Ravim. Õendusabi äri. Ravimite ja preparaatide kataloog Kurare-sarnaste ravimite toimemehhanism

Kurariin on noolemürk, see imendub seedetraktist halvasti verre ja hävib seedetraktis. Toime avaldub ainult siis, kui see siseneb vereringesse, möödudes seedetraktist. Sel juhul toimib see ainult skeletilihaste N-XR-ile, põhjustades skeletilihaste täielikku või osalist lõdvestumist. Seoses skeletilihaste põhitegevusega said nad teise nime. lihasrelaksandid.

Leiti kirurgilises praktikas peamine rakendus skeletilihaste lõdvestamiseks rindkere ja rindkere organite operatsioonide ajal. kõhuõõnde. Lisaks saab lihasrelaksante kasutada krampide ravis ja spastilise halvatuse ravis. Lihasrelaksantide suured annused võivad põhjustada hingamiskeskuse depressiooni ja rasketel juhtudel hingamiskeskuse halvatust ja surma.

Kurare-sarnaste ravimite funktsionaalsed antagonistid on AChE: prozeriin, füsostigmiin.

TUBOKURARIIN,Tubocurarinikloriid, loend "A"

Alkaloidi tubokurariini sool blokeerib terapeutilistes annustes skeletilihaste H-XR-i ilma oluliste muutusteta keha põhifunktsioonides. Suurtes kogustes võib see blokeerida neerupealiste ja unearteri siinuse tsooni H-XR-i, mis võib põhjustada vererõhu langust ja hingamisdepressiooni. Lisaks võivad selle aine suured annused soodustada histamiinimürgi vabanemist keharakkudest, mis aktiveerub ja võib põhjustada bronhospasmi.

Seda kasutatakse ainult haiglas kirurgiliste operatsioonide ajal.

PV - ampullid 2 ja 5 ml. 1% lahus.

DITILIN,Ditüüliin, loend "A", "Miorelaksin"

Aktiivsuse poolest jääb see oluliselt alla tubokurariinile, toime areneb intravenoossel manustamisel 30 sekundi pärast ja kestab 3-7 minutit.

Seda kasutatakse anesteesia ajal skeletilihaste lühiajaliseks lõdvestamiseks ja selle ravimi üleannustamise korral AChE-d ei kasutata, sest. need suurendavad ditüliini toksilisust.

FV - võimendi. 5 ja 10 ml 2% lahust.

Ained, millel on domineeriv toime AR-le (adrenergilised ravimid)

Need on ravimid, mis mõjutavad sümpaatilist adrenergilist innervatsiooni. .

Norepinefriin on adrenergiliste sünapside kõige olulisem vahendaja, mis ergutab rakumembraanide AR-i. Norepinefriini süntees toimub sümpaatiliste närvide otstes (aksonites) (st SNS-i postganglionilistes kiududes). Norepinefriini sünteesi lähteaineks on aminohape türosiin, mis läbib teatud ensüümide mõjul mitmeid muutusi: türosiin – dioksüfenüülalaniin (DOPA) – dihüdroksüfenüülalaniinamiin (dopamiin) – norepinefriin. See keeruline biokeemiline protsess toimub adrenergilistes närvides ja lõpuks moodustunud norepinefriin ladestub närvilõpmetesse spetsiaalsetes moodustistes - vesiikulites. Närviimpulsi saabumise ajal vabaneb osa norepinefriinist sünaptilisse pilusse ja ergastab AR-i. Norepinefriini vahendaja toime on lühiajaline, kuna. suurem osa sellest (80%) pärast impulsi ülekandmist läbib närvilõpmete poolt tagasihaarde. Osa vahendajast inaktiveeritakse spetsiaalsete ensüümide poolt: monoamiini oksüdaas (MAO) ja kateholoortometüültransferaas (COMT).

On olemas α- ja β-adrenergilised retseptorid, mis on tingitud nende erinevast tundlikkusest norepinefriini, adrenaliini ja mitmete farmakoloogiliste ainete suhtes. Kvantitatiivne suhe α - ja β - AR organites on erinev.

α - AR paiknevad peamiselt naha veresoontes, limaskestadel, neerudes, kõhuorganites, kopsudes ja lihastes, silma radiaallihases.

β -AR jaguneb β 1 - ja β 2 - AR. Enamasti paiknevad β 1 -AR koronaarveresoontes ja juhtivad südame süsteem, β 2 - bronhides, skeletilihaste veresoontes ja emakas.

Farmakoloogilise toime mehhanismid adrenergilistel sünapsidel on üsna mitmekesised. Mõned ravimid interakteeruvad postsünaptiliste membraanide AR-idega, põhjustades nende ergutamist või inhibeerimist ning vastavaid muutusi raku metabolismis ja funktsioonis. Teiste ravimite toime on suunatud sümpaatiliste närvide ja presünaptiliste membraanide otstele. Sel juhul võib ravim häirida norepinefriini sünteesi, selle ladestumist vesiikulites, vabanemist sünaptilisse lõhesse, vahendaja tagasihaaret presünaptiliste närvilõpmete kaudu. Mõned ained pärsivad norepinefriini ensümaatilise inaktiveerimise protsesse. Võimalikud on erinevate toimemehhanismide kombinatsioonid ühes ravimaines.

Adrenergiliste ravimite KLASSIFIKATSIOON.

    Adrenomimeetikumid – ergastav AR.

    Adrenoblokaatorid – AR-i blokeerimine.

    Sümpatomimeetikumid (adrenergilised agonistid) kaudne tegevus) - ei mõjuta otseselt AR-i, kuid aitab kaasa norepinefriini vabanemisele presünaptilistest otstest ja suurendab seetõttu adrenergiliste reaktsioonide teket.

    Sümpatolüütikumid - blokeerivad sümpaatilise innervatsiooni postganglioniliste sümpaatiliste närvilõpmete tasemel.

ADRENOMIMEETIKA

α-β-AM otsene toime

Selle rühma tüüpiline liige on

ADRENALIIN- moodustub neerupealise medulla rakkudes olevast norepinefriinist, oma toimelt ja päritolult on steroidhormoon, millel on otsene stimuleeriv toime α, β 1, β 2 – AR. Meditsiinipraktikas kasutatakse seda vormis

adrenaliinvesinikkloriidi lahus,LahendusAdrenaliinivesinikkloriid, nimekiri “B”, 1 ml.

Toimet elunditele väljendavad järgmised farmakoloogilised toimed (nagu SNS-i ergutamisel, välja arvatud lõige 7):

1. Koronaarveresoonte, skeletilihaste veresoonte, aju ja kopsude laienemine. Kogu organismi tingimustes valitseb adrenaliini vasokonstriktiivne toime, mis toob kaasa vererõhu tõusu.

