Сегодня существуют сахароснижающие препараты для перорального применения, помогающие человеку, страдающему от сахарного диабета, избежать инъекций инсулина даже при избыточном весе тела. Аптеки предлагают огромный выбор лекарственных средств, которые помогают больному поддерживать необходимый уровень гликемии. Людям, у которых инсулин вырабатывается в недостаточном количестве, полезно узнать о свойствах и действии принимаемых лекарств. Это поможет их осознанной борьбе с недугом.

Препараты для снижения сахара в крови

В 2016 году по статистике Всемирной организации здоровья людей, болеющих сахарным диабетом среди взрослого населения планеты, насчитывалось 8,5%. Неслучайно ученые мира объединились над созданием действенных лекарственных препаратов против этого недуга. Сахароснижающими называют лекарственные средства, созданные на основе химических веществ, способных активизировать секрецию инсулина поджелудочной железой, замедлять выработку глюкозы печенью или активировать использование сахара тканями организма человека.

Классификация препаратов

Разобраться в большом количестве противодиабетических лекарств, предлагаемых фармакологией, поможет сравнительная таблица основных классов сахароснижающих средств:

		Преимущества	Недостатки	Торговые названия лекарств
	Производные сульфонилмочевины	Применяются при 1 и 2 типах сахарного диабета; совместимы в комбинации с дозировками инсулина или сахароснижающими препаратами других классов; некоторые из них выводятся кишечником; имеют сахароснижающий эффект до 2%; препараты третьего поколения быстро достигают пик секреции инсулина	Провоцируют чувство голода, способствуют прибавке в весе; препараты второго поколения увеличивают риск инфаркта миокарда при приеме; имеют побочный эффект в виде гипогликемии	Манинил, Глибенкламид, Ацетогексамид, Амарил
		В течение получаса после приема лекарства вызывают секрецию инсулина; не способствуют повышению концентрации инсулина в промежутках между едой; не провоцируют развитие инфаркта миокарда	Имеют короткий срок действия; способствуют увеличению веса у диабетиков; не дают эффекта при длительном приеме; имеют сахароснижающий эффект до 0,8%, имеют гипогликемию как побочный эффект	НовоНорм, Старликс
	Бигуаниды	Не провоцируют чувство голода; активируют расщепление жиров; разжижают кровь; имеют сахаросжигающий эффект 1,5-2%; уменьшают содержание холестерина	Способствуют образованию молочной кислоты, приводящей к отравлению организма	Авандамет, Глюкофаж, Сиофор, Метфогамма
	Глитазоны	Снижают количество жирных кислот в крови; эффективно снижают инсулинорезистентность	Имеют сахароснижающий эффект до 1,4%; увеличивают риск смерти от сосудистых и сердечных заболеваний; способствует увеличению массы тела больного	Актос, Авандий, Пиоглар, Роглит
	Ингибиторы альфа-глюкозидаз	Не приводит к развитию гипогликемии; снижает вес больного; уменьшает атеросклероз сосудов	Имеют сахароснижающую активность до 0,8%	Миглитол, Акарбоза
	Инкретиномиметики	Не подвергают риску гипогликемии; не влияют на массу тела больного; умеренно снижают артериальное давление	Имеют низкую сахароснижающую активность (до 1%)	Онглиза, Галвус, Янувия

Производные сульфонилмочевины

Сахаропонижающие препараты при диабете 2 типа, получаемые из сульфамида, своим действием стимулирующие клетки поджелудочной железы для выработки инсулина, относят к группе производных сульфонилмочевины. Лекарства на основе сульфамида обладают противоинфекционным действием, однако при их использовании наблюдается сахароснижающий эффект. Это свойство стало причиной для разработки учеными лекарственных препаратов производных сульфонилмочевины, способных снижать показатель гликемии. Можно выделить несколько поколений лекарств этого класса:

• 1 поколение – Толбутамид, Ацетогексамид, Хлорпропамид и пр.;
• 2 поколение – Глибенкламид, Глизоксепид, Глипизид и др.;
• 3 поколение – Глимепирид.

