

Mikroftalmia;

Skeleti põimiku kaasasündinud tsüst;

Läbipaistva vaheseina agenees;

Haistmisnärvi agenees.

Loomkatsed on näidanud reproduktiivtoksilisust.

Imetamine

Mükofenolaatmofetiil eritub imetavatel rottidel rinnapiima.

Ei ole teada, kas mükofenolaatmofetiil eritub emapiima. Mükofenolaatmofetiil on imetamise ajal vastunäidustatud tõsiste kõrvaltoimete ohu tõttu imikutel.

Täiendavad ettevaatusabinõud

Patsiendid ei tohi verd loovutada ravi ajal ja 6 nädala jooksul pärast mükofenolaatmofetiili kasutamise lõpetamist. Mehed ei saa spermat annetada ravi ajal ega 90 päeva jooksul pärast mükofenolaatmofetiili kasutamise lõpetamist.

Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukit või potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme

Uuringuid ei ole läbi viidud. Farmakodünaamiline profiil ja teatatud kõrvaltoimed näitavad, et mükofenolaatmofetiili toime on ebatõenäoline.

Üleannustamine

Andmed mükofenolaatmofetiili üleannustamise kohta saadi kliinilistest uuringutest, samuti ravimi turustamisjärgse kasutamise kogemusest. Paljudel juhtudel ei täheldatud kõrvaltoimeid. Üleannustamise korral teatatud kõrvaltoimed olid kooskõlas ravimi teadaoleva ohutusprofiiliga.

On oletatud, et mükofenolaatmofetiili üleannustamine võib põhjustada immuunsüsteemi liigset pärssimist, suurenenud vastuvõtlikkust infektsioonidele ja luuüdi supressiooni. Neutropeenia tekkimisel tuleb mükofenolaatmofetiili manustamine katkestada või mükofenolaatmofetiili annust vähendada.

Säilitustingimused

Hoida temperatuuril mitte üle 30°C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas!

Säilitusperiood

Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu.

Apteekidest väljastamise tingimused

Retsepti alusel

Tootja/pakendaja

Sandoz Private Limited, India

MIDC, krunt nr. 8-A / 2 & 8B, TTC Industrial Area, Kalwe Block, Village-Dighe, Navi Mumbai, 400708, India

Väljalaskevorm: tahked ravimvormid. Tabletid.



Üldised omadused. Ühend:

Toimeained: Amoksitsilliintrihüdraat 0,574 g.Ekvivalent amoksitsilliinile 0,5 g.
Abiained: magneesiumstearaat, polüvidoon, naatriumtärklisglükolaat, mikrokristalne tselluloos.

Kesta koostis: titaandioksiid, talk, hüpromelloos.


Farmakoloogilised omadused:

Farmakokineetika. Imemine
Amoksitsilliini absoluutne biosaadavus sõltub annusest ja manustamisviisist ning jääb vahemikku 75–90%. Annuste 250–750 mg korral on biosaadavus (parameetrid: AUC ja/või eritumine uriiniga) annusega lineaarselt proportsionaalne. Suuremate annuste korral on imendumine väiksem. Toidu tarbimine ei mõjuta imendumist. Amoksitsilliin on happekindel. Ühekordse suukaudse annusega 500 mg on amoksitsilliini kontsentratsioon veres 6-11 mg / l. Pärast 3 g amoksitsilliini ühekordset manustamist jõuab kontsentratsioon veres 27 mg / l. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 1-2 tundi pärast ravimi võtmist.

Levitamine
Umbes 17% amoksitsilliinist on seotud plasmavalkudega. Ravimi terapeutiline kontsentratsioon saavutatakse kiiresti plasmas, kopsudes, bronhide sekretsioonis, keskkõrvavedelikus, sapis ja uriinis. Amoksitsilliin võib tungida põletikuliste ajukelmete kaudu tserebrospinaalvedelikku. Amoksitsilliin läbib platsentat ja seda leidub väikestes kogustes rinnapiimas.

Ainevahetus ja eritumine
Amoksitsilliini peamine eritumise koht on neerud. Umbes 60–80% amoksitsilliini suukaudsest annusest eritub 6 tunni jooksul pärast allaneelamist muutumatul aktiivsel kujul neerude kaudu ja väike osa eritub sapiga. Ligikaudu 7-25% annusest metaboliseeritakse inaktiivseks penitsilhappeks. Plasma poolväärtusaeg muutumatu neerufunktsiooniga patsientidel on 1...1,5 tundi. Raske neerukahjustusega patsientidel on eliminatsiooni poolväärtusaeg 5 kuni 20 tundi. Aine on hemodialüüsitav.

Amoksitsilliin on aminobensüülpenitsilliin, millel on bakteritsiidne toime, pärssides bakteriraku seina sünteesi.

Erinevate vastuvõtlike organismide MIC künnised on erinevad.

Vastavalt NCCLS-i soovitustele ja NCCLS-i näidustatud meetodite kasutamisel loetakse M. catarrholis (β-laktamaasi negatiivne) ja H. influenzae (β-laktamaasi negatiivne) tundlikuks kontsentratsioonil ≤1 μg/ml ja resistentseks kontsentratsioonil ≥4 μg / ml; Str. pneumoniae peetakse vastuvõtlikuks MIC ≤ 2 μg / ml juures ja resistentseks ≥ 8 μg / ml juures.

Resistentsete tüvede levimus on geograafiliselt erinev, seetõttu on soovitatav tugineda kohalikule teabele resistentsuse kohta, eriti raskete infektsioonide ravimisel. Sellise resistentsete tüvede esinemissageduse korral, mille puhul muutub ravimi kasutamise otstarbekus kaheldavaks, on vähemalt mõne infektsiooni ravis parem otsida abi spetsialistilt.

Grampositiivsed aeroobid:

  • Bacillus anthracis.
  • Corynebacterium spp. §
  • Enterococcus faecalis. §
  • Listeria monocytogenes.
  • Streptococcus agalactiae.
  • Streptococcus bovis.
  • Streptococcus pneumoniae # * 4,6-51,4%.
  • Streptococcus pyogenes. #*
  • Streptococcus viridans. §
  • Gramnegatiivsed aeroobid:
    • Brucella spp. #
    • Escherichia coli * 46,7%.
    • Haemophilus influenzae * 2 - 31,7% a.
    • Haemophilus para-influenzae * 15,3%.
    • Neisseria gonorrhoeae § 12-80% b.
    • Neisseria meningitidis. #
    • Proteus mirabilis 28%.
    • Salmonella spp. §
    • Shigella spp. §
    • Vibrio cholerae.
  • Anaeroobid:
    • Bacteroides melaninogenicus. §
    • Clostridium spp.
    • Fusobacterium spp. §
    • Peptostreptokokid.
    • Amoksitsilliini suhtes resistentsed mikroorganismid
      • Grampositiivsed aeroobid:
        • Stafülokokk (B-laktamaasi tootvad tüved).
      • Gramnegatiivsed aeroobid:
        • Acinetobacter spp.
        • Citrobacter spp.
        • Enterobacter spp.
        • Klebsiella spp.
        • Moraxella catarrholis *.
        • Proteus spp (indool positiivne).
        • Proteus vulgaris.
        • Providencia spp.
        • Pseudomonas spp.
        • Serratia spp.
      • Anaeroobid:
        • Bacteroides fragilis.
      • Muu:
        • Klamüüdia mükoplasma.
        • Rickettsia.

    A -% β-laktamaasi produktsioonist.

    b -% penitsilliiniresistentsus (sealhulgas keskmine resistentsus).

    # – Siiani ei ole teateid β-laktasmaasi tootvate tüvede tekkest.

    § - ebaühtlane tundlikkus; tundlikkust ei saa ennustada ilma tundlikkusteste tegemata

    * – tundlike tüvede puhul on näidatud kliiniline efektiivsus, kui seda kasutatakse vastavalt näidustustele.

    Bakterid võivad olla resistentsed amoksitsilliini (ja seega ka ampitsilliini) suhtes aminopenitsilliinide hüdrolüüsivate beeta-laktamaaside tootmise, penitsilliini siduvate valkude muutumise, ravimi läbilaskvuse halvenemise või ravimi väljapumpavate spetsiaalsete pumpade töö tõttu. rakust. Ühes mikroorganismis võib samaaegselt esineda mitu resistentsusmehhanismi, mis seletab muutuva ja ettearvamatu ristresistentsuse olemasolu teiste beetalaktaamide ja teiste rühmade antibakteriaalsete ravimite suhtes.

    Näidustused kasutamiseks:

    Järgmiste amoksitsilliinile tundlike grampositiivsete ja gramnegatiivsete patogeenide põhjustatud bakteriaalsete infektsioonide suukaudseks raviks:

    Ülemiste hingamisteede infektsioonid, sealhulgas kõrva-, nina- ja kurguinfektsioonid:

    Alumiste hingamisteede infektsioonid:

    Alumiste kuseteede infektsioonid:.

    Seedetrakti infektsioonid:. Anaeroobsete mikroorganismide põhjustatud infektsioonide korral võib olla vajalik kombineeritud ravi.

    Manustamisviis ja annustamine:

    Sees.
    Infektsiooniteraapia
    Reeglina on soovitatav ravi jätkata 2-3 päeva pärast sümptomite kadumist. β-hemolüütilise streptokoki põhjustatud infektsiooni korral nõuab patogeeni täielik likvideerimine vähemalt 10-päevast ravi.

    Parenteraalne ravi on näidustatud juhul, kui suukaudset ravi ei ole võimalik läbi viia ja raskete infektsioonide ravis.
    Täiskasvanud (sealhulgas eakad patsiendid): Standardannus: Tavaline annus on 750 mg kuni 3 g amoksitsilliini ööpäevas jagatud annusteks. Mõnel juhul on soovitatav piirata annust 1500 mg-ni päevas mitmes annuses.
    Lühike ravikuur: tüsistusteta kuseteede infektsioonid: kaks ravimi annust, 3 g iga manustamise kohta, annuste vahelise intervalliga 10-12 tundi.

    Alla 12-aastased lapsed: päevane annus lastele on 25-50 mg / kg / päevas mitmes annuses (maksimaalselt 60 mg / kg / päevas), olenevalt näidustusest ja haiguse tõsidusest.
    Lapsed kehakaaluga üle 40 kg: soovitatav annus täiskasvanutele.

    Neerupuudulikkusega
    Raske neerukahjustusega patsientidel tuleb annust vähendada. Kui renaalne kliirens on alla 30 ml / min, on soovitatav annuste vahelise intervalli pikendamine või järgnevate annuste vähendamine.

    Neerupuudulikkuse korral on lühikesed 3 g ravikuurid vastunäidustatud.
    Täiskasvanud (sh eakad patsiendid):

    >
    10-30 500 mg 12 h
    <10 500 мг 24 ч

    Hemodialüüsi korral: pärast protseduuri lõppu tuleb manustada 500 mg.

    Lapsed kaaluga alla 40 kg:

    Kreatiniini kliirens ml/min Annuste vaheline intervall
    > 30 Annust ei ole vaja muuta
    10-30 15 mg / kg 12 h
    < 10 15 мг/кг 24 ч

    Endokardiidi ennetamine Täiskasvanud: endokardiidi ennetamiseks patsientidele, kes ei ole üldnarkoosis, tuleb 1 tund enne operatsiooni manustada 3 g amoksitsilliini ja vajadusel veel 3 g 6 tunni pärast.
    Lapsed: soovitatav on amoksitsilliini manustamine annuses 50 mg / kg.

    Üksikasjalikuma teabe ja endokardiidiriskiga patsientide kategooriate kirjelduste saamiseks vaadake oma kohalikke ametlikke juhiseid.

    Rakenduse omadused:

    Taotlus neerufunktsiooni kahjustuse korral
    Neerupuudulikkusega patsientidel on võimalik amoksitsilliini eliminatsiooni aeglustada, mis võib sõltuvalt puudulikkuse astmest nõuda päevane annus ravim.

    Ettevaatlikult tuleb seda kasutada lastel, enneaegsetel imikutel ja vastsündinutel: on vaja jälgida neerude, maksa ja hematoloogilisi parameetreid.

    Enne amoksitsilliiniga ravi alustamist on oluline veenduda, et anamneesis ei ole penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes ülitundlikkusreaktsioone, mis võivad põhjustada ristallergilist reaktsiooni (10–15%).

    Penitsilliiniravi ajal on teatatud raskete, mõnikord surmaga lõppevate ülitundlikkusreaktsioonide (anafülaktoidsete) tekkest. Need reaktsioonid esinevad sagedamini inimestel, kellel on anamneesis ülitundlikkus beetalaktaamide suhtes.

    Seedetrakti tõsiste häirete korral koos kõhulahtisuse ja oksendamisega ei tohi Amoxicillin Sandozt kasutada, kuna need seisundid võivad vähendada selle imendumist. Sellistel patsientidel soovitatakse välja kirjutada amoksitsilliini parenteraalne vorm.

    Tõsise püsiva tekkega on vaja arvestada tõenäosusega (enamikul juhtudel põhjustatud Clostridium difficile).

    Amoksitsilliini pikaajaline kasutamine võib mõnel juhul põhjustada selle suhtes tundlike bakterite ja seente kasvu. Sellega seoses tuleb patsiente superinfektsiooni tekke suhtes hoolikalt jälgida.

    Anafülaktiline šokk ja muud rasked allergilised reaktsioonid pärast amoksitsilliini suukaudset manustamist on haruldased. Sellise reaktsiooni ilmnemisel on vaja läbi viia kompleks kiireloomuline tegevus: epinefriini IV süstimine, seejärel antihistamiinikumid, mahu asendamine ja glükokortikoidide kasutuselevõtt. Patsiendid vajavad hoolikat järelevalvet ja vajadusel muid raviprotseduure (kunstlik hingamine, hapnik).

    Amoksitsilliini kõrge kontsentratsioon uriinis võib põhjustada ravimi sadestumist kuseteede kateetris, seetõttu tuleb kateetreid perioodiliselt kontrollida.

    Amoksitsilliini kasutamisel suurtes annustes, et minimeerida amoksitsilliini kristalluuria riski, on oluline jälgida vedeliku tarbimise ja eritumise piisavust.

    Sunnitud diurees põhjustab amoksitsilliini kontsentratsiooni vähenemist veres selle eritumise kiirenemise tõttu.

    Kõhulahtisus võib halvendada ravimite imendumist ja vähendada nende efektiivsust.

    Glükoosi sisalduse määramisel uriinis amoksitsilliiniga ravi ajal on soovitatav kasutada ensümaatilisi glükoosi oksüdeerivaid meetodeid. Keemiliste meetodite kasutamisel võib amoksitsilliini kõrge kontsentratsioon uriinis põhjustada sagedasi valepositiivseid testitulemusi.

    Amoksitsilliin võib vähendada östriooli kontsentratsiooni rasedate naiste uriinis.

    Kõrgetes kontsentratsioonides võib amoksitsilliin vähendada vere glükoosisisaldust.

    Amoksitsilliin võib kolorimeetrilise analüüsi kasutamisel mõjutada valguuuringute tulemusi.

    Kõrvalmõjud:

    Kõrvaltoimed klassifitseeritakse järgmiselt:
    - Sageli: 10% või harvemini, kuid sagedamini 1%.
    - Aeg-ajalt: 1% või harvem, kuid sagedamini 0,1%.
    -Harv: 0,1% või vähem, kuid sagedamini 0,01%.
    -Väga harv, sealhulgas üksikjuhud: 0,01% või vähem.
    Infektsioon ja infektsioon
    Harva - ravimi pikaajaline ja korduv kasutamine võib põhjustada superinfektsiooni ja resistentsete mikroorganismide või seente kolonisatsiooni, näiteks suu ja tupe kandidoosi.

    Vere- ja lümfisüsteemi häired
    Harva - ja.

    Väga harva - on teatatud üksikutest pantsütopeenia, aneemia, müelosupressiooni, aja ja protrombiiniaja pikenemise juhtudest. Kõik muutused olid pärast ravi katkestamist pöörduvad.

    Immuunsüsteemi häired
    Harva allergiline, anafülaksia ja harvadel juhtudel.

    Neuroloogilised häired
    Harv – kesknärvisüsteemi reaktsioonid on haruldased ja hõlmavad krampe. võib tekkida neerupuudulikkusega patsientidel või patsientidel, kes saavad ravimi suuri annuseid.

    Seedetrakti häired
    Sageli - ebamugavustunne, isutus, lahtised väljaheited, kõhulahtisus, enanteem (eriti suu limaskestal), suukuivus, maitsetundlikkuse häired. Reeglina on loetletud kõrvaltoimeid kerge raskusaste ja need kaovad sageli ravi jätkamisel või väga kiiresti pärast selle lõpetamist. Amoksitsilliini võtmisega koos toiduga on võimalik nende tüsistuste esinemissagedust vähendada.

    Raske püsiva kõhulahtisuse tekkimisel tuleb arvestada väga harva esineva tüsistuste, pseudomembranoosse koliidi, võimalusega. Peristaltikat pärssivate ravimite väljakirjutamine on vastunäidustatud.

    Väga harva - keele musta värvi välimus.

    Maksa ja sapiteede süsteemi häired
    Harva - maksaensüümide taseme mööduv mõõdukas tõus.

    Neeruhäired
    Harva vürtsikas.

    Üldised häired
    Harva - ravimipalaviku areng.

    Koostoimed teiste ravimitega:

    Amoxicillin Sandoz-ravi ajal on võimalik digoksiini imendumise suurenemine.

    Amoksitsilliini ja antikoagulantide (nt kumariin) kombineeritud kasutamine võib suurendada verejooksu tõenäosust pikeneva protrombiiniaja tõttu. Antikoagulantide määramisel koos Amoxicillin Sandoziga on vajalik homöostaatiliste näitajate jälgimine.

    Probenetsiid pärsib amoksitsilliini eritumist neerude kaudu ja suurendab amoksitsilliini kontsentratsiooni sapis ja veres.

    Bakteriostaatiliste ravimite samaaegsel manustamisel on võimalik amoksitsilliini toime antagonism: makroliidid, tetratsükliinid, sulfoonamiidid ja klooramfenikool.

    Metotreksaadi ja amoksitsilliini kombineeritud kasutamine võib suurendada metotreksaadi toksilisuse taset, mis võib olla tingitud amoksitsilliini konkureerivast pärssimisest metotreksaadi neerutuubulite sekretsioonis.

    Kasutada tuleks ettevaatusega
    Suukaudsed hormonaalsed rasestumisvastased vahendid: amoksitsilliini kasutamine võib põhjustada östrogeeni ja progesterooni kontsentratsiooni mööduvat langust veres ning vähendada rasestumisvastaste vahendite efektiivsust. Sellega seoses on amoksitsilliiniravi ajal soovitatav kasutada lisaks muid mittehormonaalseid rasestumisvastaseid meetodeid.

    Vastunäidustused:

    Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

    Amoksitsilliini kasutamine raseduse ajal ja rinnaga toitmine võimalik ainult siis, kui kavandatud kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele ja imikule.