2. Südame töö tugevdamine ja pulsisageduse tõus.

3. Kõhuõõne organite, naha ja limaskestade veresoonte ahenemine.

4. Bronhide, soolte lihaste lõdvestamine.

5. Pupilli laienemine silma radiaalse lihase kokkutõmbumise tagajärjel.

6. Emaka, põrna kokkutõmbumine.

7. Seedetrakti sulgurlihaste toonuse tõus ja põis.

8. Suurenenud ainevahetuse ja glükoneogeneesi stimuleerimise tulemusena veresuhkru sisalduse tõus.

9. Skeletilihaste jõudluse suurendamine glükoosi suurendamise ja skeletilihaste verevarustuse parandamise kaudu.

10. Adrenokortikotroopse hormooni (ACTH) suurenenud sekretsioon.

11. Vabade rasvhapete hulga suurendamine veres lipolüüsi stimuleerimise kaudu.

12. Kesknärvisüsteemi kerge stimulatsioon (ärevus, treemor jne)

Kohaldatav:

    Vasokonstriktorina šoki, kollapsi, ägeda hüpotensiooni korral. Intravenoosse manustamise korral kestab see 5 minutit, subkutaanselt - 30 minutit.

    Anafülaktilise šoki ja mõne kohese tüüpi allergilise reaktsiooniga.

    Ägeda südamenõrkuse, südameseiskuse korral (sel juhul manustatakse adrenaliini intrakardiaalselt).

    Bronhiaalastma (BA) astmahoogude leevendamiseks.

    Koos lokaalanesteetikumid vasokonstriktsiooniks, anesteetikumide imendumise edasilükkamiseks ja nende toime pikendamiseks.

    Insuliini üleannustamise või hüpoglükeemilise kooma korral veresuhkru taseme taastamiseks.

    Väliselt silmapraktikas, ENT - vasokonstriktsiooni praktika.

Kasutamise vastunäidustused.

    Hüpertooniline haigus.

    Ateroskleroos.

    Diabeet.

    Türotoksikoos (suurenenud ainevahetus).

    Rasedus.

    Halotaani, tsüklopropaani ja kloroformi anesteesiaga (võivad tekkida arütmia, ekstrasüstolid).

See on ette nähtud: intravenoosselt, subkutaanselt, intramuskulaarselt, intrakardiaalselt, väliselt. Toas ei ole määratud, sest. hävitatakse seedetraktis.

VW - 1 ml 0,1% lahuse ampullides saadakse sünteetiliselt või eraldatakse tapetud veiste neerupealistest.

NORADRENALIIN,Noradrenaliinihüdrotartrad, nimekiri "B"

Erinevalt adrenaliinist erutab see peamiselt α -AR, veidi - β 1 - AR, seetõttu avaldab see tugevamat vasokonstriktorit. See praktiliselt ei mõjuta bronhe, ei avalda hüperglükeemilist toimet, aeglustab südame kontraktsioonide rütmi. Seda kasutatakse vasokonstriktorina šoki, kollapsi, ägeda hüpotensiooni (vigastuste, kirurgiliste sekkumiste tagajärjel). Seda sisestatakse ainult intravenoosselt; parem - läbi kateetri, sest. põhjustab tugeva vasospasmi tõttu kudede nekroosi. Muid süstimisviise ei kasutata.

Vastunäidustused.

    Ateroskleroos.

    Hüpertensioon.

FV - 1 ml ampullides. 0,1% - 0,2% lahus.

Curare-laadsed ravimid

Selles jaotises käsitletakse aineid, mis blokeerivad erutuse juhtivust neuromuskulaarsetes sünapsides, mis viib vöötlihaste lõdvestumiseni. Selliste ainete hulka kuuluvad kuraare ja kuraarelaadse toimega preparaadid.

Curare on noolemürk, mida indiaanlased valmistasid teatud tüüpi Lõuna-Ameerika taimedest ja kasutasid noolte mürgitamiseks.

Parenteraalselt manustatuna põhjustab curare skeletilihaste lõdvestamist ja looma täielikku immobilisatsiooni. Kurare halvav toime erinevatele lihasrühmadele toimub teadaolevas järjestuses. Kõigepealt halvatakse pea, kaela, jäsemete lihased, seejärel kehatüve lihased ja viimasena diafragma. Teadvus säilib. Surm saabub lämbumisest, kuna hingamine peatub hingamislihaste halvatuse tõttu.

Curare põhjustatud lihaste halvatus on pöörduv ja seetõttu ajutine. Samal ajal jäävad lihased ise erutatuks, kuna nende otsese ärrituse korral ( elektrit. kaaliumisoolad) neid vähendatakse. Kunstliku hingamise korral taluvad loomad suuri annuseid kuraati ja sellega sarnaseid aineid. Kurare mõju lihastele kõrvaldatakse prozeriini ja ezeriini kasutuselevõtuga.

Kuraree farmakoloogilisi omadusi uurisid Claude Bernard (1851) ja Pelikan (1857). Nende autorite tööd näitasid, et pärast curare kasutuselevõttu tekkiv skeletilihaste halvatus on perifeerse iseloomuga. Katsed viidi läbi järgmistel tingimustel: üks reiearteritest ligeeriti konna sisse, et jäse üldisest vereringest välja jätta, ja kõhu lümfikotti süstiti kurare. Ärritus istmikunärv säilinud vereringega jäsemetel ei põhjustanud jäseme lihaste kokkutõmbumist, samas kui ärritus otse lihasele tõmbus kokku. Ligeeritud arteriga jäsemes kaasnes närviärritusega selle jäseme lihaste kokkutõmbumine. Seega tõestati, et curare põhjustatud halvatus on tingitud perifeersest mehhanismist. Veelgi veenvamad tulemused saadi katsetes isoleeritud neuromuskulaarsete preparaatidega. Katsed korraldati järgmiselt: kaks väikest tassi karjusid; ühte neist valati füsioloogiline soolalahus, teise kallati soolalahus koos kuraare lisandiga. Nendesse tassidesse asetati kaks isoleeritud neuromuskulaarset preparaati nii, et ühe preparaadi lihas oli kastetud kuralahusesse ja närvitüvi soolalahusesse. Teise ravimi puhul oli seos vastupidine: lihas oli soolalahuses ja närv oli kuraree lahuses. Mõne aja pärast ei kaasnenud esimese ravimi närvitüve ärritusega enam lihaste kokkutõmbumine. Teise abinõu puhul säilis erutuvus täielikult. Nii esimese kui ka teise preparaadi lihaste otsese stimuleerimisega kaasnes normaalne kontraktiilne reaktsioon.

Need katsed kinnitavad, et curare blokeerib neuromuskulaarset ülekannet.

Suurtes annustes pärsib curare närviimpulsside ülekannet autonoomse närvisüsteemi ganglionides.