Противодиабетические препараты нового поколения отличаются от двух предыдущих различной степенью активности основных веществ, что позволяет существенно снизить дозу таблеток и уменьшить вероятность нежелательных терапевтических проявлений. Механизм действия препаратов сульфонилмочевины таков:

• усиливают действие инсулина;
• увеличивают чувствительную активность рецепторов тканей к инсулину и их количество;
• повышают скорость утилизации глюкозы в мышцах и печени, тормозя ее выход;
• активизируют поглощение, окисление глюкозы в жировой ткани;
• подавляют альфа-клетки – антагонисты инсулина;
• способствуют повышению в плазме крови микроэлементов магния, железа.

Не рекомендуется продолжительное время употреблять сахаропонижающие таблетки класса сульфонилмочевины из-за возможности развития устойчивости пациента к препарату, что снижает лечебный эффект. Однако при диабете первого типа такой подход улучшит течение болезни и приведет к возможности уменьшить суточную потребность организма в инсулине.

Сахароснижающие лекарства сульфонилмочевины назначают, если:

• у больного повышенная или нормальная масса тела;
• нельзя избавиться от заболевания одной лишь диетой;
• заболевание длится менее 15 лет.

Противопоказания к применению препаратов:

• анемия;
• беременность;
• патологии почек и печени;
• инфекционные заболевания;
• повышенная чувствительность к содержащимся в составе лекарства компонентам.

Побочные эффекты, проявляющиеся при приеме этого вида сахароснижающих таблеток:

• риск гипогликемии;
• дисбактериоз;
• гипонатриемия;
• холестатический гепатит;
• головная боль;
• сыпь;
• нарушение состава крови.

Глиниды

Короткодействующие препараты, способные стремительно повысить секрецию инсулина посредством функционирования поджелудочной железы, тем самым эффективно контролировать уровень сахара в крови после еды, относят к классу глинидов. Если гипергликемия проявляется натощак, применение глинидов нецелесообразно, так как они не смогут купировать ее. Эти сахароснижающие лекарства назначают пациенту, если концентрацию глюкозы в его крови невозможно нормализовать с помощью одних физических нагрузок и диеты.

Лекарственные средства этого класса следует принимать перед едой, чтобы предупреждать резкое повышение гликемии в процессе переваривания пищи. И хотя лекарства, относящиеся к глинидам необходимо принимать часто, это эффективно стимулирует секрецию инсулина в организме. К противопоказаниям использования данных средств относятся:

• первый тип сахарного диабета;
• хроническое заболевание почек;
• беременность и лактация;
• тяжелые нарушения в функционировании печени;
• гиперчувствительность к компонентам лекарства;
• возраст больного до 15 лет и более 75 лет.

При терапии глинидами, имеется вероятность развития гипогликемии. Известны случаи нарушения зрения пациента при колебаниях уровня глюкозы в крови при длительном приеме этих сахароснижающих таблеток. К нежелательным эффектам при лечении глинидами следует отнести:

• чувство тошноты и рвота;
• кожная сыпь, как проявление аллергии;
• понос;
• боль в суставах.

Меглитиниды

Лекарства группы меглитинидов относится к классу глинидов и представлены таблетированными препаратами репаглинид (Новонорм) и натеглинид (Старликс). Механизм действия этих таблеток основан на воздействии их на специальные рецепторы, которые открывают кальциевые каналы в мембранах бета-клеток, в силу чего приток кальция инициирует повышенную секрецию инсулина. Это и приводит к снижению гликемии после еды. Вероятность гипогликемии между двумя приемами пищи снижается.

Использование таблеток Новонорм или Старликс для лечения диабета способствует более мощному продуцированию инсулина, чем при приеме пациентом сахароснижающих таблеток производных сульфонилмочевины. Начало действия Новонорма наступает через 10 минут, что предупреждает всасывание глюкозы в избыточном количестве после еды больного. Активность Старликса быстро теряется и уровень инсулина уже через 3 часа становится прежним. Удобство применения этих препаратов заключается в том, что их не нужно принимать без приема пищи.

Бигуаниды

Гипогликемические препараты бигуаниды являются производными гуанидина. Они, в отличие от производных сульфонилмочевины и глинидов, не провоцируют выброс инсулина за счет перенапряжения поджелудочной железы. Бигуаниды способны замедлять образование глюкозы печенью, усиливать процесс использования сахара тканями организма, что уменьшает инсулинорезистентность. Эта группа сахароснижающих препаратов влияет на обмен углеводов за счет замедления всасывания глюкозы в кишечнике человека.