    Ravim eritub rinnapiima ja võib harvadel juhtudel põhjustada vastsündinutel kõhulahtisust ja/või limaskestade seente kolonisatsiooni. Samuti on oluline kaaluda vastsündinu sensibiliseerimiseks beetalaktaamantibiootikumide suhtes.

    Vajadusel peaks ravimi määramine imetamise ajal lõpetama rinnaga toitmise.
    - Ülitundlikkus penitsilliini suhtes.
    - Samaaegne kasutamine beetalaktaamantibiootikumidega, nagu tsefalosporiinid, karbopeneemid (ristallergia võimalus).

    Hoolikalt:
    - allergiline diatees.
    -Astma.
    - Neerupuudulikkus.
    -Lastel, enneaegsetel imikutel ja vastsündinutel.
    - Viiruslikud infektsioonid.
    - Äge lümfoblastiline.
    - Nakkuslik mononukleoos (erütematoosse nahalööbe suurenenud riski tõttu).

    Üleannustamine:

    Sümptomid: Amoksitsilliin ei põhjusta tavaliselt ägedaid toksilisi toimeid isegi juhuslike suurte annuste korral. Üleannustamine võib väljenduda seedetrakti häirete, vee- ja elektrolüütide tasakaaluhäirete sümptomitena. Raske neerukahjustusega patsientidel võivad amoksitsilliini suurte annuste üleannustamisega kaasneda nefrotoksilisuse ja kristalluuria nähud.

    Ravi: amoksitsilliinil puudub spetsiifiline antidoot. Teraapia hõlmab aktiivsöe kasutuselevõttu (selleks pole tavaliselt näidustusi) või sümptomaatilisi meetmeid. Erilist tähelepanu tuleks pöörata vee-elektrolüütide tasakaalule. Rakendus on võimalik.

    Säilitustingimused:

    Hoida temperatuuril mitte üle 25°C. Säilivusaeg on 4 aastat. Hoida lastele kättesaamatus kohas. Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu.

    Puhkuse tingimused:

    Retsepti alusel

    Pakett:

    1 blister sisaldab 12 tabletti. Pappkarbis 1 blister.


    Annustamisvorm

    Valge kuni kergelt kollaka värvusega kaetud tabletid, piklikud, kaksikkumerad, mõlemal küljel sälkudega.

    Ühend

    amoksitsilliintrihüdraat 574 mg,

    Mis vastab 500 mg amoksitsilliinile

    Abiained: magneesiumstearaat, polüvidoon, naatriumtärklisglükolaat, mikrokristalne tselluloos.

    Kilekesta koostis: titaandioksiid, talk, hüpromelloos

    Farmakodünaamika

    Laia toimespektriga poolsünteetiliste penitsilliinide rühma antibiootikum. See on ampitsilliini 4-hüdroksüülanaloog. Omab bakteritsiidset toimet. Aktiivne aeroobsete grampositiivsete bakterite vastu: Staphylococcus spp. (välja arvatud penitsillinaasi tootvad tüved), Streptococcus spp; aeroobsed gramnegatiivsed bakterid: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

    Penitsillinaasi tootvad mikroorganismid on amoksitsilliini suhtes resistentsed.

    Kombinatsioonis metronidasooliga on see aktiivne Helicobacter pylori vastu. Arvatakse, et amoksitsilliin pärsib Helicobacter pylori resistentsuse teket metronidasooli suhtes.

    Amoksitsilliini ja ampitsilliini vahel on ristresistentsus.

    Antibakteriaalse toime spekter laieneb amoksitsilliini ja beeta-laktamaasi inhibiitori klavulaanhappe samaaegsel kasutamisel. See kombinatsioon suurendab amoksitsilliini aktiivsust Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei vastu. Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens ja paljud teised gramnegatiivsed bakterid jäävad siiski resistentseks.

    Farmakokineetika

    Suukaudsel manustamisel imendub amoksitsilliin kiiresti ja täielikult seedetraktist, see ei hävi mao happelises keskkonnas. Amoksitsilliini Cmax vereplasmas saavutatakse 1-2 tunni pärast, annuse kahekordistamisel kahekordistub ka kontsentratsioon. Toidu juuresolekul maos ei vähenda see kogu imendumist. Intravenoosse, intramuskulaarse ja intramuskulaarse manustamise korral saavutatakse veres sarnane amoksitsilliini kontsentratsioon.

    Amoksitsilliini seonduvus plasmavalkudega on ligikaudu 20%.

    See on laialt levinud kudedes ja kehavedelikes. Teatatud amoksitsilliini kõrgest kontsentratsioonist maksas.

    T1 / 2 plasmast on 1-1,5 tundi Umbes 60% suukaudselt manustatud annusest eritub muutumatul kujul uriiniga glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel; annuses 250 mg on amoksitsilliini kontsentratsioon uriinis üle 300 μg / ml. Teatud kogus amoksitsilliini määratakse väljaheitega.

    Vastsündinutel ja eakatel võib T1/2 olla pikem.

    Neerupuudulikkuse korral võib T1/2 olla 7-20 tundi.

    Väikestes kogustes tungib amoksitsilliin BBB-sse pia mater'i põletiku ajal.

    Amoksitsilliin eemaldatakse hemodialüüsi teel.

    Kõrvalmõjud

    Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, erüteem, Quincke ödeem, riniit, konjunktiviit; harva - palavik, liigesevalu, eosinofiilia; üksikjuhtudel - anafülaktiline šokk.

    Kemoterapeutilise toimega seotud toimed: superinfektsioonide teke on võimalik (eriti krooniliste haiguste või vähenenud keharesistentsusega patsientidel).

    Pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes: pearinglus, ataksia, segasus, depressioon, perifeerne neuropaatia, krambid.

    Peamiselt kombinatsioonis metronidasooliga kasutamisel: iiveldus, oksendamine, anoreksia, kõhulahtisus, kõhukinnisus, epigastimaalne valu, glossiit, stomatiit; harva - hepatiit, pseudomembranoosne koliit, allergilised reaktsioonid (urtikaaria, angioödeem), interstitsiaalne nefriit, hematopoeetilised häired.

    Peamiselt koos klavulaanhappega kasutamisel: kolestaatiline kollatõbi, hepatiit; harva - multiformne erüteem, toksiline epidermaalne nekrolüüs, eksfoliatiivne dermatiit

    Müügifunktsioonid

    retsept

    Eritingimused

    Kasutage ettevaatusega patsientidel, kellel on kalduvus allergilistele reaktsioonidele.

    Amoksitsilliini kombinatsioonis metronidasooliga ei soovitata kasutada alla 18-aastastel patsientidel; ei tohi kasutada maksahaiguste korral.

    Metronidasooli kombineeritud ravi taustal ei ole alkoholi tarbimine soovitatav.

    Näidustused

    Kasutamiseks monoteraapiana ja kombinatsioonis klavulaanhappega: tundlikest mikroorganismidest põhjustatud nakkus- ja põletikulised haigused, sh. bronhiit, kopsupõletik, tonsilliit, püelonefriit, uretriit, seedetrakti infektsioonid, günekoloogilised infektsioonid, naha ja pehmete kudede nakkushaigused, listerioos, leptospiroos, gonorröa.

    Kasutamiseks kombinatsioonis metronidasooliga: Helicobacter pylori põhjustatud krooniline gastriit ägedas faasis, maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand ägedas faasis

    Vastunäidustused

    Nakkuslik mononukleoos, lümfotsütaarne leukeemia, rasked seedetrakti infektsioonid, millega kaasneb kõhulahtisus või oksendamine, hingamisteede viirusinfektsioonid, allergiline diatees, bronhiaalastma, heinapalavik, ülitundlikkus penitsilliinide ja/või tsefalosporiinide suhtes.

    Kasutamiseks koos metronidasooliga: närvisüsteemi haigused; vereloomehäired, lümfoidne leukeemia, nakkuslik mononukleoos; ülitundlikkus nitroimidasooli derivaatide suhtes.

    Kasutamiseks kombinatsioonis klavulaanhappega: anamneesis on amoksitsilliini ja klavulaanhappe kombineeritud võtmisega seotud maksafunktsiooni häire ja kollatõbi.

    Ravimite koostoimed

    Amoksitsilliin võib vähendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust.

    Amoksitsilliini samaaegsel kasutamisel bakteritsiidsete antibiootikumidega (sealhulgas aminoglükosiidid, tsefalosporiinid, tsükloseriin, vankomütsiin, rifampitsiin) ilmneb sünergia; koos bakteriostaatiliste antibiootikumidega (sh makroliidid, klooramfenikool, linkosamiidid, tetratsükliinid, sulfoonamiidid) - antagonism.

    Amoksitsilliin suurendab kaudsete antikoagulantide toimet, pärssides soolestiku mikrofloorat, vähendab K-vitamiini sünteesi ja protrombiini indeksit.

    Amoksitsilliin vähendab ravimite toimet, mille metabolismi käigus moodustub PABA.

    Probenetsiid, diureetikumid, allopurinool, fenüülbutasoon, MSPVA-d vähendavad amoksitsilliini tubulaarset sekretsiooni, millega võib kaasneda selle kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas.

    Antatsiidid, glükoosamiin, lahtistid, aminoglükosiidid aeglustavad ja vähendavad ning askorbiinhape suurendab amoksitsilliini imendumist.

    Amoxicillin Sandozi hinnad teistes linnades

    Amoxicillin Sandoz kuulub penitsilliini rühma uue põlvkonna antibiootikumide hulka. Sellel on lai toimespekter ja aktiivsus võitluses erinevate kokkide taimestiku vastu. See on vastupidav happelisele keskkonnale. Seetõttu sobib see suukaudseks manustamiseks. Tootja Austria firma Sandoz.

    Ravimi omadused

    Ravim on osaliselt sünteetiline aminobensüülpenitsilliin, mis lahustab nii gramnegatiivsete kui ka grampositiivsete patogeensete mikroorganismide rakuseina. Mõju nakkuse põhjustajale ilmneb proliferatsiooni staadiumis. Antibiootikum pärsib rakumembraani sünteesi, millele järgneb selle lahustumine ja surm.

    Ravi ajal on oluline arvestada resistentsete tüvede geograafilist levikut, eriti epideemiapuhangute ja raske patoloogia korral. Kui ravimi kasutamine muutub mikroorganismide resistentsuse tõttu ebaotstarbekaks, tuleb pöörduda spetsialistide poole. Ravimi toime on kahjulik nii aeroobsele kui ka anaeroobsele floorale, sealhulgas:

    • Pneumokokid ja streptokokid.
    • Enterokokid ja korünebakterid on altid vahelduvale resistentsusele.
    • Listeria ja Bovis.
    • Siberi katku patogeenid.
    • Koolera vibrios.
    • Meningokokid ja brutsella.
    • Shigella ja Proteus.
    • Salmonella.
    • Gonokokkide taimestik.
    • Escherichia coli.
    • Helicobacter pylori bakterid.
    • Peptostreptokokid ja klostriidid.
    • Fusobakterid ja bakteroidid.

    Mõnel patogeenil on mitu ravimiresistentsuse tegurit, mille tulemuseks on nakkusetekitajate muutlik ja ettearvamatu käitumine. Sulbaktaami ja klavulaanhapet kasutatakse beetalaktamaasi tootvate bakterite vastu võitlemiseks.

    Koostis ja vabastamise vorm

    Annustamisvorm on ovaalsete kaksikkumerate tablettidena, mis on keskelt jagatud sälguga. Membraan on valge või kollakas. Pakendatud plastikust, metallist või fooliumist blisterpakenditesse.

    Üks plaat sisaldab 6 kuni 12 tabletti 1 tuhat ja 500 milligrammi. Mahuti sisaldab pool grammi või 1 g antibiootikumi Amoxicillin Sandoz üks kuni üheksa tuhat ühikut, kasutusjuhend on koos ravimiga pappkarbis.

    Ravimi säilitamistingimused on asetada pakend koos ravimiga päikesevalguse ja niiskuse eest kaitstud, imikutele kättesaamatusse kohta. Kasutusaeg on neli aastat.

    Ravimi koostise põhielement on amoksitsilliintrihüdraat. Toetavad komponendid hõlmavad järgmist:

    • Mikrokristalne tselluloos – loodusliku kiu analoog tablettides niiskuse säilitamiseks. Ei reageeri teiste ravimite komponentidega.
    • Magneesiumstearaat - magneesiumisoolade ja steariinhappe kombinatsioon on stabilisaator ja vahu summutaja, aitab saada homogeenset massi.
    • Naatriumtärklisglükolaat on oleofoobse toimega paksendav aine.
    • Polüvidoonil on detoksifitseeriv toime.

    Korpus sisaldab pleegitamiseks mõeldud toiduvärvi titaandioksiidi. Teine komponent on hüpromelloos, millel on hea määriv toime.

    Ravimi farmakokineetika

    Ravimi biosaadavus on otseses proportsioonis selle annuse ja ravirežiimiga. Kui annust suurendatakse 1 tuhande milligrammini, väheneb ravimi imendumine. Suukaudsel manustamisel 500 kuni kolm tuhat milligrammi suureneb ravimi sisaldus veres 5 kuni 25 milligrammi liitri kohta. Maksimaalset akumuleerumist plasmas täheldatakse 1-1,5 tunni jooksul pärast ravimi võtmist.

    Ligikaudu 20 protsenti ravimist ühineb valguelemendiga, tungib limaskestadesse ja kudedesse. Ravim on võimeline ületama entsefaliidi barjääri ja platsenta seina. Väike kogus eritub rinnapiima.

    Peaaegu kogu ravim eritub neerutuubulite sekretsiooniga viis või kuus tundi pärast manustamist. Väike osa ravimist eritub organismist sapiteede kaudu. Ainevahetusprotsesside abil muutub 20 protsenti ravimitest happeliseks penitsilliiniks, mis kuulub mitteaktiivse tüüpi.

    Neerufunktsiooni kahjustuse korral võtab ravimi eritumine palju kauem aega ja jõuab 21 tunnini pärast selle sisenemist organismi. Ravi ajal on lubatud ekstrarenaalne vere puhastamine.

    Ühilduvus teiste ravimitega

    Amoksitsilliini kasutamine koos teatud ravimitega võib põhjustada tüsistusi ja kõrvaltoimeid. Nende ravimite hulka kuuluvad:

    • C-vitamiin suurendab imendumist.

    • Allopurinool põhjustab allergiliste reaktsioonide tekkimist.
    • Aminoglükosiidid, glükoosamiin, lahtistid ja antatsiidid aeglustavad ravimi imendumist.
    • C-vitamiin suurendab imendumist.
    • Kaudsed antikoagulandid põhjustavad protrombiini indeksi langust ja Vikasoli (K-vitamiini) sünteesi, soolefloora pärssimist.
    • Metotreksaat kombinatsioonis amoksitsilliiniga muutub toksilisemaks.

    Oksüfenbutasooni, allopurinooli ja diureetikumide kasutamine põhjustab neerutuubulite sekretsiooni blokeerimist ja vastavalt? antibiootikumide sisalduse suurenemine kehas. Ravimi ja östrogeene sisaldavate rasestumisvastaste vahendite võtmine suurendab verejooksu riski ja vähendab hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust.

    Samaaegset ravi antibiootikumi ja kaudsete antikoagulantidega tuleb hoolikalt jälgida protrombiini aja suhtes. Koostoime tsefalosporiinidega võib põhjustada ristallergilisi reaktsioone. Sulfoonamiidide, tetratsükliinide, makroliididega seotud ravimite kasutamine võib põhjustada antagonismi nende ja peamise antibiootikumi vahel.

    Ravi ajal on vaja alkohoolsed joogid dieedist välja jätta. Kui alkohol satub kehasse, tekib maksas ensüüm, mis lagundab selle äädikhappeks ja veeks, et vähendada toksilisi mõjusid. Antibiootikumid pärsivad seda funktsiooni, mis põhjustab toksilist hepatiiti, maksapuudulikkust, nekrootilisi muutusi elundi kudedes.

    Kokkusobimatus alkoholiga avaldab negatiivset mõju teistele olulistele organitele. Selle kombinatsiooni tagajärjed väljenduvad allergilistes reaktsioonides kuni anafülaktilise šokini, oksendamine, õhupuudus, halb enesetunne, suurenenud südameinfarkti ja insuldi oht kesknärvisüsteemi depressiooni taustal.

    Alkohoolsete jookide tarbimine põhjustab ravimi kontsentratsiooni vähenemist plasmas, selle eritumise kiirenemist elunditest ja selle tagajärjel patogeensete bakterite kohanemist sellega. Sel juhul on vajalik tugevama ravimi määramine.

    Pärast pikka joomise perioodi määrab spetsialist antibiootikumi patsiendi seisundi põhjal ja alles pärast pikka taastusravi. Pärast väikeste alkoholiannuste võtmist on vaja läbida vähemalt päev enne ravi alustamist.

    Näidustused kasutamiseks

    Ravi näidustused on nakkus- ja põletikulised patoloogiad, mis on põhjustatud antibiootikumide suhtes mitteresistentsetest mikroorganismidest. Need patoloogiad hõlmavad järgmist:

    • Farüngiit ja bronhiit.
    • Kopsupõletik ja kopsuabstsess.
    • Sinusiit, keskkõrvapõletik ja tonsilliit.
    • Urogenitaalsüsteemi nakkuslikud kahjustused.
    • Bakteriaalsed infektsioonid seedetraktis.
    • Sapipõie põletik.
    • Leptospiroos ja borrelioos.

    Kirurgilised operatsioonid, mis ei vaja üldanesteesiat, hõlmavad ennetavaid meetmeid tüsistuste, nagu endokardiit, tekke ohuga. Ravim määratakse üks tund enne operatsiooni. Vajadusel kasutatakse seda operatsioonijärgsel perioodil, kuus tundi pärast sekkumist.

    Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

    Antibiootikumi kasutamise peamine vastunäidustus on patsiendi ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes. Enne kohtumist peaksite hoolikalt uurima patsiendi ajalugu. Ettevaatusabinõude eiramine võib põhjustada anafülaktilisest šokist põhjustatud tõsiseid tüsistusi kuni surmani. Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik, kui:

    • Allergilise ja bronhiaalastma diatees.
    • Nakkuslik mononukleoos.
    • Viiruslikud infektsioonid.
    • Äge lümfoblastne leukeemia.
    • Neerupuudulikkus.

    Ravimi võime läbida platsentaarbarjääri ja erituda rinnapiima suurendab seente kolooniate tekke riski imiku limaskestal või kõhulahtisust. Kui ravimit ei ole võimalik tühistada, peaksite keelduma rinnaga toitmisest.

    Kõrvaltoimed avalduvad kõige sagedamini peavalu, urtikaaria, iivelduse ja oksendamise ning unisuse kujul. Krooniliste patoloogiate ja nõrgenenud immuunsusega inimestel võib tekkida superinfektsioon, mida iseloomustab vaginaalne või suuõõne kandidoos.