Kurare kliinilise kasutamise katsed teetanuse, epilepsia ja muude krampide ravis pärinevad eelmise sajandi teisest poolest. N. I. Pirogov kasutas teetanuse põdevatel patsientidel kurat. IP Pavlov kasutas Curare'i laialdaselt loomkatsetes. Toksiliste mõjude tõttu (koostise ebaühtluse tõttu tekkis mõnikord lihaseid halvava toime asemel kramplik seisund) ei leidnud curare pikka aega laialdast kliinilist kasutust.

Huvi kurare vastu suurenes pärast seda, kui sellest eraldati alkaloid d-tubokurariin ja tehti kindlaks selle struktuurvalem. Samas põhjustab tubokurariin samaaegselt lihaste lõdvestusega mõnel juhul mööduvat vererõhu langust 30-40 mm Hg võrra, mis korduval tubokurariini manustamisel või suurte annuste kasutuselevõtul on juba pikaajalise iseloomuga. Vererõhu langus on ilmselt tingitud sellest, et tubokurariin soodustab histamiini vabanemist. Tubokurariini negatiivsete omaduste hulka kuulub ka selle põhjustatud bronhospasm.

Kuna tubokurariini ja selle analoogide süntees osutus ülimalt keeruliseks, hakati otsima ühendeid, millel oleks curare sarnane toime, kuid millel puudusid selle negatiivsed omadused.

Fakti avastamine, et tubokurariini molekulis on kaks kvaternaarset ammooniumirühma, ajendas looma erinevate alkaloidide kvaternaarseid sooli. Uuriti ka teiste tubokurariini molekuli keemiliste rühmade tähtsust viimase aktiivsete omaduste avaldumisel. Praegu on kliinilises meditsiinis mitmeid ravimeid, millel on kuraarelaadne toime.

(CH3)3≡-(CH2)n-≡(CH3)3*2J-

Uuringud on näidanud, et nende ühendite blokeeriv toime neuromuskulaarsele juhtivusele sõltub otseselt kahe kvaternaarse lämmastikuaatomi vahelise polümetüleenahela pikkusest. Kümne metüleenrühmaga ühend (dekametoonium) on selle seeria kõrgeima aktiivsusega. Metüleenrühmade arvu edasine suurenemine molekulis viib ergastuse juhtivuse blokeeriva toime vähenemiseni.

Sama seos ahela pikkuse ja curare-laadse toime tugevuse vahel leiti ka alifaatsete dikarboksüülhapete dikoliini estrite seerias, aga ka mõnedes teistes ühendites.

Seega tekkis idee, et kahe kvaternaarse lämmastikuaatomi vaheline kaugus, mis võrdub 10 aatomiga, on curare-laadse tegevuse avaldumiseks kõige optimaalsem. See mängis positiivset rolli curare-laadsete ühendite sünteesis.

Hiljem leiti, et mõnel tertsiaarsel amiinil on ka kuraarelaadne toime. Nende hulka kuuluvad erinevat tüüpi lõokestest (Delphinium) eraldatud alkaloidid: delsemiin, elatiin, kondelfiin, melliktiin. Need ravimid on kurare-sarnase toime tugevuse poolest madalamad kui d-tubokurariinil, kuid on vähem toksilised. Neid iseloomustab tugevam ganglioblokeeriv toime kui tubokurariin ja tõhusus mitte ainult parenteraalsel, vaid ka suukaudsel manustamisel.

Kurare ja curare-sarnaste ravimite toimemehhanismi mõistmiseks peab olema ettekujutus lihaste kokkutõmbumise mehhanismist. Nagu teate, aitab motoorset närvi läbiv närviimpulss kaasa atsetüülkoliini moodustumisele närvilõpmetes. Viimane, suheldes vastuvõtliku ainega, põhjustab lihaskiudude kokkutõmbumist. Atsetüülkoliin on aga ebastabiilne aine, see hüdrolüüsitakse kiiresti koliinesteraasi ensüümi toimel, moodustades koliini ja äädikhappe, kaotab oma bioloogilise aktiivsuse ja lihased lõdvestuvad. Uus lihaskontraktsioon toimub pärast seda, kui see väljub refraktaarsest perioodist, kui uus impulss võib taas põhjustada atsetüülkoliini vabanemist ja sellele järgnevat lihaskontraktsiooni.

Kaasaegse klassifikatsiooni kohaselt jagatakse neuromuskulaarset juhtivust blokeerivad ravimid tavaliselt kahte rühma: mõned neist konkureerivad atsetüülkoliini toimega ja takistavad selle depolariseerivat toimet lihaste otsaplaatidele - neid nimetatakse konkureeriva toimega ravimiteks (pachycurare). . Nende hulka kuuluvad d-tubokurariin, diplatsiin, paramioon ja erinevat tüüpi lõokestest eraldatud alkaloidid. Nende toimemehhanism seisneb selles, et nad vähendavad atsetüülkoliini füsioloogilist aktiivsust, vähendades n-koliiniga reageerivate süsteemide tundlikkust selle suhtes. Selle ainete rühma antagonistid on eseriin, proseriin ja sarnased ained. Prozeriini mõjul inaktiveeritakse koliinesteraasi ensüüm, mis aitab kaasa valdavate koguste atsetüülkoliini kuhjumisele sünapsi piirkonda ja neuromuskulaarse juhtivuse taastumisele.

Teise rühma ained ise põhjustavad mootori otsaplaadi püsivat depolarisatsiooni. Selle tulemusena muutub otsplaatide polarisatsiooni ja depolarisatsiooni füsioloogiline vaheldumine atsetüülkoliin-koliinesteraasi süsteemi abil võimatuks. Selle rühma esindaja on ditüliin. Prozerin ei ole neile vastumürk. Vastupidi, inaktiveerides koliinesteraasi, suurendab see nende toimet. Neid aineid nimetatakse depolariseeriva toimega ravimiteks ("leptocurare").

Ravimite toime tüüp on teatud määral seotud nende keemilise struktuuriga. Märgitakse, et teise rühma ainetel on valdavalt lineaarne struktuur. Nende toime tugevus sõltub polümetüleenahela pikkusest. Heterotsükliliste ühendite sisestamisel molekuli (polümetüleenahela osa asemel) tekivad ained, mis toimemehhanismi järgi lähenevad alfa-tubokurariinile. Sarnast tulemust täheldatakse, kui kvaternaarsete lämmastikuaatomite metüülrühmad asendatakse etüül-, butüül-, bensüül- ja nitrobensüülrühmadega. Kõigile bisammooniumiühenditele, millel on kõige tugevam kuraarelaadne toime, on tüüpiline molekuli sümmeetriline struktuur.