К классу бигуанидов относится метформин. Сахароснижающие таблетки этого класса врач назначает пациентам, у которых есть осложнения при диабете, и необходимость похудеть. При этом дозу метформина постепенно увеличивают путем подбора до нужного результата. Больным диабетом 1 типа назначают метформин совместно с необходимой дозой инсулина. Это лекарство запрещено применять при:

• сердечно-сосудистых заболеваниях;
• возрасте до 15 лет;
• употреблении алкоголя;
• заболеваниях почек и печени;
• беременности и кормлении грудью;
• гиповитаминозе В;
• дыхательной недостаточности;
• острые инфекционные заболевания.

Среди противопоказаний этого сахароснижающего средства выделяют:

• расстройства пищеварения;
• тошнота;
• анемия;
• ацидоз;
• отравление молочной кислотой;
• при передозировках – гипогликемия.

Препараты глитазоны

Следующий класс сахароснижающих препаратов представляют глитазоны. В основе их химической структуры лежит тиазолидиновое кольцо, поэтому их еще называют тиазолидиндионами. С 1997 года как противодиабетические средства этого класса используют таблетки для снижения сахара в крови пиоглитазон и росиглитазон. Механизм действия у них такой же, как у бигуанидов, то есть основан на повышении чувствительности периферических тканей и печени к инсулину, понижении синтеза липидов в клетках. Глитазоны в большей степени понижают инсулинорезистентность тканей, чем метроформин.

Женщинам, принимающим глитазоны, рекомендуют усиливать контрацепцию, потому что эти лекарства стимулируют появление овуляции даже на начальной стадии климакса. Максимальная концентрация активных веществ этих лекарств в организме пациента наблюдается спустя 2 часа после перорального приема. К побочным действиям этого лекарственного средства относят:

• гипогликемия;
• риск перелома трубчатых костей;
• печеночная недостаточность;
• гепатит;
• задержка жидкости в организме;
• сердечная недостаточность;
• анемия.

Глитазоны запрещено назначать при:

• заболеваниях печени;
• отеках любого происхождения;
• беременности и лактации;
• СД 1 типа.

Инкретиномиметики

Еще одним классом новых сахароснижающих лекарств являются Инкретиномиметики. Их механизм действия основан на блокировке функционирования ферментов, которые расщепляют биологически активные вещества инкретины, способствующие выработке инсулина поджелудочной железой. Вследствие этого продлевается действие гормонов инкретинов, снижается выработка глюкозы печенью, замедляется опорожнение желудка.

К инкретиномиметикам относятся 2 группы: агонисты рецепторов глюкагоноподобного полипептида–1 (агонисты ГПП-1) и ингибиторы дипептидилпептидазы 4. К агонистам ГПП-1 относятся такие средства как эксенатид, лираглутид. Эти лекарства подойдут больным, которые страдают ожирением, потому что лечение ними не влияет на массу тела пациентов. При монотерапии этими сахароснижающими таблетками существует низкий риск гипогликемии.

Применять инкретиномиметики запрещается при хронических заболеваниях кишечника, почек и беременным. Среди нежелательных действий таблеток наблюдают:

• боли в животе;
• диарея;
• тошнота;
• кожная сыпь;
• головные боли;
• заложенность носа.

Ингибиторы ДПП 4

Гипогликемические средства ингибиторы дипептидилпептидазы 4 относятся к классу инкретиномиметиков. Они представлены препаратами вилдаглиптин, ситаглиптин, саксаглиптин. Ценным качеством их является улучшение гликемии вследствие восстановления нормальной функции поджелудочной железы пациента. Противопоказания и побочные действия этих лекарственных средств такие же, как и у инкретиномиметиков.

Комбинированные препараты

К назначению комбинированных сахароснижающих средств врачи прибегают, если монотерапия диабета не приносит должного эффекта. Одно лекарство иногда не справляется с несколькими проблемами здоровья пациента, которые сопутствуют этой болезни. В таком случае одно комбинированное сахароснижающее средство заменяет несколько препаратов для понижения уровня глюкозы в крови больного. В этом случае значительно снижается риск побочных явлений. Комбинации тиазолидиндионов и метформина в сахароснижающих таблетках врачи считают самыми эффективными.