    Väga harva võib antibiootikumi võtmisega kaasneda närvilisus, värinad, ärrituvus, unehäired, depressioon, hüpoglükeemia. Bilirubiini tase seerumis võib tõusta. Seedetraktis on ebamugavustunne epigastimaalses piirkonnas, kõhupuhitus ja lahtine väljaheide. Üksikjuhtudel täheldatakse granulotsütopeeniat, leukopeeniat, aneemiat, trombotsütopeeniat.

    Ravim võib pärssida psühhomotoorseid reaktsioone, põhjustada letargiat ja uimasust. Sellega seoses on soovitatav olla ettevaatlik autot juhtides ja suuremat tähelepanu nõudva töö ajal.

    Manustamisviis ja annustamine

    Nakkushaiguste ravi ravimiga viiakse läbi suukaudse või parenteraalse meetodiga. Süstimine on näidustatud raske patoloogia või Amoxicillin Sandozi suukaudse manustamise võimatuse korral. Kuidas võtta ja millistes annustes, otsustab ainult raviarst analüüsitulemuste ja anamneesi põhjal.

    Ravikuur jätkub kaks või kolm päeva pärast haiguse sümptomite kadumist. Beeta-hemolüütilise rühma streptokokkide põhjustatud nakkuspatoloogiate ravi nõuab kümnepäevast pidevat ravikuuri.

    Standardannused täiskasvanutele ja eakatele on vahemikus 750 milligrammi kuni 3 grammi päevas. Tüsistusteta infektsiooni korral võib täiskasvanud patsient piirduda poolteist grammi kaks korda päevas võtmisega.

    Raske neerupuudulikkusega patsiendid vajavad annuse kohandamist neerukliirensi alusel. Verevoolu kiirusel 30 milliliitrit minutis annus väheneb ja ravimi annuste vaheline intervall pikeneb. Kliirensiga 10 ml minutis on vaja 500 milligrammi üks kord päevas. Patsientidele, kes saavad ekstrarenaalset verepuhastust, määratakse pärast hemodialüüsi 0,5 grammi.

    V lapsepõlves Amoxicillin Sandoz 1 g annus arvutatakse vastavalt lapse kaalule 25–50 milligrammi 1 kilogrammi kehakaalu kohta ja jagatakse mitmeks korraks päevas. Kui haigus on raske, suurendatakse annust maksimaalselt 60 milligrammini. Üle 40 kilogrammi kaaluvatele noorukitele on ette nähtud täiskasvanute ravi.

    Ravimi üleannustamist iseloomustavad iiveldus, kristalluuria, kõhulahtisus ja nefrotoksilisus. Ravi on sümptomaatiline – aktiivsöe, maoloputus ja hemodialüüsiga.

    Farmakoloogilised analoogid

    Amoxicillin Sandoziga sarnased preparaadid, mida toodavad nii Venemaa kui ka välismaised tootjad, sisaldavad samu komponente ja neil on sarnane toime.

    Amosiin on kodumaine ravim, mida toodetakse graanulitena, pulbrina ja vedelal kujul. Lahuseid manustatakse nii intravenoosselt kui ka intramuskulaarselt. Laste raviks on ette nähtud suspensioonid. Suurtes annustes võtmisel kontsentreerub see sapipõies ja maksas. Sellel on kõrge happekindlus, seetõttu võib seda võtta nii enne sööki kui ka pärast sööki. Ei soovitata alla kolmeaastastele lastele. See on üks amoksitsilliini odavamaid asendajaid, selle keskmine maksumus on 26–54 rubla.

    Ekobolil on tableti annustamisvorm. Vastuvõtu näidustused on sarnased põhiravimiga, mis on toote koostise põhikomponent. See aitab hästi antibiootikumravi tagajärjel tekkinud koliidi korral. Pikaajaline ravi nõuab patsiendi seisundi jälgimist.

    Patsientidel, kellel on anamneesis baktereemia, võib tekkida endotoksiline šokk. Ravimi eeliseks on laktuloosi olemasolu koostises, mis soodustab kasuliku taimestiku kasvu, takistades düsbioosi teket. Hinnad varieeruvad sõltuvalt piirkonnast ja tablettide annusest ning on 50-125 rubla.

    Ospamox on 4-hüdroksüülaluse aine asendaja. See on pulbri kujul, millest valmistatakse suspensioon. Sisaldab puuviljamaitset, veevaba sidrunhapet, trinaatriumtsitraati ja sadestunud ränidioksiidi. Seedetrakti haavandite ja kroonilise gastriidi ägenemiste raviks on näidatud Ospamoxi ja metronidasooli kombineeritud kasutamine. Kui patsiendil on maksahaigus, on selline ravi vastunäidustatud. Miinimumhind on 145 rubla.

    Flemoxin Solutab on dispergeeruvate ovaalsete tablettidena, mille ühel küljel on tootja logo ja tagaküljel eraldusribad. Eeliseks peetakse võimalust kasutada sellises meditsiinitööstuses nagu pediaatria. Tootja Hollandi firma "Astellas". 0,25 ja 0,5 grammi tablettide maksumus on vastavalt 300 kuni 400 rubla.

    Amoksiklav - tabletid kahe erineva annusega 500 ja 125 milligrammi, mis võimaldab teil reguleerida selle tarbimist vastavalt terapeutilistele näidustustele. Ravimit võib kasutada koos teiste erinevatesse rühmadesse kuuluvate antibiootikumidega. Maksumus varieerub vahemikus 200 kuni 450 rubla.

    Amoksikari kasutatakse stafülokokkide ja muu patogeense taimestiku hävitamiseks lastel ja täiskasvanutel. Suspensioonid on ette nähtud lapsepõlves alates sünnist kuni 12 aastani ning kapslid ja tabletid noorukitele ja täiskasvanud patsientidele.

    Rapiklav on India antibiootikum, mis sisaldab kaaliumisoola. Seda kasutatakse salpingiidi, osteomüeliidi, põskkoopapõletiku raviks, samuti aitab see mädaste haavade ja flegmooni korral. Madala toksilisuse tõttu taluvad patsiendid seda hästi.

    Augmentin - klavulaanhappel ja amoksitsilliinil põhinevat ravimit kasutatakse imetamise ajal, kui lapsel puuduvad sellised reaktsioonid nagu kõhulahtisus, konjunktiviit ja limaskestade kandidoos.

    Clonacom X on kombineeritud ravim kloksatsiliiniga. Kasutamine sugulisel teel levivate haiguste – gonorröa, süüfilise esmases ja sekundaarses faasis – puhul viiakse läbi koos igakuiste seroloogiliste testidega nelja kuu jooksul.

    Amoksitsilliin on kõigi sarnaste ravimite põhikomponent. Ravimi Amoxicillin Sandoz ja Amoxicillin erinevus seisneb täiendavate abielementide arvus viimase koostises. Pealegi, ravimid on toodetud erinevate tootjate poolt ja nende maksumus võib erineda. Amoxicillin Sandoz 1 g hind on vahemikus 120 kuni 150 rubla. Amoksitsilliin maksab 53 rubla pakendi kohta.

    Patsientide ja arstide ülevaadete kohaselt on antibiootikum osutunud tõhusaks vahendiks võitluses erinevate vaevuste vastu. Mõnel juhul täheldatakse pärast antibiootikumravi täielikku taastumist. Taskukohane hind muudab ravimi ostjate seas populaarseks.

    Stafülokoki, streptokoki ja muude infektsioonide korral kirjutan välja penitsilliini antibiootikumi Amoxicillin Sandoz. Näitab häid tulemusi sinusiidi, tonsilliidi, keskkõrvapõletiku ravis. Tabletid on odavad, lastele mõeldud suspensioon, mille peate ise valmistama, on veidi kallim. Kui haigust ravitakse õigeaegselt, tuleb ravim hästi toime patoloogiatega.

    Arst Nadežda

    Ravimi efektiivsus on praktikas tõestatud. Nagu teised sarnased ravimid, on ka kõrvalmõjud ja vastunäidustused. On teada, et antibiootikumid on kasulikule mikrofloorale kahjulikud, seetõttu peate enne ravi ostma ravimeid, mis takistavad selle hävitamist. Ülejäänud jaoks on see hea vahend.

    Arst Nikolai

    Teda raviti pikka aega ampitsilliiniga, kuid see ei avaldanud mingit mõju. Arst soovitas Amoksitsilliini osta. Tänu temale sai ta lahti bronhiidist ja põskkoopapõletikust. Düsbioosi vältimiseks võtan prebiootikume. Mul pole kunagi olnud kõrvaltoimeid, seega eelistan kasutada seda tõestatud vahendit.

    Svetlana

    Lapsepõlvest saati on mu tütre kaela lümfisõlmed muutunud põletikuliseks. Ravimi abil on võimalik haigust mitte tüsistusteni viia. Sümptomid kaovad kolme päeva pärast. Jätkame ravi 10 päeva, et mikroobid täielikult surevad. Paralleelselt võtame erinevaid bifidobakteritega jooke. Vajadusel ravitakse selle antibiootikumiga tervet perekonda.

    Amoxicillin Sandoz on penitsilliini antibakteriaalne aine. "Populaarselt tervisest" esitab teie tähelepanu juhised ravimi tablettidena kasutamiseks. Sellest artiklist saate teada, kuidas Amoxicillin Sandozt täiskasvanutele võtta, kellele see on vastunäidustatud ja millest see aitab.

    Tablettide koostis

    Ravimi Amoxicillin Sandoz toimeaine on amoksitsilliini trihüdraat (0,574 grammi), mis on võrdne amoksitsilliiniga annuses 500 mg. Abiainetena toimivad lisaained - mikrokristallides olev tselluloos, magneesiumstearaat, polüvidoon ja muud ained.

    Kuidas Amoxicillin Sandoz toimib?

    Toimeaine avaldab kahjulikku mõju erinevat tüüpi grampositiivsetele ja gramnegatiivsetele bakteritele, samuti mõnedele anaeroobsetele bakteritele. Erandiks on patogeenid, mis on võimelised sünteesima ensüümi penitsillinaasi. See kaitseb mikroorganismide membraane antibiootikumide toime eest.

    Amoksitsilliin vajub läbi patogeensete bakterite rakumembraanide, rikkudes nende terviklikkust. Selle tulemusena nad surevad. Milliseid mikroorganisme mõjutab ravimi toimeaine?

    1. Teatud tüüpi stafülokokid.
    2. Streptokokid, sealhulgas need, mis põhjustavad kopsupõletikku.
    3. Enterokokid (välja arvatud resistentsed tüved).
    4. Salmonella.
    5. Treponema.
    6. Klamüüdia.
    7. Helicobacter Hillary et al.

    Niisiis, olete õppinud, kuidas ravim toimib ja milliseid baktereid see mõjutab, ning nüüd kaalume, millised on selle kasutamise näidustused.

    Antibiootikumide näidustused

    Amoxicillin Sandoz'e näidustused on järgmised haigused:

    Hingamissüsteem, mis on põhjustatud amoksitsilliini suhtes resistentsete bakterite aktiivsest paljunemisest - tonsilliit, bronhiit, kopsupõletik.
    ENT-organid, näiteks keskkõrvapõletik, sinusiit, sinusiit, larüngiit.
    Urogenitaalsüsteem - bakteriaalne prostatiit, püelonefriit, tsüstiit, endometriit, uretriit.
    Soole- ja sapipõie infektsioonid, nagu koletsüstiit või kolangiit.
    Naha bakteriaalsed nakkushaigused jne.
    Helicobacter Hillary poolt provotseeritud peptiline haavand, gastriit. Sellisel juhul viiakse ravi läbi ka ravimiga Metronidasool.
    Gonorröa.

    Antibiootikumide vastunäidustused

    Amoksitsilliini, Sandozi vastunäidustuste hulgas rõhutab tootja eriti penitsilliinide ülitundlikkust või talumatust. Alla viieaastastele lastele ei määrata ravimit tablettide kujul, nende jaoks toodetakse amoksitsilliini graanuleid, millest valmistatakse suspensioon.

    Patsiendid, kellel on diagnoositud tõsised neeruprobleemid, peaksid seda ravimit võtma ainult arsti loal ettevaatusega. Sama soovitus kehtib nii astmahaigete kui ka kõhulahtisuse või viirusnakkustega inimeste kohta.

    Rasedus ei ole vajadusel Amoxicillin Sandoz’e kasutamise vastunäidustuseks. Aga arst peab mõistlikult hindama, mis kasu ravist emale toob ja mis võimalikku kahju saab emakas arenev loode. Imetavatel naistel soovitatakse selle ravimiga antibiootikumravi ajal rinnaga toitmine lõpetada, kuna toimeaine tungib väikestes annustes piima.

    Kuidas võtta Amoxicillin Sandoz tablette täiskasvanutele?

    Ravimit võetakse suu kaudu veega. Toimeainete imendumine ei sõltu toidu tarbimisest. Ravi efektiivsuse suurendamiseks on soovitatav jätkata ravi veel umbes kolm päeva pärast haiguse sümptomite täielikku kadumist. Beetahemolüütilise streptokoki põhjustatud haigusi ravitakse vähemalt 10 päeva. Oluline on märkida, et antibiootikumi pikaajalisel kasutamisel tuleb koos sellega määrata ka seenevastaseid aineid. Selle põhjuseks on mikrofloora rikkumine organismis, mille tagajärjel võib patsiendil tekkida seeninfektsioon. Sel juhul peab patsient koos amoksitsilliiniga võtma Nystatin või selle analoogi Levorin.

    Amoxicillin Sandoz'i annus täiskasvanutele võib olla vahemikus 750 mg toimeainet kuni 1500 mg päevas. Soovitatav on see annus jagada 3 annuseks võrdsete ajavahemike järel. Täpsemalt määrab annuse arst, võttes arvesse haiguse kulgu tõsidust, patsiendi kehakaalu ja ka anamneesi.

    Täiskasvanuteks loetakse üle 12-aastaseid lapsi, kes kaaluvad üle 40 kilogrammi. Alla selle vanuse ja väiksema kehakaaluga lastele tuleb määrata ravimi annus, mis arvutatakse nende kehakaalu alusel (25–50 mg toimeainet kehakaalu kilogrammi kohta).

    Neerupuudulikkusega patsientidele määratakse antibiootikumi annus individuaalselt - arst võtab arvesse kreatiniini taset patsiendi veres.

    Enne antibiootikumravi alustamist peab arst kindlaks tegema, kas patsiendi patogeen on Amoxicillin Sandoz'e suhtes vastuvõtlik.

    Kasutusjuhend Amoxicillin Sandoz määratleb ravimit kui tõhusat antibiootikumi selle suhtes mitteresistentsete bakterite põhjustatud infektsioonide raviks. Selle ravimi kasutusjuhised on tavakasutajale, kellel pole meditsiinilist haridust, üsna keerulised. Sellega seoses ei tohiks te ise ravida - ainult arst suudab kindlaks teha, millised bakterid on antibiootikumi suhtes tundlikud ja millised mitte.

    Registreerimisnumber: LP-002797-270515
    Ärinimi: Escitalopram Sandoz®.
    Rahvusvaheline patenteeritud nimi: estsitalopraami.
    Annustamisvorm:õhukese polümeerikattega tabletid.

    Ühend:
    toimeaine: estsitalopraami oksalaat - 6,39 / 12,77 / 19,16 / 25,54 mg (estsitalopraami osas - 5,00 / 10,00 / 15,00 / 20,00 mg); Abiained: laktoosmonohüdraat - 68,49 mg / 91,23 mg / 136,85 mg / 182,46 mg; mikrokristalne tselluloos - 6,93 mg / 9,63 mg / 14,44 mg / 19,25 mg; kroskarmelloosnaatrium - 4,50 mg / 6,25 mg / 9,38 mg / 12,50 mg; hüpromelloos - 1,44 mg / 2,00 mg / 3,00 mg / 4,00 mg; magneesiumstearaat - 1,35 mg / 1,88 mg / 2,81 mg / 3,75 mg; kolloidne ränidioksiid - 0,90 mg / 1,25 mg / 1,88 mg / 2,50 mg; kest: hüpromelloos - 2,07 mg / 3,45 mg / 4,49 mg / 4,83 mg; makrogool 6000 - 0,51 mg / 0 85 mg / 1,11 mg / 1,19 mg; titaandioksiid (E 171) - 0,27 mg / 0 45 mg / 0,59 mg / 0,63 mg; talk - 0,15 mg / 0,25 mg / 0,33 mg / 0,35 mg.
    1 - tootmise käigus eemaldatud

    Kirjeldus:
    5 mg tabletid:ümmargused kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, valged või peaaegu valged.
    10 mg tabletid: ovaalsed kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, valged või määrdunudvalged, poolitusjoonega ühel küljel. Ristlõikes on tableti südamik valge või peaaegu valge.
    15 mg tabletid: ovaalsed kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, valged või määrdunudvalged, kahe sälkuga mõlemal küljel. Ristlõikes on tableti südamik valge või peaaegu valge.
    Tabletid 20 mg:ümmargused kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, valged või peaaegu valged, mõlemal küljel on ristikujuline joon. Ristlõikes on tableti südamik valge või peaaegu valge.

    Farmakoterapeutiline rühm: antidepressant.

    ATX kood: N06AB10.

    Farmakoloogilised omadused


    Estsitalopraam on selektiivne serotoniini (5-HT) tagasihaarde inhibiitor, millel on kõrge afiinsus esmase aktiivkeskuse suhtes. Seda seostatakse ka allosteerilise keskusega serotoniini transporteril, mille afiinsus on 1000 korda madalam.
    Estsitalopraamil puudub või on madal afiinsus paljude retseptorite suhtes, sealhulgas 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 ja D2, α1-, α2-, β-adrenergiliste retseptorite, histamiini H1, kolinergilise muskariini, bensodiasepiini ja opioidiretseptorite suhtes.
    5-HT tagasihaarde pärssimine on ainus võimalik toimemehhanism, mis seletab estsitalopraami farmakoloogilisi ja kliinilisi toimeid.