Kurarelaadse toimega ravimite praktilist kasutamist leiti peamiselt anestesioloogias. Mõnede anesteesiatüüpide üks olulisi defekte on skeletilihaste ebapiisav lõdvestus. Lihastoonus sõltub suuresti eelkõige kesknärvisüsteemi funktsionaalsest seisundist selgroog. Anestesioloog on sageli sunnitud kasutama märkimisväärses koguses ravimit anesteesia süvendamiseks ainult selleks, et saavutada lihastoonuse täielik kõrvaldamine, ja see pole alati võimalik. Ainult curare-laadsete ravimite kasutamisel peatub täielikult impulsside vool kesknärvisüsteemist lihastesse. Sellega seoses in viimased aastad kurare-sarnaseid ravimeid kasutatakse kirurgias, kombineerituna inhaleeritavate ja mitteinhaleeritavate anesteetikumidega. Samal ajal ühelt poolt suureneb nende toime, teisalt kaasneb anesteesiaga lihaste täielik lõdvestumine, mis mõjutab soodsalt operatsiooni tulemust ja operatsioonijärgse perioodi kulgu. Eetri kasutamine koos curare-sarnaste ravimitega toob kaasa toime tugevnemise, mis võimaldab operatsioonil kulutada oluliselt väiksemas koguses eetrit.

Nagu teate, ei toimu dilämmastikoksiidiga anesteesia ajal lihaste piisavat lõdvestumist. Kurare-sarnaste ravimitega kombineerimisel kaob see dilämmastikoksiidi puudus, mis võimaldab selle anesteesia all teha pikki keerulisi operatsioone.

Kasutades anesteesiaks curare-laadseid ravimeid, on võimaliku hingamisseiskumise tõttu vaja luua kõik tingimused kunstlikuks hingamiseks. Enamasti kasutatakse neid ravimeid intubatsioonianesteesiaks, kui hingamisseiskuse oht on suures osas välistatud.

Mõnel rinnaõõne organite (kopsud, süda, söögitoru) operatsioonil, kui esineb kahepoolse pneumotooraksi oht, määratakse kurare-sarnaseid ravimeid annustes, mis lülitavad välja loomuliku hingamise, ja patsient viiakse üle kontrollitud kunstlikule ravile. hingamine”, mis viiakse läbi spetsiaalsete seadmete abil loomuliku hingamise rütmis, kui kopsudesse tarnitakse rütmiliselt hapnikku ja ravimeid.

Lisaks kasutatakse psühhiaatrias elektrokonvulsioonravi ajal (skisofreenia ravis) curare-laadseid ravimeid, mis võimaldab vältida sisselülitamise ajal lihaskontraktsioonide mõjul tekkivaid traumaatilisi vigastusi (luumurrud, nihestused) patsientidel.

Närvikliinikus kasutatakse kesknärvisüsteemi haiguste puhul, millega kaasneb skeletilihaste toonuse tõus (lihaste hüpertensioon), kurare-laadseid ravimeid.

Curare-laadsed ravimid, mis nõrgendavad lihastoonust, loovad soodsad tingimused motoorsete toimingute läbiviimiseks.

Viimasel ajal on traumajärgse teetanuse raviks kasutatud curariformi ravimeid koos teiste ravimeetoditega.

Selle rühma ravimite hulgas, mida kasutatakse kirurgilises praktikas, on diplatsiin - 1,3-di-β-platinecinium-etoxy) benseeni dikloriid.

Toimetugevuse poolest on diplatsiin halvem kui tubokurariin, kuid on sellega võrreldes soodsam terapeutilise ulatuse poolest. Hingamise seiskumist täheldatakse annuste kasutamisel, mis on 2-3 korda suuremad kui skeletilihaste lõdvestamist põhjustavad annused. Toime kestuse järgi on diplatsiin halvem kui tubokurariin. Toime tekib 2-3 minutit pärast ravimi intravenoosset manustamist ja kestab 20-25 minutit. Kui on vaja põhjustada lihaste pikaajalist lõdvestumist, manustatakse diplatsiini korduvalt, samas ei ole välistatud ka toime mõningase summeerimise võimalus. Mõnedel inimestel on täheldatud ülitundlikkust diplatsiini suhtes, kui ravimi väikesed annused põhjustavad hingamisseiskust. Diplatsiini kasutuselevõtt on lubatud, kui selle peatamise korral on kunstliku hingamise viivitamatu intubatsiooni võimalus.

Meso-3,4-difenüülheksaan-bis-n-trimetüülammooniumdijodiid – kordades võimsam kui diplatsiin. Paramioni toime lihastele areneb 2-3 minutiga ja kestab 30-60 minutit. Vererõhk paramioni mõjul tõuseb veidi (5-10 mm Hg võrra). Sarnaselt teistele selle rühma ravimitele võib selle suhtes ülitundlik paramion põhjustada mõnel inimesel hingamisseiskust.

Delsemin- alkaloid, mis on isoleeritud erinevatest Kesk-Aasia lõokeseliikidest (Delphinium semibarbatum, Delphinium rotundifolium jt.) See, nagu tubokurariin, vähendab skeletilihaste n-koliiniga reageerivate süsteemide tundlikkust atsetüülkoliini suhtes, olles viimase konkureeriv antagonist . Delseminil on gantle blokeeriv toime, mistõttu selle manustamisel tekib vererõhu langus. Sellega seoses lisatakse delsemiini lahustele efedriini (kuni 1%), millel on võime tõsta vererõhku.

Delsemin leiab rakendust peamiselt intratrahheaalses anesteesias eetri ja dilämmastikoksiidiga lihastoonuse lõdvestamiseks ja loomuliku hingamise väljalülitamiseks kirurgiliste operatsioonide ajal. Eeternarkoosi korral kulub delsemiini suhteliselt vähem kui dilämmastikoksiidiga anesteesiaga. Ravimit manustatakse intravenoosselt annustes 0,2-2 mg / kg ja kõigepealt manustatakse ligikaudu 1/3 koguannusest patsiendi reaktsiooni tuvastamiseks ja seejärel 3-4 minuti pärast ülejäänud kogus, tingimusel et kõrvaltoimeid ei tekiks. Ühe annuse toime kestab umbes tund. Delsemini korduval manustamisel suureneb selle toime. Suurte annuste kasutuselevõtuga on võimalik hingamisdepressioon hingamislihaste funktsiooni vähenemise (kuni halvatuseni) tõttu (tabel 2).

Üleannustamise korral kasutatakse prozeriini intravenoosselt koos atropiiniga, kunstlikku hingamist, hapniku sissehingamist.

Teised selle rühma ravimid - elatiin, kondelfiin ja melliktiin - on vähem tõhusad, kuid neil on skeletilihastele pikem halvav toime. Nad näitavad oma toimet suukaudsel manustamisel ja neid kasutatakse peamiselt närvihaiguste korral. Ravi viiakse läbi kursustel. Toimemehhanismi järgi kuuluvad need konkureeriva toimetüübiga ravimite hulka.