Второй по эффективности является комбинация сульфонилмочевины и бигуанида. Примером такой комбинации могут служить таблетки Глибомет. Его назначают, когда монотерапия одного из компонентов (бигуанида или сульфонилмочевины) не принесла должного результата. Это лекарство противопоказано детям и беременным женщинам, людям с нарушениями функции почек и печени. Гипогликемический эффект наступает спустя 1,5 часа после приема лекарственного средства и продолжается до 12 часов. Прием этого лекарства не влияет на вес больного.

Цена на сахароснижающие препараты

Уровень цен на сахароснижающие средства в пределах Москвы разнится, поэтому стоит сравнить стоимость препаратов в аптеках разных регионов столицы и рассмотреть предложения о доставке:

	Название лекарства	Название аптеки	Цена (руб.)
Производные сульфонилмочевины	Манинил 3,5 мг	ЭлексирФарм
	Новонорм 1мг	ЭлексирФарм
Бигуаниды	Сиофор 850 мг	Сердечко
Глитазоны	Пиоглар 30 мг	ТРИКА на Соколинке Самсон-Фама
Ингибиторы альфа-глюкозидаз	Акарбоза 50 мг	Столички на Толбухина
Инкретиномиметики	Галвус 50 мг	ЭлексирФарм

Видео

Для лечения сахарного диабета используются гипогликемические препараты. Эти лекарства увеличивают выработку инсулина в поджелудочной железе и повышают чувствительность клеток мишеней к действию этого гормона. Список препаратов очень обширный, ведь представлен огромным количеством действующих веществ и торговых названий.

Что это такое?

Синтетические гипогликемические средства применяются при сахарном диабете 2 типа для снижения уровня глюкозы в крови. Их действие связано с запуском выработки собственного инсулина бета-клетками островков Лангерганса человека. Именно этот процесс нарушается при повышении уровня сахара в крови. Инсулин выполняет в организме роль ключа, благодаря которому глюкоза, представляющая собой энергетические запасы, может проникать внутрь клетки. Он связывается с молекулой сахара и, таким образом, проникает в цитоплазму клетки.

Гипогликемические вещества способны увеличивать выработку соматостатина, автоматически уменьшая синтез глюкагона.

Как работают?

Средства, которые используются для лечения сахарного диабета, способствуют попаданию глюкозы внутрь клетки усвоению, таким образом, организмом употребляемой вместе с продуктами питания энергии. Кроме этого, некоторые из препаратов способны повышать чувствительность тканей к тому небольшому объему инсулина, что вырабатывается поджелудочной железой. Противодиабетические вещества способны улучшить инсулино-рецепторные взаимосвязи и выработку сигнала, подаваемого в мозг для выработки большого количества этого гормона.

Классификация гипогликемических препаратов

В зависимости от механизма действия, благодаря которому происходит снижения количества сахара в крови, все лекарственные средства разделяют на несколько групп веществ. Различают такие категории сахаропонижающих препаратов:

Сахароснижающие лекарства можно выделить в несколько групп.

• сульфонилмочевина и ее производные;
• угнетающие альфа-глюкозидазы;
• меглитиниды;
• бигуаниды;
• тиазолидиндионы;
• увеличивающие выделение инсулина - инкретиномиметики.

Бигуаниды, к которым относится «Метформин», отвечают за снижение секреции глюкозы печенью из белков и жиров, а также снижают резистентность тканей к инсулину. Инсулины, которые в своей основе содержат сульфонилмочевину, как и меглитиниды, способны усиливать секрецию гормона в поджелудочной железе. Глитазоны снижают резистентность организма к веществу и подавляют внутреннюю выработку сахара. Такие средства, как ингибиторы альфа-глюкозидаз, способны ухудшать всасывание из продуктов питания глюкозы, уменьшая при этом скачек ее в плазме крови.

Пероральные

Н начальном этапе болезни назначаются таблетированные формы лекарств.

Это такие противодиабетические средства, которые можно принимать внутрь без использования инъекций. Они используют на начальных этапах течения болезни при незначительных объемах используемых медикаментозных средств и низких их дозировках. Чаще всего применяются капсулы или таблетки. Пероральный прием удобный для пациента, не требует дополнительных навыков и условий для осуществления.

Парентеральные

Средства против диабета 2 типа используются также в виде инъекций. Это возможно при необходимости больного у высоких дозах действующего вещества, что обязывает больного принимать большие объемы таблеток. Эта форма приема допустима при непереносимости пациентом средств, а также в случае выраженных проблем желудочно-кишечного тракта. Показано использование парентеральных препаратов при психических расстройствах больного, которые препятствуют нормальному употреблению антидиабетических веществ внутрь.