    Rasked depressiivsed episoodid
    Estsitalopraam leiti olevat efektiivne raskete depressiooniepisoodide ägedas ravis kolmes neljast topeltpimedas platseebokontrolliga lühiajalises (8-nädalases) uuringus. Pikaajalises retsidiivide ennetamise uuringus randomiseeriti 274 patsienti, kes lõpetasid esialgse 8-nädalase avatud uuringu ja võtsid estsitalopraami 10 või 20 mg päevas, saama estsitalopraami samas annuses või platseebot maksimaalselt 36 nädala jooksul. Kogu selle uuringu jooksul ei esinenud patsientidel, kes jätkasid estsitalopraami võtmist, järgmise 36 nädala jooksul pikema aja jooksul retsidiivi kui platseebot saanud patsientidel.
    Sotsiaalne foobia
    Estsitalopraam on osutunud efektiivseks nii kolmes lühiajalises (12-nädalases) uuringus kui ka 6-kuulistes uuringutes, et vältida retsidiivide teket sotsiaalse foobiaga patsientidel. 24-nädalases annusevaliku uuringus osutus estsitalopraami efektiivsus annustes 5, 10 ja 20 mg.
    Generaliseerunud ärevushäire
    Estsitalopraami 10 ja 20 mg ööpäevas kasutamine on osutunud efektiivseks neljas platseebokontrolliga uuringus neljast.
    Kolme sarnase uuringu andmete koondanalüüs, mis hõlmas 421 estsitalopraami ja 419 platseebot saanud patsienti, hõlmas vastavalt 47,5% ja 28,9% patsientidest, kelle ravi saavutas eesmärgi, ning 37,1% ja 20,8% patsientidest, kelle haigus läks remissioon. Püsivat toimet täheldati alates 1 nädalast.
    Estsitalopraami 20 mg ööpäevas efektiivsuse säilimist demonstreeriti 24–76-nädalases randomiseeritud ravi efektiivsuse uuringus 373 patsiendil, kelle seisund paranes esialgse 12-nädalase avatud uuringu ajal.
    Obsessiiv-kompulsiivne häire
    Randomiseeritud topeltpimedas kliinilises uuringus võrreldi estsitalopraami 20 mg ööpäevas toimet platseeboga Yale-Browni obsessiiv-kompulsiivsete skooride põhjal 12. nädalal. 24 nädala pärast näitas estsitalopraami 10 ja 20 mg päevas paremaid tulemusi kui platseebo.
    16-nädalases avatud uuringus, kes osalesid 24-nädalases randomiseeritud topeltpimedas platseebokontrolliga uuringus, on estsitalopraamiga 10 ja 20 mg päevas estsitalopraamiga ravitud patsientidel näidatud retsidiivide ennetamist.
    Tervete patsientidega läbiviidud topeltpimedas platseebokontrollitud EKG uuringus oli QT ja isoliini erinevus (korrektsioon Fridericia valemi järgi) 4,3 msek (90% CI: 2,2, 6,4) annuses 10 mg päevas ja 10, 7 msek. (90% CI: 8,6, 12,8) 30 mg päevas.

    Imemine
    Ravim imendub peaaegu täielikult ja ei sõltu toidust (keskmine aeg maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks (keskmine Tmax) on 4 tundi pärast erinevate annuste võtmist). Nagu ratseemilise tsitalopraami puhul, eeldatakse, et estsitalopraami absoluutne biosaadavus on ligikaudu 80%.
    Levitamine
    Hinnanguline jaotusaste (Vd, β / F) pärast suukaudset manustamist on 12 kuni 26 l / kg. Estsitalopraami ja selle peamiste metaboliitide seonduvus plasmavalkudega ei ületa 80%.
    Ainevahetus
    Estsitalopraam metaboliseeritakse maksas demetüleeritud ja didemetüleeritud metaboliitideks. Mõlemad ained on farmakoloogiliselt aktiivsed. Teise võimalusena lämmastik oksüdeerub ja moodustab N-oksiidi metaboliidi. Nii lähteaine kui ka metaboliidid erituvad osaliselt glükuroniididena. Pärast erinevate annuste võtmist on demetüleeritud ja didemetüleeritud metaboliitide keskmine kontsentratsioon reeglina 28-31% ja Väljavõtmine
    Poolväärtusaeg (T1/2) pärast erinevate annuste võtmist on ligikaudu 30 tundi, plasmakliirens (Cloral) suukaudsel manustamisel on ligikaudu 0,6 l / min. Peamiste metaboliitide T1/2 on palju pikem. Estsitalopraam ja peamised metaboliidid erituvad peamiselt maksa (metabolismi teel) ja neerude kaudu, suurem osa annusest eritub metaboliitidena neerude kaudu.
    Farmakokineetika on lineaarne. Ravimi stabiilne plasmatase saavutatakse ligikaudu 1 nädala pärast. Keskmine tasakaalukontsentratsioon 50 nmol / l (vahemikus 20 kuni 125 nmol / l) saavutatakse 10 mg päevase annusega.
    Eakad patsiendid (> 65 aastat)
    Eakatel patsientidel eritub estsitalopraami aeglasemalt kui noorematel patsientidel. Süsteemne ekspositsioon (AUC) on eakatel patsientidel ligikaudu 50% kõrgem kui noorematel patsientidel.
    Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid
    Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega (kerge või krooniline alkohoolne maksakahjustus) patsientidel oli estsitalopraami T1/2 ligikaudu kaks korda pikem ja ekspositsioon ligikaudu 60% kõrgem kui normaalse maksafunktsiooniga isikutel.
    Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
    Ratseemilise tsitalopraami puhul on neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens (CC) 10–53 ml / min) pikem T1 / 2 ja ekspositsioon veidi suurenenud. Metaboliitide plasmakontsentratsioone ei ole uuritud, kuid neid saab suurendada.
    Polümorfism
    Leiti, et CYP2C19 aeglastel metaboliseerijatel on kaks korda suurem estsitalopraami kontsentratsioon vereplasmas võrreldes kiirete metaboliseerijatega. CYP2D6 aeglaste metaboliseerijate puhul ei ilmnenud olulisi erinevusi ekspositsioonis.

    Näidustused kasutamiseks

    Depressiivsed häired;
    paanikahäire agorafoobiaga või ilma;
    sotsiaalne ärevushäire (sotsiaalne foobia);
    generaliseerunud ärevushäire;

    Vastunäidustused

    Ülitundlikkus estsitalopraami või teiste ravimi komponentide suhtes;
    samaaegne kasutamine monoamiini oksüdaasi (MAO), monoamiini oksüdaas-A (MAO-A) inhibiitoritega (nt moklobemiid) või pöörduvate mitteselektiivsete MAO inhibiitoritega;
    pikenenud QT-intervalliga patsiendid (kaasasündinud pika QT-intervalli sündroom); QT-intervalli pikendavate ravimite samaaegne kasutamine (näiteks IA ja III klassi antiarütmikumid, tritsüklilised antidepressandid, makroliidid);
    Rasedus;
    rinnaga toitmise periood;
    alla 18-aastased lapsed;
    laktaasi puudulikkus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

    Hoolikalt

    Neerupuudulikkus (CC alla 30 ml / min), maniakaalsed häired (sh anamneesis), farmakoloogiliselt kontrollimatu epilepsia, depressioon koos enesetapukatsetega, suhkurtõbi, elektrokonvulsiivne ravi; vanadus (üle 65 aasta), maksatsirroos, kalduvus veritsusele, samaaegne manustamine ravimitega, mis vähendavad krambivalmiduse läve, liitium, trüptofaan, naistepuna sisaldavate ravimitega; hüponatreemiat põhjustavate ravimite, suukaudseks manustamiseks mõeldud antikoagulantide ja vere hüübimist mõjutavate ravimitega; CYP2C19 süsteemi osalusel metaboliseeruvate ravimitega, etanooliga.

    Manustamisviis ja annustamine

    Sees, 1 kord päevas, olenemata toidu tarbimisest.
    Maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg.
    Depressiivsed häired
    Tavaline annus on 10 mg päevas. Sõltuvalt patsiendi kliinilisest seisundist võib annust suurendada maksimaalselt 20 mg-ni päevas.
    Antidepressantne toime tekib tavaliselt 2-4 nädalat pärast ravi alustamist. Pärast depressiooni sümptomite kadumist veel vähemalt 6 kuud on vaja ravi jätkata, et tugevdada saadud toimet.
    Paanikahäire agorafoobiaga/ilma
    Soovitatav algannus esimesel ravinädalal on 5 mg, seejärel suurendatakse annust 10 mg-ni päevas. Sõltuvalt patsiendi kliinilisest seisundist võib annust suurendada maksimaalselt 20 mg-ni päevas. Maksimaalne kliiniline toime saavutatakse 3 kuud pärast ravi algust. Ravi jätkub mitu kuud.
    Sotsiaalne ärevushäire (sotsiaalne foobia)
    Tavaliselt määratakse 10 mg üks kord päevas. Sümptomid leevenevad tavaliselt 2–4 nädalat pärast ravi alustamist. Sõltuvalt patsiendi kliinilisest seisundist võib ravimi annust hiljem vähendada 5 mg-ni või suurendada kuni 20 mg-ni päevas. Kuna sotsiaalärevushäire on krooniline haigus, on minimaalne soovitatav ravikuur 12 nädalat. Haiguse kordumise vältimiseks võib ravimit määrata 6 kuuks või kauemaks, sõltuvalt patsiendi kliinilisest seisundist. Soovitatav on ravi regulaarselt hinnata.
    Generaliseerunud ärevushäire.
    Soovitatav algannus on 10 mg päevas. Sõltuvalt patsiendi kliinilisest seisundist võib annust suurendada maksimaalselt 20 mg-ni päevas. Lubatud on ravimi pikaajaline manustamine (6 kuud või kauem) annuses 20 mg / päevas.
    Eakad patsiendid (üle 65-aastased)
    Algannus on pool soovitatavast annusest (5 mg). Sõltuvalt patsiendi kliinilisest seisundist võib ravimi annust suurendada 10 mg-ni päevas.
    Neerukahjustusega patsiendid
    Kerge kuni mõõduka neerukahjustuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik. Kui kreatiniini kliirens on alla 30 ml / min, tuleb ravimit kasutada ettevaatusega arsti järelevalve all.
    Maksakahjustusega patsiendid
    Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega (Child-Pugh klass A või B) patsientidele on esimese kahe nädala algannus 5 mg päevas. Sõltuvalt patsiendi kliinilisest seisundist võib annust suurendada 10 mg-ni päevas. Raske maksapuudulikkuse korral (C-klass Child-Pugh' skaalal) määratakse ravim arsti hoolika järelevalve all.
    CYP2C19 isoensüümi puudulikkus
    CYP2C19 puudulikkusega patsientidel on esimese 2 nädala algannus 5 mg päevas. Sõltuvalt patsiendi kliinilisest seisundist võib annust suurendada 10 mg-ni päevas.
    Ravimi tühistamine
    Vältida tuleb ravimi järsku ärajätmist. Estsitalopraam-ravi lõpetamisel tuleb ravimi annust järk-järgult 1-2-nädalaste intervallidega vähendada, et vähendada ärajätusündroomi tekkeriski.
    Annuse vähendamise talumatuse korral on võimalik jätkata ravimi võtmist samas annuses või vähendada annust pika intervalliga.

    Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

    Kasutamine raseduse ajal
    Ravimi kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud, kuna puuduvad kliinilised andmed efektiivsuse ja ohutuse kohta.
    Andmed estsitalopraami kasutamise kohta raseduse ajal on piiratud. Estsitalopraami reproduktiivtoksilisuse uuringutes rottidel täheldati embrüofetotoksilisust, kuid kaasasündinud defektide arvu suurenemist ei leitud. Kui estsitalopraami manustamist jätkati raseduse lõpus, eriti kolmandal trimestril, tuleb vastsündinut jälgida. Kui estsitalopraami manustamist jätkati kuni sünnituseni või see peatati vahetult enne sünnitust, võivad vastsündinul tekkida ärajätunähud. Kui ema kasutab selektiivseid serotoniini tagasihaarde inhibiitoreid või selektiivseid serotoniini ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitoreid (SSRI-d / SNRI-d) raseduse lõpus, võivad vastsündinul tekkida järgmised kõrvaltoimed: püsiv pulmonaalne hüpertensioon, hingamisdepressioon, tsüanoos, apnoe, krambid, raskused toitmisega, oksendamine, hüpoglükeemia, hüpertensioon, lihaste hüpotensioon, hüperrefleksia, treemor, suurenenud neurorefleksi ärrituvus, ärrituvus, letargiline uni, pidev nutt, unisus, halb uni. Need sümptomid võivad ilmneda ärajätusündroomi või serotonergilise toime tekke tõttu. Enamikul juhtudel tekivad need tüsistused 24 tunni jooksul pärast sündi.
    SSRI-de / SNRI-de kasutamine raseduse hilises staadiumis suurendab ka püsiva pulmonaalse hüpertensiooni tekke riski vastsündinutel, mille esinemissagedus on kuni 5 juhtu 1000 kohta ja sagedusega 1-2 juhtu 1000 kohta üldpopulatsioonis.
    Kasutamine rinnaga toitmise ajal
    Ravim eritub väikestes kogustes rinnapiima, seetõttu on imetamise ajal ravimi võtmisel soovitatav otsustada rinnaga toitmise lõpetamise üle.
    Viljakus
    Loomkatsed on näidanud, et tsitalopraam võib mõjutada sperma kvaliteeti. SSRI-de kasutamisega seotud meditsiinilised juhtumid on näidanud, et mõju sperma kvaliteedile on pöörduv. Siiani ei ole leitud mingit mõju inimese viljakusele.

    Kõrvalmõju

    Maailma Terviseorganisatsiooni (WHO) andmetel klassifitseeritakse kõrvaltoimed nende esinemissageduse järgi järgmiselt: väga sageli (> 1/10), sageli (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

    Organsüsteemide klass Sagedus Kõrvaltoimed
    Hematopoeetilisest ja lümfisüsteemist Sagedus teadmata Trombotsütopeenia
    Immuunsüsteemist Harva Anafülaktilised reaktsioonid
    Endokriinsüsteemist Sagedus teadmata antidiureetilise hormooni (ADH) ebapiisav sekretsioon
    Ainevahetus- ja söömishäired Sageli Söögiisu vähenemine, söögiisu tõus, kehakaalu tõus
    Harva Kaalukaotus
    Sagedus teadmata Hüponatreemia, anoreksia 2
    Psüühikast Sageli Ärevus, rahutus, ebatavalised unenäod, libiido langus,
    anorgasmia (naistel)
    Harva Bruksism, agitatsioon, närvilisus, paanikahood, segasus
    teadvus
    Harva Agressioon, depersonalisatsioon, hallutsinatsioonid
    Sagedus teadmata Maania, enesetapumõtted, suitsidaalne käitumine. Esinemised
    Estsitalopraami kasutamisel on teatatud enesetapumõtetest ja -käitumisest
    kohe pärast ravi katkestamist 1
    Närvisüsteemist Sageli Unetus, unisus, pearinglus, paresteesia, värinad
    Harva Krambid
    Harva Maitsehäired, minestus, serotoniini sündroom
    Sagedus teadmata Düskineesia, krambid, krambihäired, psühhomotoorne
    agitatsioon / akatiisia 2
    Meelte pealt Harva Müdriaas (pupillide laienemine), nägemise hägustumine, tinnitus
    Kardiovaskulaarsüsteemi poolt Harva Tahhükardia
    Harva Bradükardia
    Sagedus teadmata Ventrikulaarsed arütmiad, sealhulgas ventrikulaarne tahhükardia tüüp
    "Pirouett", QT-intervalli pikenemine, ortostaatiline hüpotensioon
    Hingamissüsteemist Sageli Sinusiit, haigutav kramp
    Harva Nina verejooks
    Seedetraktist Sageli Iiveldus
    Sageli Kõhulahtisus, kõhukinnisus, oksendamine, suukuivus
    Harva Seedetrakti verejooks, sealhulgas verejooks sirgjoonest
    sooled
    Maksast ja sapiteedest Sagedus teadmata Hepatiit, maksafunktsiooni häired
    Naha ja nahaaluskoe poolt Sageli Suurenenud higistamine
    Harva Sügelus, punetus, urtikaaria, lööve, sealhulgas bulloosne, alopeetsia
    Sagedus teadmata Angioödeem, subkutaanne hemorraagia
    Lihas-skeleti süsteemi ja sidekoe poolt Sageli Artralgia, müalgia
    Neerude ja kuseteede häired Sagedus teadmata Uriini kinnipidamine
    Reproduktiivsüsteemist ja rinnast Sageli Impotentsus, ejakulatsioonihäired
    Harva Metrorraagia (emakaverejooks), menorraagia
    Sagedus teadmata Galaktorröa, priapism
    muud Sageli Väsimustunne, palavik
    Harva Turse

    1 Estsitalopraami võtmise ajal või vahetult pärast ravi lõpetamist on teatatud suitsiidimõtete ja -käitumise juhtudest.
    2 Nendest juhtudest on teatatud SSRI-de raviklassi puhul.

    Epidemioloogilistes uuringutes 50-aastaste ja vanemate patsientidega on SSRI-sid ja tritsüklilisi antidepressante saavatel patsientidel teatatud luumurdude riski suurenemisest. Selle riski põhjustav mehhanism ei ole teada.

    SSRI-de/SNRI-de kasutamise katkestamine (eriti järsk) põhjustab reeglina ärajätunähte. Kõige sagedasemad reaktsioonid on pearinglus, sensoorsed häired (sealhulgas paresteesia ja elektrilöögi tunded), unehäired (sealhulgas unetus ja eredad unenäod), agiteeritus või ärevus, iiveldus ja/või oksendamine, värinad, segasus, higistamine, peavalu, kõhulahtisus, südamepekslemine, emotsionaalne ebastabiilsus, ärrituvus ja nägemishäired. Reeglina on need nähtused kerge kuni mõõduka raskusastmega ja mööduvad iseenesest, kuid mõnel patsiendil võivad need olla rasked ja püsivad. Seega, kui estsitalopraami ravi vajadus kaob, on soovitatav ravim tühistada, vähendades järk-järgult annust.

    Peamiselt naispatsientidel, kellel on hüpokaleemia või QT-intervalli pikenemine või muud kardiovaskulaarsed haigused, on teatatud QT-intervalli pikenemise ja ventrikulaarsete arütmiate juhtudest, sealhulgas "pirueti" tüüpi ventrikulaarsest tahhükardiast.

    Üleannustamine

    Toksilisus
    Kliinilised andmed estsitalopraami üleannustamise kohta on piiratud ja paljudel juhtudel on tegemist teiste ravimite samaaegse üleannustamisega. Enamikul juhtudel on sümptomid kerged või puuduvad. Harva on teatatud ainult estsitalopraami üleannustamisest põhjustatud surmajuhtumeid; üldiselt esineb ka samaaegselt kasutatavate ravimite üledoos. Estsitalopraami annuseid 400 ja 800 mg ilma teiste ravimiteta talutakse ilma tõsiste sümptomiteta.
    Sümptomid: ravimi üleannustamise korral tekib pearinglus, treemor, agitatsioon, iiveldus, oksendamine, arteriaalne hüpotensioon, tahhükardia, QT-intervalli pikenemine, hüpokaleemia, hüponatreemia, harvadel juhtudel - serotoniini sündroom, südame rütmihäired, krambid ja kooma.
    Ravi: spetsiifiline antidoot ei ole teada. Sümptomaatiline ravi: pideva värske õhu juurdevoolu tagamine, välise hingamise funktsiooni toetamine, piisav hapnikuga varustamine, südametegevuse jälgimine, maoloputus, enterosorbentide määramine. Sunnitud diurees, hemodialüüs, hemoperfusioon ei ole efektiivsed.