Elatiin- kõrgest lõokesest (Delphinium elatum L.) eraldatud alkaloid, mis pärsib neuromuskulaarset juhtivust, aga ka ergastuse juhtivust ganglionides, vähendades n-kolinergiliste süsteemide tundlikkust atsetüülkoliini suhtes, samuti avaldab see pärssivat toimet subkortikaalsetele keskustele. Ravim annab teatud hüpotensiivse toime. Efektiivne nii suukaudsel kui ka parenteraalsel manustamisel. Elatiini toimet saab eemaldada selle antagonisti - prozeriiniga. Elatiini soovitatakse kasutada peamiselt neuroloogilises praktikas kesknärvisüsteemi haiguste korral, millega kaasneb suurenenud lihastoonus. Ravimi võtmisel paraneb üldine seisund, väheneb lihaspinge ja väheneb valu intensiivsus jäsemetes. Ravi viiakse läbi kursustel koos teiste ravimeetoditega.

Condelfin taimest eraldati sassis lõokes (Delphinium confusum). Farmakoloogiliste omaduste poolest on see lähedane elatiinile: see on efektiivne, nagu elatiin, nii suukaudselt kui ka parenteraalselt manustatuna. Näidustused on samad, mis elatiini puhul. Condelfini annus ja ravi kestus määratakse sõltuvalt põhjustatud toimest ja patsiendi poolt ravimi talutavusest.

Melliktin- metüüllikakonitiinjodiidhüdraat - alkaloid, mida leidub erinevat tüüpi lõokestes. Sellel on samad farmakoloogilised omadused nagu kondelfiinil ja elatiinil ning see on ette nähtud samade haiguste korral. Kõrvaltoimete ilmnemisel rakendatakse samu meetmeid, mis teiste selle rühma kuraarelaadsete ravimite kasutamisel.

Ditilin- merevaikhappe dijodiiddikoliinester, viitab ravimitele, millel on depolariseeriv toime ja mida iseloomustab selle lühike kestus.

1-1,5 ml 1% ditiliini lahuse lisamine põhjustab lihaste lühiajalise lõdvestuse, mis kestab 5-7 minutit. Organismis laguneb koliinesteraasi mõjul kiiresti koliiniks ja merevaikhape. Prozerin ei ole ditüliini antagonist ja, vastupidi, suurendab selle toimet, blokeerides koliinesteraasi. Ditiliini korduv manustamine suurendab selle toimet.

Mõnel patsiendil tekib ditüliini mõjul pikaajaline hingamisdepressioon, mis mõnikord lõppeb surmaga. Võimalik, et viimase põhjuseks on madal koliinesteraasi algtase patsiendi veres enne ditüliini manustamist.

Ettevalmistused

(Diplacinum) (A). Intubatsioonianesteesia korral manustatakse seda intravenoosselt annustes 0,08–0,15 g kombinatsioonis naatriumtiopentaaliga (0,3–0,6 g 2,5% lahuse kujul).

Pikaajaliste operatsioonide korral manustatakse uuesti 50% diplatsiini algannusest. Loomuliku hingamise väljalülitamiseks kasutatakse suuri annuseid (0,2 g või rohkem). Toodetud ampullides, mis sisaldavad 5 ml diplatsiini 2% lahust.

(Paramyonum) (A). Valge kristalne pulber, lahustub külmas vees kuni 0,5%. Dilämmastikoksiidiga kombineerimisel manustatakse intravenoosselt 4-5 ml 0,1% lahust; vajadusel lülitage aktiivne hingamine välja, annus kahekordistub. Kui eeteranesteesiat kasutatakse väiksemates annustes (1,5-2 ml 0,1% lahust).

Delsemin(Delseminum) (A). Valge kristalne pulber, vees lahustuv 1:800. Seda manustatakse intravenoosselt anesteesia ajal dilämmastikoksiidiga annustes 0,5-2 mg / kg, loomuliku hingamise väljalülitamiseks - 5-6 mg / kg. Eeteranesteesia korral vähendatakse ravimi annuseid. Barbituraatide lahuste segamisel delsemiini lahustega sadeneb sade.

Elatiin(Elatiin) (A). Valge kristalne pulber, vees vähe lahustuv. Kasutatakse sees pulbrite ja tablettidena 3-5 korda päevas, 0,01 g; ravikuur on 20-30 päeva. Mõju ilmneb 1-7 päeva jooksul. Ravi nõuab hoolikat meditsiinilist järelevalvet.

Condelfin(Condelphinum) (A). Peenkristalliline valge pulber, vees lahustumatu. Seda kasutatakse suukaudselt annuses 0,025 g üks kord päevas, edaspidi võib annuste arvu sõltuvalt ravimi talutavusest suurendada kolmeni. Ravikuur on 10-12 päeva.

Melliktin(Mellictinum) (A). Valge kristalne pulber. Kandke sees 0,02 g 1-5 korda päevas. Ravikuur on 3 nädalat kuni 2 kuud.

Ditilin(Ditiliinium) (A). Valge kristalne pulber, vees hästi lahustuv. Seda kasutatakse anesteesiaks dilämmastikoksiidi, eetri, naatriumtiopentaaliga intravenoosselt, 1-1,5 ml 1% lahust. Pikema toime vajaduse korral ja kunstliku hingamise korral manustatakse ditiliini korduvalt 10-20 ml 1 või 2% lahuses. Hingamisdepressiooniga tehakse kunstlikku hingamist, vereülekannet või erütrotsüütide massi.

Pika toimeajaga ganglionide blokaatorid.

Lühitoimelised ganglioblokaatorid.

Hügronium (Hügronium).

Rakendus: anestesioloogias kunstliku hüpotensiooni tekitamiseks. Sisestage in / in (tilguti) 0,01% lahus isotoonilises naatriumkloriidi lahuses või 5% glükoosilahuses.

Kõrvalmõjud: raske hüpotensioon.

Väljalaske vorm: pulber 0,1 g 10 ml mahuga ampullis nr 10. Nimekiri B.

Bensoheksoonium (Bensoesoonium).

Rakendus: perifeersete veresoonte spasmid, hüpertensioon, hüpertensiivsed kriisid, bronhiaalastma, maohaavandi ja kaksteistsõrmiksool. Määrake sees 0,1-0,2 g 2-3 korda päevas, s / c, / m - 1-1,5 ml 2,5% lahust. V. R. D. - sees 0,3 g; V. S. D. - 0,9 g; s / c ühekordne - 0,075 g, iga päev - 0,3 g.

Kõrvalmõjud:üldine nõrkus, pearinglus, südamepekslemine, ortostaatiline kollaps, suukuivus, põie atoonia.

Vastunäidustused: hüpotensioon, raske maksa- ja neerukahjustus, tromboflebiit, tõsised muutused kesknärvisüsteemis.

Väljalaske vorm: tabletid 0,1 g nr 20, ampullid 1 ml 2,5% lahusega nr 10.