Гликлазид

Производное сульфонилмочевины нового поколения. Участвует в усилении ранней выработки собственного инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Он эффективно сглаживает пики подъема сахара крови за счет постоянного поддержания его уровня на одинаковых значениях. Кроме этого, лекарственное средство на его основе способно препятствовать тромбообразованию и снижать количество осложнений сахарного диабета.

   

Такие лекарственные препараты, направлены на снижение уровня глюкозы непосредственно в крови человека.

Гипогликемические препараты, в том числе и их аналоги, имеют один механизм действия. Инсулин, начинает связываться с рецепторами, тем самым, происходит воздействие на метаболизм глюкозы. Данные лекарственные средства также могут воздействовать на поджелудочную железу.

Все гипогликемические препараты условно разделяют на несколько групп. Отметим, что каждая группа имеют свои особенности, поэтому спектр действия препарата может быть разный:

• Самая распространенная группа — производные сульфонилмочевины. Данная группа разделяется на несколько поколений (I,II и III поколение).
• Вторая группа — ингибиторы альфа-глюкозидаз, в нее входят меньше препаратов, чем в первую группу. Данная группа, в отличие от первой, имеет толерантность к гепарину.
• Третья группа – меглитиниды. Часто вместо этой группы назначают аналоги препаратов, в которые входит бензойная кислота.
• Четвертая группа – бигуаниды.
• Пятая – тиазолидиндионы.
• И шестая группа это инкретиномиметики.

Каждая группа препаратов, имеет свой спектр действия. Несмотря на то, что аналоги гипогликемических препаратов имеют практически схожий состав, они могут воздействовать на организм больного по-разному. Поэтому, прежде чем самостоятельно заменять лекарственный препарат на аналог, необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы избежать серьезных осложнений.

Список аналогов гипогликемических средств

Действующее вещество: Гликлазид

80 мг, в упаковке 60 таблеток (цена — 130 рублей)

Действующее вещество: Глимепирид

2 мг, в упаковке 30 таблеток (цена — 191 рубль)

Действующее вещество: Левотироксин натрия

(цена — 69 рублей)

50 мкг, в упаковке 50 таблеток (цена — 102,5 рублей)

100 мкг, в упаковке 100 таблеток (цена — 148,5 рублей)

150 мкг, в упаковке 100 таблеток (цена — 173 рубля)

Сахарный диабет – распространенное патология, которым страдает огромное количество людей. Заболевание бывает зависимым (1 тип) и независимым (2 тип) от инсулина. При первой форме требуется его введение, а при второй – прием пероральных гипогликемических таблеток.

Клиническая картина

Что говорят врачи о сахарном диабете

Доктор медицинских наук, профессор Аронова С. М.

Уже много лет я изучаю проблему ДИАБЕТА. Страшно, когда столько людей умирают, а еще больше становятся инвалидами из-за сахарного диабета.

Спешу сообщить хорошую новость - Эндокринологическому научному центру РАМН удалось разработать лекарство полностью вылечивающее сахарный диабет. На данный момент эффективность данного препарата приближается к 100%.

Еще одна хорошая новость: Министерство Здравоохранения добилось принятия специальной программы , по которой компенсируется вся стоимость препарата. В России и странах СНГ диабетики до могут получить средство БЕСПЛАТНО .

Узнать больше>>

Фармакология

Действие гипогликемических препаратов перорального типа нацелено на понижение показателя глюкозы в крови. Механизм базируется на связывании инсулина со своими рецепторами, что позволяет воздействовать на обменный процесс сахара. В итоге уровень глюкозы становится ниже вследствие того, что увеличивается ее утилизация в периферических тканях и угнетается производство сахара в печени.

Также влияние пероральных средств связано со стимуляцией β-клеток поджелудочной железы, при которой усиливается выработка эндогенного инсулина. Лекарства повышают деятельность последнего, способствуют его быстрому связыванию с рецепторами, что увеличивает усвоение сахара в организме.

Таблетки перорального приема

Инсулин – основное вещество, которое требуется людям, страдающим диабетом. Но кроме него имеется еще много медицинских препаратов для приема внутрь, оказывающих гипогликемическое действие. Выпускаются они в виде таблеток и принимают их пероральным путем при лечении сахарного диабета 2 типа.