    Koostoimed teiste ravimitega

    Farmakodünaamilised koostoimed
    Vastunäidustatud kombinatsioonid:
    Pöördumatud mitteselektiivsed MAO inhibiitorid
    SSRI-dega kombineeritud ravi saavatel patsientidel on teatatud tõsiste kõrvaltoimete juhtudest samuti patsiendid, kes on hiljuti katkestanud SSRI-ravi ja alustanud ravi selliste MAO inhibiitoritega. Mõnel juhul on patsientidel tekkinud serotoniini sündroom. Estsitalopraami võib määrata 14 päeva pärast ravi lõpetamist pöördumatud mitteselektiivsed MAO inhibiitorid... Pärast estsitalopraami kasutamise lõppu peab mööduma vähemalt 7 päeva, enne kui saab alustada ravi pöördumatu toimega mitteselektiivsete MAO inhibiitoritega.
    Pöörduvad selektiivsed A-tüüpi MAO inhibiitorid (moklobemiid)
    Seoses serotoniinisündroomi tekkeriskiga on estsitalopraami kombineeritud kasutamine pöörduvad selektiivsed MAO inhibiitorid, nagu näiteks moklobemiid, on vastunäidustatud. Kui on põhjendatud vajadus sellise kombinatsiooni kasutamiseks, tuleb ravi alustada minimaalse soovitatava annusega hoolika kliinilise järelevalve all.
    Pöörduvad mitteselektiivsed MAO inhibiitorid (linesoliid)
    Antibiootikum linesoliid on pöörduv mitteselektiivne MAO inhibiitor ja seda ei tohi kasutada estsitalopraamiga ravi saavatel patsientidel. Kui on põhjendatud vajadus sellise kombinatsiooni kasutamiseks, tuleb ravi alustada madalaimate annustega hoolika kliinilise järelevalve all.
    Pöördumatud selektiivsed B-tüüpi MAO inhibiitorid (selegiliin)
    Ettevaatus on vajalik estsitalopraami ja estsitalopraami ühisel kasutamisel pöördumatu selektiivne MAO inhibiitor B-tüüpi selegiliin serotoniinisündroomi tekkeriski tõttu. Selegiliini annustes kuni 10 mg päevas on edukalt kasutatud koos ratsemaadiga tsitalopraamiga.
    QT-intervalli pikenemine
    Estsitalopraami ja teiste QT-intervalli pikendavate ravimite kombinatsiooni farmakokineetilisi ja farmakodünaamilisi uuringuid ei ole läbi viidud. Ei saa välistada estsitalopraami ja nende ravimite aditiivset toimet. Seega estsitalopraami samaaegne manustamine QT-intervalli pikendavate ravimitega, nt IA ja III klassi antiarütmikumid, antipsühhootikumid (nt fenotiasiini derivaadid, pimosiid, haloperidool), tritsüklilised antidepressandid, mõned antimikroobsed ained (nt malaariavastased ravimid, eriti halofantriin), mõned antihistamiinikumid (astemisool, misolastiin), on vastunäidustatud.

    Krambiläve alandavad ravimid
    Estsitalopraam võib langetada krambiläve. Ettevaatlik tuleb olla estsitalopraami ja teiste krambivalmiduse läve alandavate ravimite samaaegsel kasutamisel. tritsüklilised antidepressandid, SSRI-d, neuroleptikumid – fenotiasiini, tioksanteeni ja butürofenooni derivaadid, meflokviin ja tramadool).
    Samaaegse kasutamisega liitiumi ja trüptofaani preparaadid on registreeritud estsitalopraami toime tugevnemise juhtumeid.
    Samaaegne kasutamine koos naistepuna preparaadid(Hypericum perforatum) võib suurendada kõrvaltoimete arvu.

    Antikoagulantide ja teiste vere hüübimist mõjutavate ravimite samaaegsel kasutamisel (nt. atüüpilised antipsühhootikumid ja fenotiasiini derivaadid, tritsüklilised antidepressandid, atsetüülsalitsüülhape ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, tiklopidiin, dipüridamool) võib tekkida vere hüübimishäire.
    Estsitalopraam ei sisene koos etanool farmakodünaamiline või farmakokineetiline koostoime. Siiski, nagu ka teiste psühhotroopsete ravimite puhul, ei ole estsitalopraami ja alkoholi samaaegne kasutamine soovitatav.
    Farmakokineetilised koostoimed

    Estsitalopraami metaboliseerub peamiselt CYP2C19 ensüüm. CYP3A4 ja CYP2D6 võivad samuti osaleda metabolismis, kuigi vähemal määral. Peamise metaboliidi S-DCT (demetüleeritud estsitalopraami) metabolismi katalüüsib osaliselt CYP2D6.
    omeprasool 30 mg üks kord ööpäevas (CYP2C19 inhibiitor) põhjustas estsitalopraami plasmakontsentratsiooni mõõduka (ligikaudu 50%) tõusu.
    Estsitalopraami samaaegne manustamine ja tsimetidiin 400 mg 2 korda päevas (keskmise tugevusega ensüümi üldine inhibiitor) põhjustas estsitalopraami plasmakontsentratsiooni mõõduka (ligikaudu 70%) tõusu. Estsitalopraami tuleb kombineerida ettevaatusega tsimetidiin... Soovitatav on annust kohandada.
    Seetõttu tuleb ravimit ettevaatusega kombineerida CYP2C19 inhibiitoritega (nt omeprasool, esomeprasool, fluvoksamiin, lansoprasool, tiklopidiin) või tsimetidiin... Pärast teiste ravimite samaaegsest kasutamisest põhjustatud kõrvaltoimete jälgimist võib osutuda vajalikuks estsitalopraami annust vähendada.

    Estsitalopraam on CYP2D6 ensüümi inhibiitor. Ettevaatlik tuleb olla estsitalopraami ja kitsa terapeutilise ulatusega ravimite samaaegsel kasutamisel, mida peamiselt metaboliseerib see ensüüm, näiteks flekainiid, propafenoon ja metoprolool(kasutamiseks südamepuudulikkuse korral) või teatud kesknärvisüsteemi ravimid, mida metaboliseeruvad peamiselt CYP2D6, nagu antidepressandid, nagu desipramiin, klomipramiin ja nortriptüliin või antipsühhootikumid nagu risperidoon, tioridasiin ja haloperidool... Soovitatav võib olla annuse kohandamine.
    Ravimi samaaegne manustamine koos desipramiin või metoprolool põhjustas nende CYP2D6 substraatide kontsentratsiooni kahekordse tõusu vereplasmas.
    In vitro uuringud on näidanud, et estsitalopraami võib olla ka nõrk CYP2C19 inhibiitor. Soovitatav on kasutada ravimit ettevaatusega koos CYP2C19 vahendusel metaboliseeruvate ravimitega.

    erijuhised

    Kasutamine koos MAO inhibiitoritega
    Estsitalopraami ei tohi manustada samaaegselt MAO inhibiitoritega serotoniinisündroomi tekkeriski tõttu. Estsitalopraami võib määrata 14 päeva pärast pöördumatu toimega MAO inhibiitoritega ravi lõpetamist ja vähemalt 1 päev pärast pöörduva toimega A-tüüpi MAO inhibiitoritega (moklobemiid) ravi lõpetamist.
    Pärast estsitalopraami kasutamise lõppu peab mööduma vähemalt 7 päeva, enne kui saab alustada ravi mitteselektiivsete MAO inhibiitoritega.
    Ravimi kasutamine lastel ja alla 18-aastastel noorukitel
    Antidepressandid on alla 18-aastastel lastel ja noorukitel vastunäidustatud, kuna on suurenenud suitsidaalse käitumise (suitsiidikatsed ja enesetapumõtted), vaenulikkuse (ülekaalus agressiivse käitumise, kalduvuse vastasseisule ja ärritusele) risk. Alla 25-aastastel depressiooni ja muude vaimse tervise probleemidega noortel suurendavad antidepressandid suitsiidimõtete ja -käitumise riski võrreldes platseeboga. Seetõttu peaksid alla 25-aastased noored ravimi väljakirjutamisel ja teiste antidepressantidega seostama enesetapuriski ja nende kasutamisest saadavat kasu. Kui tehakse otsus alustada antidepressantravi, tuleb patsienti hoolikalt jälgida, et varakult avastada rikkumisi või muutusi käitumises, aga ka suitsiidikaudu.
    Paradoksaalne ärevus
    SSRI-de terapeutilisse rühma kuuluvate ravimite, sealhulgas estsitalopraami kasutamisel tuleb meeles pidada, et mõnel paanikahäirega patsiendil võib SSRI-ravi alguses täheldada ärevuse suurenemist. See paradoksaalne reaktsioon kaob tavaliselt esimese kahe ravinädala jooksul. Anksiogeense toime tõenäosuse vähendamiseks on soovitatav kasutada väikseid algannuseid.
    Epileptilised krambid
    Estsitalopraami vastuvõtmine tuleb katkestada, kui patsiendil esineb esmakordselt epilepsiahoog või krambid sagedamini (epilepsia anamneesis patsientidel).
    SSRI-de kasutamist tuleb vältida ebastabiilse epilepsiaga patsientidel ning kontrollitud epilepsiaga patsiente tuleb hoolikalt jälgida.
    Maania
    Estsitalopraami soovitatakse ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on anamneesis maania, hüpomaania. Maniakaalse seisundi tekkimisel tuleb estsitalopraami kasutamine tühistada.
    Diabeet
    Suhkurtõvega patsientidel võib ravi estsitalopraamiga muuta plasma glükoosisisaldust. Seetõttu võib osutuda vajalikuks insuliini ja/või suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite annuse kohandamine.
    Suitsiid / enesetapumõtted või depressiivse seisundi kliiniline halvenemine
    Antidepressante kasutavate patsientide hoolikas jälgimine on vajalik, eriti ravi alguses, kuna on võimalik kliinilise seisundi halvenemine ja/või enesetapumõtete ja -käitumise ilmnemine. Kliiniline kogemus näitab, et enesetapuriski suurenemist täheldatakse tavaliselt taastumise varases staadiumis.
    Teised vaimsed häired, mille jaoks estsitalopraami on ette nähtud, võivad samuti olla seotud suitsidaalse käitumise ja ilmingute suurenenud riskiga. Lisaks võivad need haigused kaasneda raske depressiivse häirega. Raske depressiivse häirega patsientide ravimisel ettevaatusabinõusid tuleb järgida ka teiste psühhiaatriliste häiretega patsientide ravimisel.
    On teada, et patsientidel, kellel on anamneesis suitsidaalne tegevus ja ilmingud või kellel oli enne ravi suitsidaalne kalduvus, on suurem risk enesetapukavatsuste või -katsete tekkeks, mistõttu tuleb neid ravi ajal hoolikalt jälgida. Antidepressantide platseebokontrolliga kliiniliste uuringute metaanalüüs psüühikahäiretega täiskasvanutel näitas antidepressantidega võrreldes platseeboga võrreldes alla 25-aastastel patsientidel suurenenud suitsidaalse käitumise riski. Raviga peab kaasnema patsientide, eriti kõrge riskiga patsientide hoolikas jälgimine, eriti ravi alguses ja pärast annuse muutmist.
    Patsiente ja hooldajaid tuleb hoiatada, et nad jälgiksid kliinilise seisundi halvenemist, suitsidaalset käitumist või kavatsusi või ebatavalisi käitumismuutusi ning pöörduksid selliste sümptomite ilmnemisel viivitamatult arsti poole.
    Akatiisia / psühhomotoorne agitatsioon
    SSRI-de kasutamist on seostatud akatiisia tekkega – seisundiga, mida iseloomustab ebameeldiv, kurnav ärevustunne ja hüperaktiivsus ning millega sageli kaasneb võimetus paigal istuda või seista. See seisund esineb kõige tõenäolisemalt esimestel ravinädalatel. Annuse suurendamine võib kahjustada patsiente, kellel need sümptomid ilmnevad.
    Hüponatreemia
    Ravimi võtmise ajal tekib hüponatreemia, mis võib olla seotud antidiureetilise hormooni (ADH) sekretsiooni rikkumisega. Tavaliselt kaob ravi katkestamisel.
    Ettevaatlik peab olema ravimi väljakirjutamisel patsientidele, kellel on anamneesis või hüponatreemia tekke oht: eakad, maksatsirroosiga patsiendid.
    Verejooks
    Estsitalopraami võtmise ajal võivad tekkida nahaverejooksud (ekhümoos ja purpur). Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on verejooksu oht, samuti suukaudsete antikoagulantide ja vere hüübimist mõjutavate ravimite võtmisel.
    Elektrokonvulsiivne ravi
    Piiratud kogemuste tõttu tuleb olla ettevaatlik ravimi ja elektrokonvulsiivse ravi (ECT) samaaegsel kasutamisel.
    Serotoniini sündroom
    Patsientidel, kes võtavad estsitalopraami ja teisi SSRI-sid samaaegselt serotoniinergiliste ravimitega, võib harvadel juhtudel tekkida serotoniini sündroom. Selle haiguse arengut võib tõendada selliste sümptomite kombinatsioon nagu agitatsioon, treemor, müokloonus ja hüpertermia. Sellises olukorras peate viivitamatult lõpetama SSRI-de ja serotoniinergiliste ravimite võtmise ning alustama sümptomaatilist ravi.
    Võõrutusnähud pärast ravi lõpetamist
    Võõrutusnähud ravi katkestamisel on tavalised, eriti kui ravi katkestatakse järsult. Kliinilistes uuringutes täheldati ravi katkestamise kõrvaltoimeid ligikaudu 25%-l estsitalopraami saanud patsientidest ja 15%-l platseebot saanud patsientidest.
    Ravi katkestamise oht võib sõltuda mitmest tegurist, sealhulgas kestusest, annusest ravi ajal ja annuse vähendamise kiirusest. Kõige sagedamini täheldatud reaktsioonid on pearinglus, sensoorsed häired (sealhulgas paresteesia ja elektrilöögi aistingud), unehäired (sealhulgas unetus ja eredad unenäod), agiteeritus või ärevus, iiveldus ja/või oksendamine, treemor, segasus, higistamine, peavalu, kõhulahtisus, südamepekslemine, emotsionaalne ebastabiilsus, ärrituvus ja nägemishäired. Need sümptomid on tavaliselt kerge kuni mõõduka raskusega, kuid mõnel patsiendil võivad need olla rasked.
    Need tekivad tavaliselt esimestel päevadel pärast ravi katkestamist, kusjuures sarnaseid sümptomeid on teatatud palju harvemini patsientidel, kes jätsid kogemata annuse võtmata.
    Need sümptomid taanduvad tavaliselt iseenesest ja taanduvad tavaliselt 2 nädala jooksul, kuigi mõnel inimesel võivad need kesta kauem (2–3 kuud või kauem). Seetõttu on soovitatav estsitalopraami annust järk-järgult vähendada pärast ravi katkestamist mitme nädala või kuu jooksul, sõltuvalt patsiendi vajadustest.
    Südame isheemia
    Piiratud kasutuskogemuse tõttu tuleb ravimi kasutamisel olla ettevaatlik patsientidel, kellel on isheemiline haigus süda (südame isheemiatõbi).
    QT-intervalli pikenemise juhtumid
    Leiti, et estsitalopraami põhjustab annusest sõltuvat QT-intervalli pikenemist. Registreerimisjärgsel perioodil on teatatud QT-intervalli pikenemise ja ventrikulaarsete arütmiate, sealhulgas kahesuunalise tahhükardia juhtudest, peamiselt hüpokaleemiaga naispatsientidel või QT-intervalli pikenemise või muude kardiovaskulaarsete haigustega.
    Soovitatav on olla ettevaatlik ravimi soovitamisel raske bradükardiaga, hiljutise ägeda müokardiinfarkti või kompenseerimata südamepuudulikkusega patsientidele.
    Elektrolüütide tasakaaluhäired, nagu hüpokaleemia ja hüpomagneseemia, suurendavad ohtlike arütmiate riski ning need haigused tuleb enne estsitalopraami määramist korrigeerida.
    Kui ravim määratakse püsiva südamehaigusega patsientidele, tuleb enne ravi alustamist teha EKG.
    Kui estsitalopraamiga ravi ajal ilmnevad südame arütmia nähud, tuleb ravi katkestada ja teha EKG.
    Estsitalopraamil ei ole alkoholiga farmakodünaamilisi ega farmakokineetilisi koostoimeid. Siiski, nagu ka teiste psühhotroopsete ravimite puhul, ei ole estsitalopraami ja alkoholi samaaegne kasutamine soovitatav.
    The ravimtoode sisaldab laktoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, kaasasündinud laktaasipuudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, ei tohi estsitalopraami võtta.

    Mõju sõidukite, mehhanismide juhtimise võimele

    Estsitalopraami kasutamise ajal tuleb hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

    Vabastamise vorm
    Õhukese polümeerikattega tabletid 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg.
    10 tabletti Al/Al blisterpakendis.
    1, 2, 3, 6 või 9 blistrit pappkarbis koos kasutusjuhendiga.

    Säilitustingimused
    Temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.
    Hoida lastele kättesaamatus kohas.

    Parim enne kuupäev
    2 aastat
    Ärge kasutage pärast pakendile trükitud kõlblikkusaega.

    Puhkuse tingimused
    Retsepti alusel.

    Tootja

    Sandoz dd, Verovshkova 57, 1000 Ljubljana, Sloveenia;
    Sandoz Private Limited, krundid nr 8-A / 2 ja 8-B, TTK tööstustsoon (Trans Thane Creek), Kalwe kvartal, Dighe küla, Navi Mumbai, Thane 400708, Maharashtra osariik, India.

    Ladinakeelne nimi: Amoksitsilliin Sandoz
    ATX kood: J01CA04
    Toimeaine: amoksitsilliini trihüdraat
    Tootja: Sandoz GmbH, Saksamaa
    Apteegist väljastamise tingimus: Retsepti alusel

    Amoxicillin Sandoz on osaliselt sünteetiline penitsilliini rühma antibiootikum, millel on bakteritsiidsed omadused. Mõjutab patogeeni polüferatsioonifaasis. Sellel on lai valik toimeid enamikule kokkidele, grampositiivsetele ja negatiivsetele tüüpidele. Ravim on vastupidav happelisele keskkonnale. Resistentsete tüvede osas juhinduvad nad territoriaalsest teabest viiruse leviku kohta, eriti raskete haiguste korral.

    Näidustused

    Amoxicillin Sandoz on ette nähtud vastuvõtlike patogeenide vastu võitlemiseks, mis põhjustavad järgmisi patoloogiaid:

    • Ägedad ja kroonilised hingamisteede infektsioonid: tonsilliit, abstsess ja kopsupõletik, farüngiit, sinusiit, bronhiit
    • Larüngotorinoloogia: keskkõrvapõletik, neuriit, mastoidiit
    • Meningeaalne sündroom
    • Ureetra ja suguelundite süsteem: nefriit, tsüstiit, püeliit, adnexiit, prostatiit, endometriit ja gonorröa
    • Septilised kahjustused pärast raseduse katkemist
    • Seedeorganid: koletsüstiit, enteriit, salmonelloos, kõhutüüfus, peritoniit
    • Leptospiroos
    • Borrelioos
    • Endokardiit
    • Põletused
    • Epidermise infektsioonid
    • Helicobacter pylori põhjustatud mao haavandilised ilmingud ägenemise staadiumis.