Pentamiin (Pentamiin).

Näidustused, kõrvaltoimed ja vastunäidustused: sarnane bensoheksooniumiga.

Väljalaske vorm: 1 ja 2 ml 5% lahuse ampullides.

Pahükarpiinhüdrojodiid (Pachycarpini hydroiodidum).

Rakendus: perifeersete veresoonte spasmidega ja sünnituse stimuleerimiseks, verejooksu vähendamiseks sünnitusjärgsel perioodil. Määra sees, p / c, in / m.

Vastunäidustused: rasedus, raske hüpotensioon, maksa- ja neeruhaigus.

Väljalaske vorm: on saadaval tablettidena 0,1 g, ampullides 2 ml 3% lahust. Välja antud ainult retsepti alusel. Loetelu B. Samasse rühma kuuluvad pürüleentabletid ( Pirilenum) ja temehin ( Temechinum) 0,005 g võrra.

Kurare-laadsed ained blokeerivad skeletilihaste n-koliinergilised retseptorid ja põhjustavad skeletilihaste lõdvestamist (lihasrelaksandid). Vastavalt toimemehhanismile jagatakse need aineteks:

1) antidepolariseeriv (konkureeriv) toimetüüp (tubokurariin, diplatsiin, meliktiin);

2) depolariseeriv toimetüüp (ditiliin);

3) segatüüpi toime (dioksoonium).

Toime kestuse järgi jagunevad lihasrelaksandid kolme rühma:

1) lühitoimeline (5-10 min) - ditiliin;

2) keskmine kestus (20-40 min) - tubokurariinkloriid, diplatsiin;

3) pika toimeajaga (60 minutit või rohkem) - anatruksoonium.

tubokurariinkloriid (Tubocurarini-chloridum).

See on antidepolariseeriva toimega curare-sarnane ravim.

Rakendus: anestesioloogias lihaste lõdvestamiseks. Sisestage / in 0,4-0,5 mg / kg. Operatsiooni ajal on annus kuni 45 mg.



Kõrvalmõjud: võimalik hingamisseiskus. Ravimi toime nõrgendamiseks manustatakse prozeriini.

Vastunäidustused: myasthenia gravis, väljendunud neeru- ja maksahäired, seniilne vanus.

Väljalaske vorm: 1,5 ml ampullides, mis sisaldavad 15 mg preparaati nr 25.

Ditilin (Ditüüliin), kuulake (Lysthenon).

Sünteetilised depolariseerivad lühitoimelised lihasrelaksandid.

Rakendus: hingetoru intubatsioon, kirurgilised sekkumised, nihestuste vähendamine. Seda manustatakse intravenoosselt kiirusega 1–1,7 mg/kg patsiendi kehakaalu kohta.

Kõrvalmõjud: võimalik hingamisdepressioon.

Vastunäidustused: glaukoom. Ditiliini lahuseid ei tohi segada barbituraatide ja annetatud verega.

Väljalaske vorm: 5 ml ampullid 2% lahusega nr 10.

Anesteesia praktikas kasutatakse ka teisi ravimeid: arduan ( Arduan), pavulon ( Pavulon), norkuroon ( Norcuron), trakrium ( Tracrium), melliktiin ( Melliktiin). M-, n-kolinolüütikumid blokeerivad m- ja n-kolinergilisi retseptoreid. Nende hulgas on aineid, mis blokeerivad valdavalt perifeerseid m- ja n-kolinergilisi retseptoreid (perifeersed m-, n-antikolinergilised või spasmolüütikumid) ja millel on spasmolüütiline toime. Need on spasmolitiin, tifeen jne. On ka ravimeid, mis tungivad läbi hematoentsefaalbarjääri ja blokeerivad kesknärvisüsteemi m- ja n-kolinergilisi retseptoreid, mida kasutatakse peamiselt Parkinsoni tõve raviks (tsüklodool, dinesiin). Lisaks on veel ravimeid, millel on tsentraalne ja perifeerne m- ja n-antikolinergiline toime, näiteks aprofeen.

Spasmolitiin (Spasmolüütiin).

Perifeerne m-, n-antikolinergiline, millel on spasmolüütiline toime.

Rakendus: endarteriit, pülorospasm, spastilised koolikud, mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand. Määrake sees, pärast sööki, 0,05-0,1 2-4 korda päevas, in / m - 5-10 ml 1% lahust.

Kõrvalmõjud: suukuivus, peavalu, pearinglus, epigastimaalne valu, lokaalanesteesia.

Vastunäidustused: glaukoom, kiiret vaimset ja füüsilist reaktsiooni nõudev töö.

Väljalaske vorm: pulber.

1) mittedepolariseeriva toime vahendid;

2) depolariseeriva toime vahendid.

Lõuna-Ameerika taime spetsiaalselt töödeldud mahla Curare on indiaanlased pikka aega kasutanud loomi liikumatuks muutva noolemürgina. Möödunud sajandi keskel tehti kindlaks, et curare’st põhjustatud skeletilihaste lõdvestus realiseerub motoorsete närvide ergastuse ülekandumise peatamisega skeletilihastesse.

Peamine toimeaine curare - alkaloid d-tubokurariin. Nüüdseks on teada ka palju teisi kurareetaolisi ravimeid.

Näidustused kõikide lihasrelaksantide kasutamiseks:

Kurare-laadseid ravimeid kasutatakse kirurgilised operatsioonid skeletilihaste lõdvestamiseks.

Ventilatsiooniks operatsiooni ajal

Dislokatsioonide vähendamine, luufragmentide ümberpaigutamine

krambid

MITTEDEPOLARISEERIV MIORELAKSAANDID.

Tubokurariinkloriid, pipekurooniumbromiid, pankurooniumbromiid. Need ravimid põhjustavad intravenoossel manustamisel skeletilihaste kiiret lõdvestumist, mis kestab 30-60 minutit. Esiteks lõdvestuvad pea ja kaela lihased, seejärel jäsemed, häälepaelad, kehatüve ja lõpuks (suurte annuste korral) hingamisteid (roietevahelised ja diafragma lihased), mis viib hingamisseiskumiseni. Need ei mõjuta kesknärvisüsteemi, kuna ei läbi hematoentsefaalbarjääri hästi.

Toimemehhanism

Antidepolariseerivad lihasrelaksandid, mis seonduvad H-kolinergilise retseptoriga, katavad (kaitsevad) seda sünaptilise atsetüülkoliini toime eest. Selle tulemusena ei põhjusta närviimpulss lihaskiudude membraani depolarisatsiooni (seetõttu nimetatakse ravimeid mittedepolariseerivateks).