Лекарства помогают привести в норму показатель глюкозы в крови. Выделяют несколько групп медикаментов. К ним относят производные сульфонилмочевины, меглитиниды, бигуаниды, ингибиторы альфа-глюкозидаз.

Лекарства для инъекций

Для парентерального введения используется инсулин. Инъекции очень важны для больных диабетом первого типа. Данная стадия патологии сопровождается нарушением производства эндогенного инсулина. Поэтому для нормализации состояния пациента требуется заместительная терапия с помощью введения искусственного инсулина.

Есть ситуации, когда использование инсулина необходимо и при диабете 2 типа. К ним относятся:

Будьте осторожны

По данным ВОЗ каждый год в мире от сахарного диабета и вызванных им осложнений умирает 2 миллиона человек. При отсутствии квалифицированной поддержки организма диабет приводит к различного рода осложнениям, постепенно разрушая организм человека.

Из осложнений чаще всего встречаются: диабетическая гангрена, нефропатия, ретинопатия, трофические язвы, гипогликемия, кетоацидоз. Диабет может приводить и к развитию раковых опухолей. Практически во всех случаях диабетик или умирает, борясь с мучительной болезнью, или превращается в настоящего инвалида.

Что же делать людям с сахарным диабетом? Эндокринологическому научному центру РАМН удалось сделать средство полностью вылечивающее сахарный диабет.

В настоящее время проходит Федеральная программа "Здоровая нация", в рамках которой каждому жителю РФ и СНГ данный препарат выдается БЕСПЛАТНО . Подробную информацию, смотрите на официальном сайте МИНЗДРАВА.

• Кетоацидоз.
• Кома.
• Заболевания инфекционного или гнойного характера.
• Оперативное вмешательство.
• Периоды обострения хронических недугов.
• Вынашивание ребенка.
• Наличие серьезных нарушений в работе сосудов.
• Внезапная потеря массы тела.
• Возникновение устойчивости к пероральным гипогликемическим таблеткам.

Дозировка инсулина определяется строго лечащим доктором. Вводят столько вещества, сколько не хватает организму пациента. По времени средство оказывает разное действие: короткое, среднее и длительное.

Лекарственный препарат вводят под кожу в конкретные части тела по плану, разработанному врачом. Внутривенно вещество разрешается вводить только при развитии комы, используя средство короткого действия.

Инсулиновая терапия способна привести к возможным негативным последствиям. У больного может возникнуть гипогликемический синдром, аллергическая реакция, инсулинорезистентность, липодистрофия, отечность.

Вводят инсулин с помощью шприца или специальной помпы. Последний вариант намного удобнее в пользовании и его можно применять неоднократно.

Производные сульфонилмочевины

Медицина предлагает несколько поколений данного средства. К первому относят пероральные таблетки «Толбутамид», «Карбутамид», «Ацетогексамид», «Хлорпропамид», ко второму - «Гликвидон», «Глизоксепид», «Гликлазид», «Глипизид», а к третьему - «Глимепирид».

Наши читатели пишут

Тема: Победила сахарный диабет

От кого: Людмила С ([email protected])

Кому: Администрации my-diabet.ru

В 47 лет мне поставили диагноз - сахарный диабет 2 типа. За несколько недель я набрала почти 15 кг. Постоянная усталость, сонливость, чувство слабости, начало садиться зрение. Когда стукнуло 66 лет, я уже стабильно колола себе инсулин, все было очень плохо...

А вот и моя история

Болезнь продолжала развиваться, начались периодические приступы, скорая буквально возвращала меня с того света. Все время думала, что этот раз окажется последним...

Все изменилось, когда дочка дала прочитать мне одну статью в интернете. Не представляете на сколько я ей за это благодарна. Эта статья помогла мне полностью избавиться от сахарного диабета, якобы неизлечимой болезни. Последние 2 года начала больше двигаться, весной и летом каждый день езжу на дачу, с мужем ведём активный образ жизни, много путешествуем. Все удивляются, как я все успеваю, откуда столько сил и энергии, все никак не поверят, что мне 66 лет.

Кто хочет прожить долгую, энергичную жизнь и навсегда забыть про эту страшную болезнь, уделите 5 минут и прочитайте эту статью .