    Ühend

    Amoxicillin Sandoz sisaldab 574 mg või 1148 mg amoksitsilliini trihüdraati, mis võrdub vastavalt 500 mg ja 1000 mg amoksitsilliiniga (toimeaine). Tablettides on ka mitmeid lisakomponente:

    • Vees lahustumatu steariinhappe ja magneesiumisoola keemiline kombinatsioon on valged kristallid. Seda kasutatakse vahu summutajana ja stabilisaatorina. On vaja tagada homogeenne mass ilma võõrkehade ja tükkideta.
    • Erineva polümerisatsiooniastmega polüvinüülpürrolidoon tahke aine jaoks annustamisvormid- detoksifitseerija.
    • Süsihappe naatriumsool annab viskoossuse, toimib paksendajana ja on hea oliofoobse toimega.
    • Väikestes kristallides olev tselluloos on sarnane looduslikule kiule, säilitab niiskuse ja tableti kuju, reageerimata ravimiensüümidega.
    • Valgendavale kestale on lisatud titaandioksiidi toiduvärvi.
    • Hüpromelloos annab määrimise, muudab kile kõvaks.

    Raviomadused

    Amoxicillin Sandoz aeglustab füüsikalis-keemiliste protsesside kulgu patogeensete membraanide moodustumisel. Seega hakkavad ainete mõjul peptidoglükaanained lahustuma, rakk hävib paljunemise ajal. Ravim on aktiivne enamiku mikroorganismide vastu, kuid erinevate viiruste tundlikkuse lävi võib olla erinev.

    Enterobakterid inhibeeritakse, kui toimeaine kontsentratsioon on 6-8 μg / ml, nad muutuvad resistentseks, kui kontsentratsioon on üle 30 μg / ml.

    Moxarella catarchalis ja Haemophilus influenzae, mis toodavad beeta-laktamaasi ensüüme, on vastuvõtlikud amoksitsilliini trihüdraadi sisalduse korral 1 μg / ml, ei reageeri 4 μg / ml juures. Pneumokokid hävitatakse amoksitsilliini kogusega 2 μg / ml, kasvavad jätkuvalt 8 μg / ml.

    Mõned patogeenid võivad olla tähistatud teatud sümbolitega, mis tähistavad koostoime tunnuseid ravimiga (s - vahelduv resistentsus, β - beetalaktamaasi tootmine, p - penitsillinaasi tootmine):

    Gram-positiivne

    • siberi katk
    • Corynebacterium(id)
    • Enterokokid
    • Listeria
    • Streptococcus agalactia
    • Bovis
    • Pneumokokid
    • Piogenes
    • Viridanid (id)

    Gramnegatiivne

    • Brucella
    • Gripipulk
    • Gonokokid (p)
    • Salmonella (id)
    • Proteus
    • Meningokokid
    • Shigella (s)
    • Koolera vibrio
    • Colibacillus
    • Helicobacter pylori

    Anaeroobid

    • Bakteroidid
    • Clostridia
    • Peptostreptokokid
    • Fusobakterid

    Järgmised tüved on Amoxicillin Sandozi suhtes pidevalt resistentsed:

    • Stafülokokid. (β)
    • Tsitrobakterid
    • Klebsiella
    • Moraxella
    • Providence
    • Pseudomonas
    • Seratsioon
    • Fragilis
    • Klamüüdia
    • Rickettsia
    • Mükoplasma

    Mõned patogeenid on Amoxicillin Sandozi suhtes resistentsed tänu pumpamismehhanismidele, mis pumpavad komponente südamikust välja, ja ensüümide tootmise tõttu, mis rikuvad membraanide läbilaskvust. Ühes patogeeni rakus võib esineda mitu resistentsuse faktorit, mis seletab patogeensete bakterite ettearvamatust ja muutlikku käitumist teiste rühmade antibiootikumide suhtes.

    Biosaadavus sõltub ravimi annusest ja annustamisrežiimist, keskmiselt on see umbes 85%. Indikaator on otseselt proportsionaalne ravimi kogusega, kui kasutatakse 250-750 mg ravimit päevas. 1000 mg tablettide võtmisel imendumine väheneb.

    500 mg suukaudsel manustamisel on veresisaldus 5-10 mg / l. Pärast 3000 mg ühekordse annuse manustamist jõuab parameeter 25 mg / l. Maksimaalselt akumuleerub plasmas 60-90 minutit pärast ravi algust.

    Umbes 20% ravimist kombineeritakse valguelemendiga, tungib hästi kudedesse, limaskestadesse, läbib entsefaliidi barjääri. Väikestes kogustes eritub rinnapiima.

    Enamik, 80% eritub neerude kaudu, ülejäänu eritub sapiteede kaudu 5-6 tunni jooksul. Ainevahetusprotsessid muudavad 20% ravimist inaktiivseks happeliseks penitsilliiniks. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võtab osaline eemaldamine aega 7...21 tundi. Hemodialüüs on võimalik.

    Väljastamise vormid

    Keskmine hind: 130 rubla

    Amoxicillin Sandoz on saadaval õhukese kilega kaetud heledate või kahvatukollaste piklike tablettidena. Mõlemal kumeral küljel on eraldusriba. Süüdi on, et toon on hele, ilma lisanditeta. Pakend - alumiiniumfooliumist villid või konteiner (kliinikute jaoks plastik, metall) lameda kaanega.

    Üks plaat sisaldab 6-12 tabletti 500 mg või 100 mg, purk sisaldab 1000 või 9000 ühikut 500 mg. Pappkarp sisaldab juhiseid, ½ blisterpakendit või konteinerit. Pakend on valge, alumises paremas nurgas laia punase triibuga ja tähisega S. Ravim on lõhnatu, katki minnes kergelt mõrkjas, seega on soovitatav tervelt juua.

    Manustamisviis ja annustamine

    Täiskasvanutele määratakse 500–3000 mg päevas mitmes annuses. Tüsistusteta infektsioonide korral piisab 1500 mg kasutamisest kaks korda päevas 12-tunnise intervalliga.

    Laste puhul arvutatakse kogus kehakaalu alusel, tavaliselt 20–50 mg / kg 24 tunni jooksul mitmel viisil. Maksimaalne on 60 mg / kg päevas, mis määratakse haiguse tõsiduse ja individuaalsete näitajate järgi.

    Neerupatoloogiate korral kohandatakse annust, keskendudes parameetrile, mis iseloomustab vere läbimise elundit (CC). Patsientidel, kelle tase on 30 ml / min, on soovitatav 12 tunni pärast suurendada menstruatsiooni või vähendada annust 500 mg-ni. Kui kliirens on alla 10, on ajutine paus päevane.

    Lastele määratakse samade intervallidega 15 mg / kg kehakaalu kohta.

    Endokardiidiga antakse patsiendile 3000 mg ravimit üks tund enne operatsiooni ja 6 tundi pärast neid veel 3000 mg.

    Anuuriaga patsientidele määratakse päevane annus mitte rohkem kui 2000 mg.

    Ravi kestab 3-4 päeva, kui sümptomid on kadunud. Juhtudel, kui haigust põhjustab beeta-hemolüütilist tüüpi streptokokk, kulub patogeeni täielikuks hävitamiseks 10-päevane ravikuur.

    Kasutamine raseduse ajal

    Amoxicillin Sandoz ei põhjusta tõsiseid kõrvaltoimeid arenevale lootele. Kuid selleks, et vältida võimalikku ohtu lapsele, määravad ema ravi elulised näitajad. Imetamisest tuleb loobuda, kuna ravim võib põhjustada soole limaskesta seennakkust või kõrget tundlikkust beetalaktaamantibiootikumide suhtes, mis põhjustab kroonilisi allergiaid.

    Vastunäidustused

    Ravim on keelatud kasutada patsientidel, kellel on komponentide suhtes suurenenud tundlikkus.

    Ettevaatusabinõud

    Enne retsepti väljakirjutamist tuleb veenduda, et patogeenid ei ole koostisele vastupidavad, oluline on arvestada mõne tüve resistentsuse muutuvaid omadusi.

    Raskete seedesüsteemi infektsioonide korral ei soovitata suukaudset manustamist, mis on seotud pikaajalise kõhulahtisuse, iivelduse ja vähese imendumisega. Selliste patsientide puhul asendatakse ravim parenteraalselt kasutatava lahuse valmistamiseks amoksitsilliini pulbriga. Samuti ei määrata ravimeid peristaltika häirete korral.

    Arst jälgib neerude, vereloomeorganite ja maksa seisundit. Toode ei sobi hingamisteede haiguste raviks. Toimeaine kristallide moodustumise vältimiseks on vaja jälgida hüdrolüüsi tasakaalu organismis.

    Kombinatsioonid teiste ravimitega

    Peamine toimeaine, mis suhtleb erinevate ravimitega, võib avaldada negatiivset reaktsiooni või tugevdada teatud ravimitega ravi mõju:

    • Allopurinool põhjustab allergiat, mis avaldub nahalööbetena
    • Antikoagulandid suurendavad verejooksu riski, seetõttu tuleb jälgida protrombiini lünki
    • Probenitsiid muudab eritumise tingimusi: vähendab uriiniga eritumise protsenti ja suurendab sisaldust sapiteedes ja plasmas
    • Makrliidid, sulfoonamiidid, tetratsükliinrühm ei sobi ampitsilliiniga kokku
    • Metaboliitide kategooriasse kuuluvad tsütostaatilised ravimid suurendavad toksilisust
    • Hormonaalsete suukaudsete rasestumisvastaste vahendite kasutamine kaotab oma efektiivsuse
    • Tsefalosporiinid ja teised penitsilliini antibiootikumid võivad põhjustada allergiat
    • Täielik antagonism etanooliga.

    Pika ravikuuri korral on soovitatav samaaegselt võtta seenevastaseid ravimeid: Nystatin või Levorin. See aitab säilitada soolestiku mikrofloorat, kaitsta pseudomembranoosset enterokoliiti põhjustava Helicobacter pylori arenguks soodsate tingimuste eest.

    Kõrvaltoimed

    Tablettide kasutamisel tekkis mõnel patsiendil negatiivne mõju erinevatele kehasüsteemidele. Kuid kõik ilmingud on pärast ravi katkestamist pöörduvad:

    • Seedimine: valulikud aistingud soolestikus ja maos, oksendamine, motoorika häired, iiveldus, kibedus ja suukuivus, pseudomembranoosse koliidi teke. Selliseid reaktsioone saab vähendada või kõrvaldada, võttes ravimit koos toiduga, kasutades tablettide kasutamisel suures koguses vett.
    • Lümfisüsteem: aneemia, trombotsüütide taseme tõus, neutrofiilide arvu vähenemine
    • Immuunsus ja allergilised reaktsioonid: anafülaktiline šokk, kõriturse, vaskuliit, lööbed, dermatiit
    • Neuroloogia: krambid, pearinglus, palavik
    • Pikaajalisel kasutamisel täheldati sekundaarse infektsiooni teket, nakatumist resistentsete mikroorganismidega, kandidoosi.

    Üleannustamine

    Tavaliselt ei põhjusta ravim isegi suurema tarbimise korral tõsiseid tagajärgi. Määratud annuse ületamise sümptomid on kõrvaltoimed. Neeruprobleemidega patsientidel võivad tekkida toksilisuse nähud või düsmetaboolne nefropatiit.

    Spetsiifilist ravi ei ole, arst määrab traditsioonilise toetava ja puhastava ravi (maoloputus). Hästi aitab dialüüs, elektrolüütide tasakaalu taastamine.

    Säilitamise reeglid

    Tablette võib kasutada 4 aastat. Peate hoidma pimedas kohas, niiskusele juurdepääsuta, lastele suletud, temperatuuril 20-25 0 C.

    Analoogid

    On vahendeid, mille toimeainete toimemehhanism on identne Amoxicillin Sandozile omaste patogeenide toimepõhimõtetega:

    AVVA RUS, Venemaa
    Hind: Tab. 250 mg nr 20 - 60-80 rubla, 500 mg nr 20 - 100-130 rubla.

    Antibakteriaalne ravim penitsilliinide rühmast, osaliselt sünteetiline, põhiosaga aktiivne koostisosa amoksitsilliintrihüdraat, millel on omadused happelises keskkonnas. Tööriist peatab patogeenide membraani seinte ehitamiseks vajalike ensüümide tootmise ja hävitab nende rakud. See on aktiivne enamiku patogeenide vastu, kuid beetalaktamaase tootvad viirused on kas resistentsed või ebastabiilsed. Enne kasutamist on vaja kindlaks määrata mikroorganismide tüüp, et määrata piisavad annused.

    Ekobolil on terapeutilised omadused hingamisteede ja ENT organite haiguste, urogenitaalsüsteemi infektsioonide, seedesüsteemi kahjustuste, nahapatoloogiate korral. Vastunäidustatud astma, mononukleoosi, allergilise diateesi korral.

    Karp on papp, valge hallide plekkidega, peal inimfiguuri kujutis rohelisel pallil. Pakendis on 20 piklikku 250 või 500 mg tabletti blistrites. Kibeda maitse vältimiseks ei soovitata purustada või tuleb rohke veega maha pesta.

    Eelised:

    • Kompositsioon sisaldab laktuloosi, mis stimuleerib bifidobakterite kasvu, et säilitada soolestiku mikrofloorat
    • Taskukohane hind.

    Puudused:

    • Seda vormi ei soovitata kasutada alla 3-aastastel lastel.
    • Näitab antagonismi bakteriostaatikumide suhtes.

    JSC süntees, Venemaa
    Hind: Tab. 250 mg nr 10 - 25-30 rubla, 500 mg nr 10 - 60-70 rubla, Por suspensiooni jaoks. 125 mg pakend. Nr 10 - 40 rubla, 250 mg pakend. Nr 10 - 50-65 rubla.

    Laia toimespektriga antibiootikum, bakteritsiidne tüüp. Võttes pärsib see peptiglükaani ensüümide sünteesi, tagades patogeenide rakumembraanide lüüsi. Näitab aktiivsust jagamise faasis. Toime ilmneb 15 minuti jooksul pärast kasutamist, kestab üle 8 tunni. Biosaadavus on 95%, maksimaalne plasmasisaldus saavutatakse 90 minutit pärast tarbimist.

    Sobib günekoloogiliste, neeru-, mao- ja soolepõletike raviks. See on ette nähtud bakteriaalse iseloomuga hingamisteede põletikuks. Hävitab enamiku grampositiivsetest ja negatiivsetest patogeenidest, välja arvatud need, mis on võimelised tootma penitsilliini hävitavaid ensüüme.

    Seda toodetakse piklike tablettidena, mille mõlemal küljel on kreemjat värvi eraldusjoon. Blister sisaldab 10 ühikut, igaüks 250 või 500 mg. Sinine või rohekas pappkarp sisaldab juhiseid ja 1 plaati. Teine võimalus on pulber kahvatukollase või sidruni varjundiga suspensiooni valmistamiseks, millel on spetsiifiline lõhn ja magus maitse. Oranžide plekkidega pappkarp, sisaldab 1 pudelit toodet, mõõtelusikas ja juhend.

    Eelised:

    • Kiire toimega ravim
    • Suspensioon on ette nähtud lastele alates esimestest elupäevadest.

    Puudused:

    • Samaaegne kasutamine aminoglükosiididega halvendab imendumist
    • Ei sobi kokku hormonaalsete suukaudsete kontratseptiividega.

    Ospamox

    Biochemi, Austria
    Hind: Tab 500 mg nr 12 - 180-200 rubla, 1000 mg nr 12 - 280-300 rubla, Por suspensiooni jaoks. 250 mg - 250-280 rubla.

    Suukaudseks kasutamiseks mõeldud ravim aminopenitsilliini rühmast. Peatab patogeenide rakkude jagunemise protsessi, blokeerides membraanide seinte ehitamiseks vajalike ainete tootmise. Seega hävitab antibiootikum kõik patogeeni struktuurid kuni tuumani välja. Toimib aktiivselt streptokokkide, salmonella, shigella, proteuse, bordothella vastu. Penitsillinaasi tootvad tüved näitavad resistentsust.

    Mõeldud naha, ureetra ja reproduktiivsüsteemi ning hingamisteede infektsioonide raviks. Annus määratakse sõltuvalt asukohast, patsiendi vanusest ja haiguse astmest. Vastunäidustused on risttundlikkus beetalaktaamravimite suhtes ja allergia ravimi komponentide suhtes.

    Seda toodetakse valgete piklike tablettidena, mis on pakendatud 6 tükis blisterpakendisse. Ravimi võtmise ajal on soovitatav juua palju vedelikku. Alla 3-aastastele lastele on saadaval pulber, millest valmistatakse magusa maitsega suspensioon. Selleks lisa pudelisse vett vastavalt mõõdetud riskile, loksuta üles. Pappkarp sisaldab 2 plaati või 1 pudelit. Tutu on valge punase märgiga ja ettevõtte logo all paremas nurgas.

    Eelised:

    • Ravim on maksimaalselt aktiivne suur hulk erinevate rühmade patogeenid (grampositiivsed ja negatiivsed, anaeroobsed)
    • Hea akumuleerumine kuni terapeutiliste kontsentratsioonideni.

    Puudused:

    • Kõrge hind
    • Eritumise perioodi pikenemine neeruhaiguste korral.

    Teave kehtib 2011. aastal ja on esitatud ainult informatiivsel eesmärgil. Raviskeemi valimiseks võtke ühendust oma arstiga ja lugege esmalt kindlasti ravimi juhiseid.

    Ladinakeelne nimi: AMOXICILLIN SANDOZ

    Müügiloa hoidja: SANDOZ GmbH

    Ravimi AMOXICILLIN SANDOZ (AMOXICILLIN SANDOZ) kasutamise juhised

    AMOXICILLIN SANDOZ - vabastamisvorm, koostis ja pakend

    Õhukese polümeerikattega tabletid valgest kuni kergelt kollakani, piklik, kaksikkumer, mõlemal küljel sälkudega.

    Kilekesta koostis:

    10 tükki. - villid (100) - pappkarbid.
    12 tk. - kontuurrakkude pakend (1) - papppakendid.

    1000 tk. - plastmahutid.
    9000 tk. - konteinerid.

    Õhukese polümeerikattega tabletid valgest kuni kergelt kollakani, ovaalne, kaksikkumer, mõlemal küljel sälkudega.

    Magneesiumstearaat, polüvidoon, naatriumtärklisglükolaat, mikrokristalne tselluloos.

    Kilekesta koostis: titaandioksiid, talk, hüpromelloos.