Need ühendid konkureerivad (konkureerivad lihasrelaksandid) atsetüülkoliiniga postsünaptilise membraani N-kolinergiliste retseptorite pärast: atsetüülkoliini hulga suurenemisega sünapsis (näiteks antikoliinesteraasi ainete sisseviimisel) tõrjub vahendaja lihasrelaksandi välja. selle ühendusest membraaniga ja moodustab ise retseptoriga kompleksi, põhjustades depolarisatsiooni.

Antagonistid antidepolariseerivad (konkureerivad) lihasrelaksandid on antikoliinesteraasi ained (prozeriin jne), mis inhibeerides sünaptilist koliinesteraasi (ensüüm, mis hävitab atsetüülkoliini) aitavad kaasa atsetüülkoliini akumuleerumisele. Neid kasutatakse mittedepolariseerivate lihasrelaksantide üleannustamise korral.

Näidustused kasutamiseks

Suuremate kirurgiliste sekkumistega lihaste pikaajaliseks lõdvestamiseks.

Lisaks kasutatakse neid raske teetanusega patsientide krambihoogude leevendamiseks.

Mittedepolariseerivad ravimid võivad põhjustada kõrvalmõju- vererõhu alandamine, blokeerides ganglionide H-kolinergilised retseptorid.

DEPOLARISeeriv lihaseid lõdvestav

suksametooniumkloriid, jodiid (ditüliin) kasutatakse laialdaselt meditsiinipraktikas.

Toimemehhanism

Tänu suurele struktuurilisele sarnasusele atsetüülkoliiniga ei seo see mitte ainult skeletilihaste H-koliinergilist retseptorit (sarnaselt tubokurariiniga), vaid ka ergastab seda, põhjustades postsünaptilise membraani depolarisatsiooni (nagu atsetüülkoliin). Erinevalt atsetüülkoliinist, mille koliinesteraas koheselt hävitab, annab ditüliin stabiilse depolarisatsiooni: pärast lühikest (mitu sekundit) kokkutõmbumist lihaskiud lõdvestuvad ja selle H-kolinergilised retseptorid kaotavad tundlikkuse vahendaja suhtes. Ditüliini toime lõpeb 5-10 minuti pärast, mille jooksul see pestakse sünapsist välja ja hüdrolüüsitakse pseudokoliinesteraasi toimel.

Loomulikult pikendavad ja suurendavad antikoliinesteraasi ained, mis aitavad kaasa atsetüülkoliini akumuleerumisele, depolariseerivate lihasrelaksantide toimet.

Kehtib ditüliin lühiajaliseks lihaste lõõgastamiseks hingetoru intubatsiooni ajal, nihestuste vähendamiseks, luude ümberpaigutamiseks luumurdude korral, bronhoskoopias jne.

Kõrvalmõjud:

1) operatsioonijärgne lihasvalu. Depolarisatsiooni alguses tekivad lihasfibrillaarsed kokkutõmbed, tõmblused, need on postoperatiivsete põhjuste lihasvalu;

2) silmasisese rõhu tõus;

3) südametegevuse rütmi rikkumine. Ditüliini üledoosi korral kantakse üle värske (kõrge pseudokoliinesteraasi aktiivsusega) veri ja korrigeeritakse elektrolüütide tasakaaluhäireid. Lihasrelaksantide kasutamine on lubatud ainult juhul, kui on olemas tingimused hingetoru intubatsiooniks ja kopsude kunstlikuks ventilatsiooniks.

Atropine Solutio Atropini sulfatis 1%for in/in, in/m või s/c süstid, tabletid, silmatilgad (1%)

Kasutamine: - soole- ja sapi- ning kuseteede spasmid, pülorospasmid, bradüarütmiad, premedikatsiooniks, fosforimürgistusainetega mürgitamiseks, seedetrakti röntgenuuringuteks,

Silmapõhja uuring (harv), loomiseks funktsionaalne puhkus kl põletikulised haigused ja silmavigastused, mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand, bronhiaalastma, bronhiit koos lima liigse produktsiooniga.

Kõrvaltoimed: müdriaas, majutushalvatus, tahhükardia, soolestiku ja põie atoonia, peavalu, pearinglus, puutetundlikkus.

See nimetus anti ravimite rühmale, mis neuromuskulaarse ülekande pärssimise tõttu, nagu kuraremürk, põhjustavad skeletilihaste halvatust.
Curare mürk on alkaloidide segu, mida leidub Strychnos ja Chondrodendron perekonda kuuluvates taimedes.

Nendel alkaloididel on nende koostises kvaternaarne või tertsiaarne ammooniumirühm. Kurares sisalduvate alkaloidide peamine esindaja on D-tubokurariin. Kurare kliinilise kasutamise algus ulatub 1932. aastasse, mil kurare kõrgelt puhastatud fraktsioone kasutati teetanuse krampide leevendamiseks ja spastiliste häirete raviks, hiljem kasutati seda abiravimina psüühikahäirete šokiteraapias.
G. Griffiths ja E. Johnson kasutasid kurare't esmakordselt üldnarkoosis lihaste lõdvestamise vahendina 1942. aastal. Sellest ajast alates on kirurgia saanud perifeersete lihasrelaksantide peamiseks kasutusvaldkonnaks meditsiinipraktikas. Hiljem võeti kliinilisse praktikasse tubokurariini dimetüleeritud derivaat, mis oli lihaseid lõdvestavate omaduste poolest 3 korda parem kui tema eelkäija.
Neuromuskulaarse blokaadi moodustumise mehhanismi järgi võib perifeersed lihasrelaksandid jagada mittedepolariseerivateks aineteks (tubokurariin, atrakuurium, vekuroonium, mivaakuurium, pankuroonium, pipekuroonium, rokuroonium, tolpiresool, prestonaal) ja depolariseerivateks aineteks (hiired > küülikud > > kassid

Kassid > küülikud > > hiired > rotid Valikuline toime lihastele Hingamisteede (punane) tundlikum kui jäsemete lihased (valge) Hingamiselundid vähem tundlikud kui jäsemete lihased Eelnevalt manustatud tubokurariini toime lisand Antagonistlik Eelnevalt manustatud suksametooniumi toime Puudub mõju ega antagonist Tahhüfülaksia, kumulatsioon puudub Tegevus
antikoliinesteraasi ravimid blokeerimiseks Antagonistlik Sünergiline Tegevus mootori otsaplaadil ACh tundlikkuse läve suurendamine mööduv
erutus

Kuid selektiivsus lihaste n-kolinergiliste retseptorite suhtes curare-sarnastes ravimites ei ole absoluutne, mõned neist avaldavad aktiivsust ganglion-tüüpi retseptorite vastu, kuigi erinevad autonoomsete ganglionide blokeerimise võime poolest. Tubokurariin põhjustab neerupealise medulla ganglionide ja kromafiinirakkude kerge blokaadi, mis võib põhjustada vererõhu langust.