    6 tk. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
    10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (100) - pappkarbid.
    6500 tk. - konteinerid.

    farmakoloogiline toime

    Amoksitsilliin on aminobensüülpenitsilliin, millel on bakteritsiidne toime, pärssides bakteriraku seina sünteesi.

    Erinevate vastuvõtlike organismide MIC künnised on erinevad.

    Vastavalt NCCLS-i soovitustele ja NCCLS-i poolt määratud meetodite kasutamisel M. catarrhalis(β-laktamaasi negatiivne) ja H. influenzae(β-laktamaasi negatiivsed) loetakse tundlikeks kontsentratsioonidel ≤ 1 μg / ml ja resistentseks kontsentratsioonis ≥ 4 μg / ml; Str.pneumoniae tundlikuks MIC ≤ 2 μg / ml juures ja resistentseks ≥ 8 μg / ml juures.

    Resistentsete tüvede levimus on geograafiliselt erinev, seetõttu on soovitatav tugineda kohalikule teabele resistentsuse kohta, eriti raskete infektsioonide ravimisel. Sellise resistentsete tüvede esinemissageduse korral, mille puhul muutub ravimi kasutamise otstarbekus kaheldavaks, on vähemalt mõne infektsiooni ravis parem otsida abi spetsialistilt.


    Tundlik:

    Grampositiivsed aeroobid Resistentsuse esinemissagedus EL-is
    (kui> 10%) (äärmuslikud väärtused)
    Bacillus anthracis
    Corynebacterium spp.
    Enterococcus faecalis §
    Listeria monocytogenes
    Streptococcus agalactiae
    Streptococcus bovis
    Streptococcus pneumoniae # * 4.6 – 51.4 %
    Streptococcus pyogenes # *
    Streptococcus viridans §
    Gramnegatiivsed aeroobid:
    Brucellaspp #
    Escherichia coli * 46.7%
    Haemophilus influenzae* 2 - 31,7% a
    Haemophilus para-influenzae* 15.3%
    Neisseria gonorrhoeae § 12–80% b
    Neisseria meningitidis #
    Proteus mirabilis 28%
    Salmonella spp.
    Shigella spp §
    Vibrio koolera
    Anaeroobid
    Bacteroides melaninogenicus §
    Clostridium spp
    Fusobacterium spp. §
    Peptostreptokokid
    Vastupidav
    grampositiivsed aeroobid
    Stafülokokk
    (β-laktamaasi tootvad tüved)
    Gramnegatiivsed aeroobid
    Acinetobacter spp
    Citrobacter spp
    Enterobacter spp
    Klebsiella spp
    Moraxella catarrhalis *
    Proteus spp (indool positiivne)
    Proteus vulgaris
    Providencia spp
    Pseudomonas spp
    Serratia spp
    Anaeroobid
    Bacteroides fragilis
    muud
    Klamüüdia
    Mükoplasma
    Rickettsia

    a)% β-laktamaasi produktsioonist.

    b) penitsilliiniresistentsus (sealhulgas keskmine resistentsus).

    # Siiani ei ole teateid β-laktamaasi tootvate tüvede ilmnemisest.

    § Muutuv tundlikkus, tundlikkust ei saa ennustada ilma tundlikkustestideta.

    * Tundlike tüvede puhul on näidatud kliinilist efektiivsust, kui neid kasutatakse vastavalt näidustustele.

    Bakterid võivad olla resistentsed amoksitsilliini (ja seega ka ampitsilliini) suhtes aminopenitsilliinide hüdrolüüsivate beeta-laktamaaside tootmise, penitsilliini siduvate valkude muutumise, ravimi läbilaskvuse halvenemise või ravimi väljapumpavate spetsiaalsete pumpade töö tõttu. rakust. Ühes mikroorganismis võib samaaegselt esineda mitu resistentsusmehhanismi, mis seletab muutuva ja ettearvamatu ristresistentsuse olemasolu teiste beetalaktaamide ja teiste rühmade antibakteriaalsete ravimite suhtes.

    Farmakokineetika

    Imemine:

    Amoksitsilliini absoluutne biosaadavus sõltub annusest ja manustamisviisist ning jääb vahemikku 75–90%. Annuste 250–750 mg korral on biosaadavus (parameetrid: AUC ja/või eritumine uriiniga) annusega lineaarselt proportsionaalne. Suuremate annuste korral on imendumine väiksem. Toidu tarbimine ei mõjuta imendumist. Amoksitsilliin on happekindel. Ühekordse suukaudse annusega 500 mg on amoksitsilliini kontsentratsioon veres 6-11 mg / l. Pärast 3 g amoksitsilliini ühekordset manustamist jõuab kontsentratsioon veres 27 mg / l. C max plasmas täheldatakse 1...2 tundi pärast ravimi võtmist.

    Levitamine:

    Umbes 17% amoksitsilliinist on seotud plasmavalkudega. Ravimi terapeutiline kontsentratsioon saavutatakse kiiresti plasmas, kopsudes, bronhide sekretsioonis, keskkõrvavedelikus, sapis ja uriinis. Amoksitsilliin võib tungida põletikuliste ajukelmete kaudu tserebrospinaalvedelikku. Amoksitsilliin läbib platsentat ja seda leidub väikestes kogustes rinnapiimas.

    Biotransformatsioon ja eliminatsioon:

    Amoksitsilliini peamine eritumise koht on neerud. Umbes 60–80% amoksitsilliini suukaudsest annusest eritub 6 tunni jooksul pärast manustamist muutumatul aktiivsel kujul neerude kaudu ja väike osa eritub sapiga. Ligikaudu 7-25% annusest metaboliseeritakse inaktiivseks penitsilhappeks. Poolväärtusaeg plasmast muutumatu neerufunktsiooniga patsientidel on 1-1,5 tundi Raske neerupuudulikkusega patsientidel on poolväärtusaeg 5 kuni 20 tundi Aine on hemodialüüsitav.

    Ravimi AMOXICILLIN SANDOZ annused

    Infektsiooniteraapia:

    Parenteraalne ravi on näidustatud juhul, kui suukaudset ravi ei ole võimalik läbi viia ja raskete infektsioonide ravis.

    Täiskasvanute annused (kaasa arvatud eakad patsiendid):

    Standardne annus:

    Tavaline annus on 750 mg kuni 3 g amoksitsilliini ööpäevas jagatud annusteks. Mõnel juhul on soovitatav piirata annust 1500 mg-ni päevas mitmes annuses.

    Lühike ravikuur:

    Tüsistusteta kuseteede infektsioonid: ravimi kahekordne manustamine, 3 g iga manustamise kohta, annuste vahelise intervalliga 10–12 tundi.

    Laste annused (kuni 12-aastased)

    Laste päevane annus on 25-50 mg / kg / päevas mitmes annuses (maksimaalselt 60 mg / kg / päevas), olenevalt näidustusest ja haiguse tõsidusest.

    Lapsed, kes kaaluvad üle 40 kg, peaksid saama täiskasvanute annust.

    Annustamine neerupuudulikkuse korral:

    Raske neerukahjustusega patsientidel tuleb annust vähendada. Kui renaalne kliirens on alla 30 ml / min, on soovitatav annuste vahelise intervalli pikendamine või järgnevate annuste vähendamine. Neerupuudulikkuse korral on lühikesed 3 g ravikuurid vastunäidustatud.

    Täiskasvanud (sh eakad patsiendid):

    Hemodialüüsi korral: pärast protseduuri lõppu tuleb manustada 500 mg.

    Neerufunktsiooni häired alla 40 kg kaaluvatel lastel:

    Endokardiidi ennetamine

    Endokardiidi ennetamiseks patsientidele, kes ei ole üldnarkoosis, tuleb 1 tund enne operatsiooni manustada 3 g amoksitsilliini ja vajadusel veel 3 g 6 tunni pärast.

    Üksikasjalikuma teabe ja endokardiidiriskiga patsientide kategooriate kirjelduste saamiseks vaadake oma kohalikke ametlikke juhiseid.

    Ravimite koostoimed

    Allopurinool

    Samaaegne kasutamine allopurinooliga võib põhjustada allergiliste nahareaktsioonide teket.

    Digoksiin

    Ospamox-ravi ajal on võimalik digoksiini imendumise suurenemine.

    Antikoagulandid

    Amoksitsilliini ja antikoagulantide (nt kumariin) kombineeritud kasutamine võib suurendada verejooksu tõenäosust pikeneva protrombiiniaja tõttu. Antikoagulantide määramisel koos Ospamoxiga on vajalik homöostaatiliste näitajate jälgimine.

    Probenetsiid

    Probenetsiid pärsib amoksitsilliini eritumist neerude kaudu ja suurendab amoksitsilliini kontsentratsiooni sapis ja veres.

    Muud antibiootikumid

    Bakteriostaatiliste ravimite samaaegsel manustamisel on võimalik amoksitsilliini toime antagonism: makroliidid, tetratsükliinid, sulfoonamiidid ja klooramfenikool.

    Metotreksaat

    Metotreksaadi ja amoksitsilliini kombineeritud kasutamine võib suurendada metotreksaadi toksilisuse taset, mis võib olla tingitud amoksitsilliini konkureerivast pärssimisest metotreksaadi neerutuubulite sekretsioonis.

    Amoksitsilliini tuleb kasutada ettevaatusega koos järgmiste ravimitega:

    Suukaudsed hormonaalsed rasestumisvastased vahendid

    Amoksitsilliini kasutamine võib põhjustada östrogeeni ja progesterooni kontsentratsiooni mööduvat langust veres ning vähendada rasestumisvastaste vahendite efektiivsust. Sellega seoses on amoksitsilliiniravi ajal soovitatav kasutada lisaks muid mittehormonaalseid rasestumisvastaseid meetodeid.

    AMOXICILLIN SANDOZ'i kasutamine raseduse ajal

    Ravimi kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

    Kui ravimit on vaja imetamise ajal kasutada, tuleb lahendada imetamise lõpetamise küsimus.

    Kasutamine lapsepõlves

    Ettevaatlikult tuleb seda kasutada lastel, enneaegsetel imikutel ja vastsündinutel: on vaja jälgida neerude, maksa ja hematoloogilisi parameetreid.

    AMOXICILLIN SANDOZ - kõrvaltoimed

    Kõrvaltoimed klassifitseeritakse järgmiselt:

    Sageli: 10% või harvemini, kuid sagedamini 1%

    Aeg-ajalt: 1% või harvem, kuid sagedamini 0,1%

    Harva. 0,1% või harvemini, kuid sagedamini 0,01%

    Väga harv, sealhulgas üksikjuhud: 0,01% või vähem.

    Infektsioon ja infektsioon

    Harva

    Ravimi pikaajaline ja korduv kasutamine võib põhjustada superinfektsiooni ja resistentsete mikroorganismide või seente kolonisatsiooni, näiteks suu ja tupe kandidoosi.

    Vere- ja lümfisüsteemi häired

    Harva

    Eosinofiilia ja hemolüütiline aneemia.

    Harva

    Üksikjuhtudel on teatatud leukopeenia, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia, pantsütopeenia, aneemia, müelosupressiooni, agranulotsütoosi, veritsusaja ja protrombiiniaja pikenemise juhtudest. Kõik muutused olid pärast ravi katkestamist pöörduvad.

    Immuunsüsteemi häired

    Harva

    Harva esinevad kõritursed, seerumtõbi, allergiline vaskuliit, anafülaksia ja anafülaktiline šokk.

    Neuroloogilised häired

    Harva

    Kesknärvisüsteemi reaktsioonid on haruldased ja hõlmavad hüperkineesi, pearinglust ja krampe. Krambid võivad tekkida neerupuudulikkusega patsientidel või patsientidel, kes saavad ravimit suuri annuseid.

    Seedetrakti häired

    Sageli

    Ebamugavustunne, iiveldus, isutus, oksendamine, kõhupuhitus, vedel väljaheide, kõhulahtisus, enanteem (eriti suu limaskestal), suukuivus, maitsetundlikkuse halvenemine. Reeglina on loetletud kõrvaltoimeid kerge raskusaste ja need kaovad sageli ravi jätkamisel või väga kiiresti pärast selle lõpetamist. Amoksitsilliini võtmisega koos toiduga on võimalik nende tüsistuste esinemissagedust vähendada.

    Raske püsiva kõhulahtisuse tekkimisel tuleb arvestada väga harva esineva tüsistuste, pseudomembranoosse koliidi, võimalusega. Peristaltikat pärssivate ravimite väljakirjutamine on vastunäidustatud.

    Harva

    Keele musta värvi välimus.

    Maksa ja sapiteede häired:

    Harva

    Maksaensüümide taseme mööduv mõõdukas tõus. Harvad hepatiidi ja kolestaatilise ikteruse juhud.

    Naha ja nahaaluse rasvkoe kahjustused:

    Sageli

    Nahareaktsioonid eksanteemi, sügeluse, urtikaaria kujul; tüüpiline leetrite sarnane eksanteem ilmneb 5-11 päeva pärast ravi algust. Urtikaaria kohene tekkimine viitab allergilisele reaktsioonile amoksitsilliini suhtes ja nõuab ravi katkestamist.

    Haruldane(vt ka punkt 4.4)

    Angioödeem (angioödeem), multiformne eksudatiivne erüteem, äge generaliseerunud pustuloosne lööve, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, bulloosne ja eksfoliatiivne dermatiit.

    Neeruhäired

    Harva

    Harvadel juhtudel äge interstitsiaalne nefriit.

    Üldised häired

    Harva

    Harvadel juhtudel võib tekkida ravimipalavik.

    Ravimi AMOXICILLIN SANDOZ säilitamise tingimused ja tingimused

    Ravimit tuleb hoida temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.

    Parim enne kuupäev - 4 aastat.

    Ravimit ei tohi kasutada pärast pakendile trükitud kõlblikkusaega.

    Näidustused AMOXICILLIN SANDOZ'i kasutamiseks

    See on näidustatud järgmiste amoksitsilliini suhtes tundlike grampositiivsete ja gramnegatiivsete patogeenide põhjustatud bakteriaalsete infektsioonide suukaudseks raviks:

    Ülemiste hingamisteede infektsioonid, sealhulgas kõrva-, nina- ja kurgupõletikud: äge keskkõrvapõletik, äge sinusiit ja bakteriaalne farüngiit.

    Alumiste hingamisteede infektsioonid: kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonnas omandatud kopsupõletik.

    Alumiste kuseteede infektsioonid: põiepõletik.

    Seedetrakti infektsioonid: bakteriaalne enteriit. Anaeroobsete mikroorganismide põhjustatud infektsioonide korral võib olla vajalik kombineeritud ravi.

    Endokardiit: endokardiidi ennetamine patsientidel, kellel on risk endokardiidi tekkeks – näiteks hambaraviprotseduuride ajal.

    Erijuhised AMOXICILLIN SANDOZ'i võtmisel

    Enne amoksitsilliiniga ravi alustamist on oluline veenduda, et anamneesis ei ole penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes ülitundlikkusreaktsioone, mis võivad põhjustada ristallergilist reaktsiooni (10–15%).

    Penitsilliiniravi ajal on teatatud raskete, mõnikord surmaga lõppevate ülitundlikkusreaktsioonide (anafülaktoidsete) tekkest. Need reaktsioonid esinevad sagedamini inimestel, kellel on anamneesis ülitundlikkus beetalaktaamide suhtes.

    Seedetrakti tõsiste häirete korral koos kõhulahtisuse ja oksendamisega ei tohi Ospamoxi kasutada, kuna need seisundid võivad vähendada selle imendumist. Sellistel patsientidel soovitatakse välja kirjutada amoksitsilliini parenteraalne vorm.

    Raske püsiva kõhulahtisuse tekkimisel tuleb arvestada pseudomembranoosse koliidi tekke tõenäosusega (enamikul juhtudel põhjustatud Clostridium difficile).

    Amoksitsilliini pikaajaline kasutamine võib mõnel juhul põhjustada selle suhtes tundlike bakterite ja seente kasvu. Sellega seoses tuleb patsiente superinfektsiooni tekke suhtes hoolikalt jälgida.

    Anafülaktiline šokk ja muud rasked allergilised reaktsioonid pärast amoksitsilliini suukaudset manustamist on haruldased. Sellise reaktsiooni ilmnemisel on vaja läbi viia kiireloomuliste meetmete kompleks: epinefriini intravenoosne manustamine, seejärel antihistamiinikumid, mahu asendamine ja glükokortikoidide kasutuselevõtt. Patsiendid vajavad hoolikat järelevalvet ja vajadusel muid raviprotseduure (kunstlik hingamine, hapnik).

    Amoksitsilliini kõrge kontsentratsioon uriinis võib põhjustada ravimi sadestumist kuseteede kateetris, seetõttu tuleb kateetreid perioodiliselt kontrollida.

    Amoksitsilliini kasutamisel suurtes annustes, et minimeerida amoksitsilliini kristalluuria riski, on oluline jälgida vedeliku tarbimise ja eritumise piisavust.

    Sunnitud diurees põhjustab amoksitsilliini kontsentratsiooni vähenemist veres selle eritumise kiirenemise tõttu.

    Kõhulahtisus võib halvendada ravimite imendumist ja vähendada nende efektiivsust.

    Glükoosi sisalduse määramisel uriinis amoksitsilliiniga ravi ajal on soovitatav kasutada ensümaatilisi glükoosi oksüdeerivaid meetodeid. Keemiliste meetodite kasutamisel võib amoksitsilliini kõrge kontsentratsioon uriinis põhjustada sagedasi valepositiivseid testitulemusi.

    Amoksitsilliin võib vähendada östriooli kontsentratsiooni rasedate naiste uriinis.

    Kõrgetes kontsentratsioonides võib amoksitsilliin vähendada vere glükoosisisaldust.

    Amoksitsilliin võib kolorimeetrilise analüüsi kasutamisel mõjutada valguuuringute tulemusi.

    Apteekidest väljastamise tingimused

    AMOXICILLIN SANDOZ on retseptiravim.

    Registreerimisnumbrid:

    * Preparaadi kirjeldus põhineb ametlikult kinnitatud kasutusjuhendil ja on tootja poolt heaks kiidetud 2012. aasta väljaannetele
    AMOXICILLIN SANDOZ - kirjeldus ja juhised, mis on esitatud ravimite teatmeteoses "Vidal"

    Juhised ravimi meditsiiniliseks kasutamiseks

    Farmakoloogilise toime kirjeldus

    Inhibeerib transpeptidaasi, häirib peptidoglükaani (rakuseina tugivalgu) sünteesi jagunemise ja kasvu ajal ning põhjustab mikroorganismide lüüsi.

    Näidustused kasutamiseks

    Amoxicillin Sandoz on näidustatud järgmiste amoksitsilliinile tundlike grampositiivsete ja gramnegatiivsete patogeenide põhjustatud bakteriaalsete infektsioonide suukaudseks raviks:

    Ülemiste hingamisteede infektsioonid, sealhulgas kõrva-, nina- ja kurgupõletikud: äge keskkõrvapõletik, äge sinusiit ja bakteriaalne farüngiit;

    Alumiste hingamisteede infektsioonid: kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonnas omandatud kopsupõletik;

    Alumiste kuseteede infektsioonid: põiepõletik;

    Seedetrakti infektsioonid: bakteriaalne enteriit.

    Kombineeritud ravi võib osutuda vajalikuks anaeroobsete mikroorganismide põhjustatud infektsioonide korral;

    Endokardiit: endokardiidi ennetamine patsientidel, kellel on risk endokardiidi tekkeks, näiteks hambaraviprotseduuride ajal.

    Vabastamise vorm

    kaetud tabletid 1 g; blister 12, pakk papp 1.
    kaetud tabletid 1 g; blister 6, pakk papp 2.
    kaetud tabletid 1 g; metallist konteiner 6500.
    kaetud tabletid 1 g; blister 10, pappkarp (karp) 100.
    õhukese polümeerikattega tabletid 500 mg; blister 10, pappkarp (karp) 10.
    õhukese polümeerikattega tabletid 500 mg; plastmahuti 1000.
    õhukese polümeerikattega tabletid 500 mg; metallist konteiner 9000.
    õhukese polümeerikattega tabletid 500 mg; blister 12, pakk papp 1.

    Farmakodünaamika

    Amoksitsilliin on aminobensüülpenitsilliin, millel on bakteritsiidne toime, pärssides bakteriraku seina sünteesi.

    MIC läviväärtused erinevatele vastuvõtlikele organismidele on erinevad.

    Vastavalt riikliku kliiniliste laboratoorsete standardite komitee (NCCLS) soovitustele ja NCCLS-i näidustatud meetodite kasutamisel peetakse M. catarrhalist (β-laktamaasi negatiivne) ja H. influenzae (β-laktamaasi negatiivne) tundlikuks kontsentratsioonidel ≤ 1 μg / ml ja vastupidav ≥4 μg / ml juures; Str. pneumoniae peetakse vastuvõtlikuks, kui MIC on ≤2 μg/ml ja resistentseks ≥8 μg/ml juures.

    Resistentsete tüvede levimus on geograafiliselt erinev, seetõttu on soovitatav tugineda kohalikule teabele resistentsuse kohta, eriti raskete infektsioonide ravimisel. Sellise resistentsete tüvede esinemissageduse korral, mille puhul muutub ravimi kasutamise otstarbekus kaheldavaks, on vähemalt mõne infektsiooni ravis parem otsida abi spetsialistilt.

    Bakterid võivad olla resistentsed amoksitsilliini (ja seega ka ampitsilliini) suhtes aminopenitsilliinide hüdrolüüsivate β-laktamaaside tootmise, penitsilliini siduvate valkude muutuste, ravimi läbilaskvuse halvenemise või ravimi väljapumpavate spetsiaalsete pumpade töö tõttu. rakust. Ühes mikroorganismis võib samaaegselt esineda mitu resistentsusmehhanismi, mis seletab muutuva ja ettearvamatu ristresistentsuse olemasolu teiste β-laktaamide ja teiste rühmade antibakteriaalsete ravimite suhtes.

    Farmakokineetika

    Imemine

    Amoksitsilliini absoluutne biosaadavus sõltub annusest ja manustamisviisist ning jääb vahemikku 75–90%. Annuste 250 kuni 750 mg korral on biosaadavus (parameetrid: AUC ja/või eritumine uriiniga) annusega lineaarselt proportsionaalne. Suuremate annuste korral on imendumine väiksem. Toidu tarbimine ei mõjuta imendumist. Amoksitsilliin on happekindel. Ühekordse suukaudse annusega 500 mg on amoksitsilliini kontsentratsioon veres 6-11 mg / l. Pärast 3 g amoksitsilliini ühekordset manustamist jõuab kontsentratsioon veres 27 mg / l. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 1-2 tundi pärast ravimi võtmist.

    Levitamine

    Umbes 17% amoksitsilliinist on seotud plasmavalkudega. Ravimi terapeutiline kontsentratsioon saavutatakse kiiresti plasmas, kopsudes, bronhide sekretsioonis, keskkõrvavedelikus, sapis ja uriinis. Amoksitsilliin võib tungida põletikuliste ajukelmete kaudu tserebrospinaalvedelikku. Amoksitsilliin läbib platsentat ja seda leidub väikestes kogustes rinnapiimas.

    Biotransformatsioon ja eliminatsioon

    Amoksitsilliini peamine eritumise koht on neerud. Umbes 60–80% amoksitsilliini suukaudsest annusest eritub 6 tunni jooksul pärast manustamist muutumatul aktiivsel kujul neerude kaudu ja väike osa eritub sapiga. Ligikaudu 7-25% annusest metaboliseeritakse inaktiivseks penitsilhappeks. T1 / 2 plasmast muutumatu neerufunktsiooniga patsientidel on 1-1,5 tundi Raske neerupuudulikkusega patsientidel T1 / 2 varieerub vahemikus 5 kuni 20 tundi. Aine on hemodialüüsitav.

    Kasutada raseduse ajal

    Amoksitsilliini kasutamine raseduse ja rinnaga toitmise ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele ja imikule.

    Ravim eritub rinnapiima ja võib harvadel juhtudel põhjustada vastsündinutel kõhulahtisust ja/või limaskestade seente kolonisatsiooni. Samuti on oluline kaaluda vastsündinu sensibiliseerimise võimalust β-laktaamantibiootikumide suhtes.

    Vajadusel peaks ravimi määramine imetamise ajal lõpetama rinnaga toitmise.

    Kasutamise vastunäidustused

    Ülitundlikkus penitsilliini suhtes; samuti on vaja arvestada ristallergia võimalusega teiste β-laktaamantibiootikumidega, nagu tsefalosporiinid, karbapeneemid.

    Hoolikalt:

    allergiline diatees ja astma;

    Neerupuudulikkus (amoksitsilliini eliminatsiooni on võimalik aeglustada, mis võib sõltuvalt ebaõnnestumise astmest nõuda ravimi ööpäevase annuse vähendamist);

    Lapsed, enneaegsed imikud ja vastsündinud: on vaja jälgida neerude, maksa ja hematoloogilisi parameetreid;

    Viirusinfektsioonid, äge lümfoblastleukeemia ja nakkuslik mononukleoos (erütematoosse nahalööbe suurenenud riski tõttu).

    Kõrvalmõjud

    Kõrvaltoimed liigitatakse järgmiselt: sageli - 10% või vähem, kuid sagedamini 1%; harva - 1% või vähem, kuid sagedamini 0,1%; harva - 0,1% või vähem, kuid sagedamini 0,01%; väga harva, sealhulgas üksikjuhtudel - 0,01% või vähem.

    Infektsioon ja infektsioonid: harva - ravimi pikaajaline ja korduv kasutamine võib põhjustada superinfektsiooni teket ja resistentsete mikroorganismide või seente koloniseerumist, näiteks suu ja tupe kandidoos.

    Vere ja lümfisüsteemi häired: harva - eosinofiilia ja hemolüütiline aneemia; väga harva - on teatatud leukopeenia, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia, pantsütopeenia, aneemia, müelosupressiooni, agranulotsütoosi, veritsusaja pikenemise ja PT üksikjuhtudest. Kõik muutused olid pärast ravi katkestamist pöörduvad.

    Immuunsüsteemi häired: harva - kõriturse, seerumtõbi, allergiline vaskuliit, anafülaksia ja anafülaktiline šokk.

    Neuroloogilised häired: harva - kesknärvisüsteemi reaktsioonid, sealhulgas hüperkinees, pearinglus ja krambid. Krambid võivad tekkida neerupuudulikkusega patsientidel või patsientidel, kes saavad ravimit suuri annuseid.

    Seedetrakti häired: sageli - ebamugavustunne, iiveldus, isutus, oksendamine, kõhupuhitus, vedel väljaheide, kõhulahtisus, enanteem (eriti suu limaskestal), suukuivus, maitsetundlikkuse häired. Reeglina on loetletud kõrvaltoimeid kerge raskusaste ja need kaovad sageli ravi jätkamisel või väga kiiresti pärast selle lõpetamist. Amoksitsilliini võtmisel koos toiduga on võimalik nende tüsistuste esinemissagedust vähendada; raske püsiva kõhulahtisuse tekkega tuleb arvestada väga harva esineva tüsistuse, pseudomembranoosse koliidi võimalusega (peristaltikat pärssivate ravimite väljakirjutamine on vastunäidustatud); väga harva - keele musta värvi ilmumine.

    Maksa ja sapiteede häired: harva - maksaensüümide taseme mööduv, mõõdukas tõus; harva - hepatiidi ja kolestaatilise ikteruse juhud.

    Naha ja nahaaluse rasva kahjustused: sageli - nahareaktsioonid eksanteemi, sügeluse, urtikaaria kujul; tüüpiline leetrite sarnane eksanteem ilmneb 5.-11. päeval pärast ravi algust. Urtikaaria kohene tekkimine viitab allergilisele reaktsioonile amoksitsilliini suhtes ja nõuab ravi katkestamist; harva - angioödeem (angioödeem), multiformne eksudatiivne erüteem, äge generaliseerunud pustuloosne lööve, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, bulloosne ja eksfoliatiivne dermatiit.

    Neeruhäired: harva - äge interstitsiaalne nefriit.

    Üldised häired: harva - ravimipalaviku teke.

    Manustamisviis ja annustamine

    Sees.
    Infektsiooniteraapia

    Reeglina on soovitatav ravi jätkata 2-3 päeva pärast sümptomite kadumist. β-hemolüütilise streptokoki põhjustatud infektsioonide korral nõuab patogeeni täielik likvideerimine vähemalt 10-päevast ravi.

    Parenteraalne ravi on näidustatud juhul, kui suukaudset ravi ei ole võimalik läbi viia ja raskete infektsioonide ravis.

    Täiskasvanute annused (sh eakad patsiendid)

    Standardannus: tavaline annus on 750 mg kuni 3 g amoksitsilliini ööpäevas jagatud annusteks. Mõnel juhul on soovitatav piirata annust 1500 mg-ni päevas mitmes annuses.

    Lühike ravikuur: tüsistusteta kuseteede infektsioonid - kaks ravimi annust, 3 g iga süsti kohta, annuste vahelise intervalliga 10-12 tundi.

    Laste annused (kuni 12-aastased)

    Laste päevane annus on 25-50 mg / kg / päevas mitmes annuses (maksimaalselt 60 mg / kg / päevas), olenevalt näidustusest ja haiguse tõsidusest.

    Lapsed, kes kaaluvad üle 40 kg, peaksid saama täiskasvanute annust.

    Annustamine neerupuudulikkuse korral

    Raske neerukahjustusega patsientidel tuleb annust vähendada. Kui renaalne kliirens on alla 30 ml / min, on soovitatav annuste vahelise intervalli pikendamine või järgnevate annuste vähendamine.

    Neerupuudulikkuse korral on lühikesed 3 g ravikuurid vastunäidustatud.

    Endokardiidi ennetamine

    Endokardiidi ennetamiseks patsientidele, kes ei ole üldnarkoosis, tuleb 1 tund enne operatsiooni manustada 3 g amoksitsilliini ja vajadusel veel 3 g 6 tunni pärast.

    Üksikasjalikuma teabe ja endokardiidiriskiga patsientide kategooriate kirjelduste saamiseks vaadake oma kohalikke ametlikke juhiseid.

    Üleannustamine

    Sümptomid Amoksitsilliin ei põhjusta tavaliselt ägedaid toksilisi toimeid isegi aeg-ajalt suurte annuste korral. Üleannustamine võib väljenduda seedetrakti häirete, vee- ja elektrolüütide tasakaaluhäirete sümptomitena. Raske neerukahjustusega patsientidel võivad amoksitsilliini suurte annuste üleannustamisega kaasneda nefrotoksilisuse ja kristalluuria nähud.

    Ravi. Amoksitsilliinile spetsiifilist antidooti ei ole. Teraapia hõlmab aktiivsöe kasutuselevõttu (maoloputus näidustusi tavaliselt ei ole) või sümptomaatilisi meetmeid. Erilist tähelepanu tuleks pöörata vee-elektrolüütide tasakaalule. Hemodialüüsi kasutamine on võimalik.

    Koostoimed teiste ravimitega

    Digoksiin. Amoxicillin Sandoz-ravi ajal on võimalik digoksiini imendumise suurenemine.

    Antikoagulandid. Amoksitsilliini ja antikoagulantide (nt kumariini) kombineeritud kasutamine võib suurendada verejooksu tõenäosust pikaajalisest PT-st. Antikoagulantide määramisel koos Amoxicillin Sandoziga on vajalik hemostaatiliste parameetrite jälgimine.

    Probenetsiid. Probenetsiid pärsib amoksitsilliini eritumist neerude kaudu ja põhjustab amoksitsilliini kontsentratsiooni suurenemist sapis ja veres.

    Muud antibiootikumid. Bakteriostaatiliste ravimite samaaegsel manustamisel on võimalik amoksitsilliini toime antagonism: makroliidid, tetratsükliinid, sulfoonamiidid ja klooramfenikool.

    Metotreksaat. Metotreksaadi ja amoksitsilliini kombineeritud kasutamine võib suurendada metotreksaadi toksilisust, mis võib olla tingitud metotreksaadi neerutuubulite sekretsiooni konkureerivast pärssimisest amoksitsilliini poolt.

    Amoksitsilliini tuleb kasutada ettevaatusega koos järgmiste ravimitega
    Suukaudsed hormonaalsed rasestumisvastased vahendid. Amoksitsilliini kasutamine võib põhjustada östrogeeni ja progesterooni kontsentratsiooni mööduvat langust veres ning vähendada rasestumisvastaste vahendite efektiivsust. Sellega seoses on amoksitsilliiniravi ajal soovitatav kasutada lisaks muid mittehormonaalseid rasestumisvastaseid meetodeid.

    Sissepääsu erijuhised

    Enne amoksitsilliiniga ravi alustamist on oluline veenduda, et anamneesis ei ole penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes ülitundlikkusreaktsioone, mis võivad põhjustada ristallergilist reaktsiooni (10–15%).

    Penitsilliiniravi ajal on teatatud raskete, mõnikord surmaga lõppevate ülitundlikkusreaktsioonide (anafülaktoidsete) tekkest. Need reaktsioonid esinevad sagedamini inimestel, kellel on anamneesis ülitundlikkus β-laktaamide suhtes.

    Raskete seedetrakti häirete korral koos kõhulahtisuse ja oksendamisega ei tohi Amoxicillin Sandozt kasutada, kuna need seisundid võivad vähendada selle imendumist. Sellistel patsientidel soovitatakse välja kirjutada amoksitsilliini parenteraalne vorm.

    Raske püsiva kõhulahtisuse tekkimisel tuleb arvestada pseudomembranoosse koliidi tekke tõenäosusega (enamikul juhtudel põhjustatud Clostridium difficile).

    Amoksitsilliini pikaajaline kasutamine võib mõnel juhul põhjustada selle suhtes tundlike bakterite ja seente kasvu. Sellega seoses tuleb patsiente superinfektsiooni tekke suhtes hoolikalt jälgida.

    Anafülaktiline šokk ja muud rasked allergilised reaktsioonid pärast amoksitsilliini suukaudset manustamist on haruldased. Sellise reaktsiooni ilmnemisel on vaja läbi viia kiireloomuliste meetmete kompleks: epinefriini intravenoosne manustamine, seejärel antihistamiinikumid, mahu asendamine ja glükokortikoidide kasutuselevõtt. Patsiendid vajavad hoolikat järelevalvet ja vajadusel täiendavaid raviprotseduure (kunstlik hingamine, hapnik).

    Amoksitsilliini kõrge kontsentratsioon uriinis võib põhjustada ravimi sadestumist kuseteede kateetris, seetõttu tuleb kateetreid perioodiliselt kontrollida.

    Amoksitsilliini kasutamisel suurtes annustes, et minimeerida amoksitsilliini kristalluuria riski, on oluline jälgida vedeliku tarbimise ja eritumise piisavust.

    Sunnitud diurees põhjustab amoksitsilliini kontsentratsiooni vähenemist veres selle eritumise kiirenemise tõttu.

    Kõhulahtisus võib halvendada ravimite imendumist ja vähendada nende efektiivsust.

    Glükoosi sisalduse määramisel uriinis amoksitsilliiniga ravi ajal on soovitatav kasutada ensümaatilisi glükoosi oksüdeerivaid meetodeid. Keemiliste meetodite kasutamisel võib amoksitsilliini kõrge kontsentratsioon uriinis põhjustada sagedasi valepositiivseid testitulemusi.

    Amoksitsilliin võib vähendada östriooli kontsentratsiooni rasedate naiste uriinis.

    Kõrgetes kontsentratsioonides võib amoksitsilliin vähendada vere glükoosisisaldust.

    Amoksitsilliin võib kolorimeetrilise analüüsi läbiviimisel mõjutada valguuuringute tulemusi.

    Säilitustingimused

    Nimekiri B: temperatuuril mitte üle 25 ° C.

    Parim enne kuupäev

    Kuulub ATX klassifikatsiooni:

    ** Ravimijuhend on mõeldud üksnes informatiivsel eesmärgil. Lisateabe saamiseks vaadake tootja annotatsiooni. Ärge ise ravige; Enne Amoxicillin Sandoz’e kasutamist pidage nõu oma arstiga. EUROLAB ei vastuta tagajärgede eest, mis on põhjustatud portaali postitatud teabe kasutamisest. Kogu saidil olev teave ei asenda arstiga konsulteerimist ega saa olla ravimi positiivse toime garantii.

    Kas olete huvitatud ravimist Amoxicillin Sandoz? Kas soovite saada täpsemat teavet või vajate arsti läbivaatust? Või vajate ülevaatust? Sa saad leppige arstiga aeg kokku- kliinik Eurolab alati teie teenistuses! Parimad arstid vaatavad teid läbi, annavad nõu, osutavad vajalikku abi ja panevad diagnoosi. sa saad ka kutsuge arst koju... Kliinik Eurolab avatud teile ööpäevaringselt.

    ** Tähelepanu! Selles ravimijuhendis esitatud teave on mõeldud tervishoiutöötajatele ja seda ei tohiks kasutada eneseravimise aluseks. Ravimi Amoxicillin Sandoz kirjeldus on esitatud ainult informatiivsel eesmärgil ja see ei ole ette nähtud ravi määramiseks ilma arsti osaluseta. Patsiendid vajavad spetsialisti konsultatsiooni!


    Kui olete huvitatud muudest ravimitest ja ravimitest, nende kirjeldustest ja kasutusjuhistest, teabest koostise ja vabanemisvormide, näidustuste ja kõrvaltoimete, kasutusviiside, ravimite hindade ja ülevaadete kohta või teil on muid küsimusi ja ettepanekud - kirjutage meile, proovime teid kindlasti aidata.