Depolariseerivatel curare-laadsetel ainetel on sarnane omadus. Suksametoonium blokeerib selektiivselt vaguse südameharu, mis võib põhjustada siinustahhükardia, arütmia ja vererõhu tõusu. Pankuroonium ja pipekuroonium kliinikus kasutatavates annustes ganglionidele praktiliselt ei mõju.
Mõned kuraarelaadsed ravimid (tubokurariin, dekametoonium) võivad provotseerida nuumrakkudest histamiini vabanemist, mis põhjustab hüpotensiooni, bronhospasmi, bronhide ja süljenäärmete hüpersekretsiooni. Histamiin vabaneb nuumrakkude degranulatsiooni tõttu, seetõttu väljub neist koos histamiiniga ka hepariin, mis viib vere hüübimise vähenemiseni. Kurare-sarnaste ainete histamiini vabastav toime ei ole seotud nende n-antikolinergiliste omadustega, vaid on tingitud asjaolust, et selle rühma esindajad on alused.
Peamiseks põhjuseks peetakse histamiini taseme tõusu ja autonoomsete ganglionide blokeerimist kõrvalmõjud kurarikujulised agendid. Kuid vererõhu langus nende ravimite kiire kasutuselevõtuga võib olla lihaste lõdvestumise ja sellest tulenevalt nende venoosse väljavoolu halvenemise tagajärg.
Depolariseerivate lihasrelaksantide kasutamisel võivad tekkida raskemad tüsistused. Lihasraku membraani püsiv depolarisatsioon viib sellest K + vabanemiseni ja selle tulemusena selle kontsentratsiooni suurenemiseni plasmas. Sellel võivad olla negatiivsed tagajärjed traumaga patsientidele, eriti põletuste ja haavade korral, kui lihaste innervatsioon on kahjustatud. Denervatsioon põhjustab n-kolinergiliste retseptorite arvu suurenemist lihases (mitte ainult otsaplaadi piirkonnas), mistõttu lihaskiu membraani suured pinnad muutuvad suksametooniumi suhtes tundlikuks. Hüperkaleemia võib omakorda põhjustada ventrikulaarseid arütmiaid ja isegi südameseiskust.
Veelgi enam, kui tavaliselt kestab suksametooniumi toime 5 minutit (vere esteraasid hävitavad selle kiiresti), siis esteraasi puudulikkusega patsientidel võib lihaste halvatus oluliselt pikeneda. Selle ensüümide rühma defitsiidi põhjused on erinevad: vastsündinutel või maksahaigustega patsientidel ei ole esteraaside süntees piisavalt intensiivne, lisaks võib nende puudumine olla geneetiliselt määratud.
Suksametooniumi (mõnikord ka teiste curare-sarnaste ravimite) kasutuselevõtt võib esile kutsuda pahaloomulise hüpertermia arengu, mis on samuti tingitud pärilikest teguritest - sarkoplasmaatilise retikulumi Ca 2+ -kanalite mutatsioonist. Ca 2+ vabanemine depoost põhjustab tugevaid lihasspasme ja palavikku. Sellise hüpertermia suremus ulatub 65% -ni. Nendel juhtudel on vaja sisse viia dantroleeni, mis takistab Ca 2+ vabanemist depoost ja soodustab seeläbi lihaste lõdvestamist.
Mittedepolariseerivate ainete antagonistid on antikoliinesteraasi ained (neostigmiin). Depolariseerivate lihasrelaksantide toimet saab peatada või vähendada värske tsitraadiga vere sisseviimisega, mis sisaldab pseudokoliinesteraasi, mis kiirendab nende hüdrolüüsi.
Kurare-sarnased ravimid imenduvad seedetraktist halvasti, seetõttu manustatakse neid tavaliselt intravenoosselt. Neid kasutatakse lihaste lõdvestamiseks anestesioloogias operatsioonide ajal, bronho-, larüngo- ja ösofagoskoopia ajal, krampide mürkidega mürgistuse korral, teetanuse ja epilepsia ägedate krampide leevendamiseks, samuti diagnostilisel eesmärgil lihasspasmide eristamiseks. ja osteoartikulaarse seadme düsfunktsioon.
Järgnevalt on toodud üksikud kurareetaolised ained, mida kliinikus kasutatakse.
Atrakuuriumbesilaat (Atrakurium besilaat). Lihaste lõdvestamine kirurgiliste sekkumiste ajal, endotrahheaalne intubatsioon, mehaaniline ventilatsioon (lisandina üldanesteesiale).
Vecuronium bromiid (Vecuronium bromide). Lihaste lõdvestamine mehaanilise ventilatsiooni ajal üldanesteesia ja intensiivravi ajal (teetanus, äge hingamispuudulikkus).
Isotsiurooniumbromiid (isotsiurooniumbromiid). Lihaste lõdvestamine mehaanilise ventilatsiooni ajal üldanesteesia ja intensiivravi ajal (teetanus, äge hingamispuudulikkus).
Mivakuuriumkloriid (Mivacurium chloride). Skeletilihaste lõdvestamine üldanesteesia ajal hingetoru intubatsiooni ja ventilatsiooni hõlbustamiseks.
Pankurooniumbromiid (Pankurooniumbromiid). Müolõdvestuse vajadus erinevat tüüpi kirurgiliste sekkumiste ajal, kasutades ventilaatorit.
Pipekurooniumbromiid (Pipecuronium bromide). Lihaste lõdvestamine operatsiooni ajal, endotrahheaalne intubatsioon.
Suksametooniumkloriid (Suksametooniumkloriid). Lihaste lõdvestamine kirurgiliste sekkumiste ajal: nihestuste vähendamine, luufragmentide ümberpaigutamine; elektroimpulssravi.
Tolperisoon (Tolperisoon). Seisundid, millega kaasneb skeletilihaste hüpertoonilisus orgaaniliste neuroloogiliste kahjustuste taustal (püramiidtraktide kahjustus, hulgiskleroos, müelopaatia, entsefalomüeliit, lihasspasmid, lihaste hüpertoonilisus, lihaskontraktuurid, seljaaju automatism), ekstrapüramidaalsed häired (postentsefaalne ja aterosklerootiline parkinsonism) , epilepsia, vaskulaarse päritoluga entsefalopaatiad, hävitavad vaskulaarsed haigused (jäsemete veresoonte oblitereeriv ateroskleroos, oblitereeriv endarteriit, süsteemne skleroderma, oblitereeriv tromboangiit, diabeetiline angiopaatia, Raynaud 'sündroom), sh vaskulaarse vaskulaarse häire taustal. vere- ja lümfiringet; pediaatrias - Little'i tõbi (laste spastiline halvatus).
Tsisatrakuuriumbesilaat (Cisatracurium besilate). Skeletilihaste lõdvestuse ja hingetoru intubatsiooni säilitamine operatsioonide ajal ning mehaaniline ventilatsioon intensiivraviosakondades.