Перейти к статье>>>

Сейчас гипогликемические препараты первого поколения практически не используются в терапии сахарного диабета. Лекарства разных групп отличаются друг от друга степенью активности. Средство 2 поколения более активно, поэтому применяется в маленьких дозах. Это позволяет избежать возникновения побочного эффекта.

Популярные медикаменты

Врачи отдают предпочтение пероральным препаратам в зависимости от клинического случая. При борьбе с высоким содержанием сахара в крови хорошо зарекомендовали себя следующие таблетки:

• «Гликвидон». Назначается для перорального приема пациентам, имеющим незначительные нарушения в деятельности почек. Средство помогает снизить уровень глюкозы в крови, улучшить состояние больного.
• «Глипизид». Пероральные таблетки имеют ярко выраженный эффект при диабете, практически не дают побочных реакций.

Нюансы приема

Сахаропонижающие пероральные препараты – главный метод терапии диабета второго типа, не являющийся инсулинозависимым. Лекарственные гипогликемические средства назначают пациентам в возрасте более 35 лет, а также при условии, что у больных нет кетоацидоза, недостатка питания, заболеваний, для лечения которых необходимо срочное введение инсулина.

Таблетки сульфонилмочевины не разрешается использовать людям, которые ежедневно нуждаются в большом количестве инсулина, страдают сахарным диабетом в тяжелой форме, диабетической комой, повышенной глюкозурией.

При длительной терапии пероральными таблетками в организме может развиться устойчивость, с которой удается справиться только с помощью комплексного лечения с применением инсулина. Для пациентов, имеющих первый тип диабета, такое лечение помогает достичь успехов довольно быстро, а также уменьшить инсулинозависимость организма.

Истории наших читателей

Победила сахарный диабет дома. Прошел уже месяц, как я забыла о скачках сахара и приеме инсулина. Ох, как же я раньше мучалась, постоянные обмороки, вызовы скорой помощи... Сколько раз я ходила эндокринологам, но там твердят только одно - "Принимайте инсулин". И вот уже 5 неделя пошла, как уровень сахара в крови нормальный, ни одного укола инсулина и все благодаря этой статье . Всем у кого сахарный диабет - читать обязательно!

Читать статью полностью >>>

Таблетки разрешается сочетать с инсулином, бигуанидами в случае, когда пациенту не становится лучше при потреблении больших доз инсулина в сутки. Совмещение с такими средствами, как «Бутадион», «Циклофосфан», «Левомицетин», приводит к ухудшению действия производных.

При сочетании сульфонилмочевины с диуретиками и БКК может развиться антагонизм. Отдельно стоит сказать об употреблении спиртных напитков во время приема таблеток. Производные влияют на усиление действия алкоголя.

Меглитиниды

Рассматриваемые средства стимулируют выброс инсулинового гормона в кровь. Одним из них является «Репаглинид». Он представляет собой производное от бензойной кислоты. Отличается от прочих препаратов сульфономочевины, но влияние на организм оказывается одинаковое. Лекарство стимулирует секрецию инсулина.

Организм реагирует на прием уже после 30 минут уменьшением уровня глюкозы в крови пациента. Перроральные таблетки «Репаглинид» требуется с осторожностью принимать пациентам, у которых диагностирована недостаточность печени и почек.

Другим препаратом, относящимся к меглитинидам, является «Натеглинид». Это производное от D-фенилаланина. Пероральные таблетки обладают высокой эффективностью, но она длиться недолго. Рекомендуется прием данного средства людям с 2 типом диабета.

Бигуаниды

Направлены на то, чтобы подавить выработку глюкозы в печени и усилить ее выведение из организма. Также пероральные средства стимулируют активность инсулина, способствуют лучшему его соединению со своими рецепторами. Это позволяет нормализовать обменные процессы и повысить усвоение сахара.

Бигуанид оказывает положительное воздействие при наличии диабета второго типа, не уменьшает показатель глюкозы в крови здорового человека. Помимо снижения сахара такие средства при длительном употреблении благотворно воздействуют на метаболизм липидов в организме. Это очень важно, ведь диабетики нередко страдают ожирением.

При приеме таблеток нормализуется процесс расщепления жиров, снижается желание принимать пищу, состояние пациента постепенно восстанавливается. Иногда применение этой группы препаратов вызывает понижение уровня триглицеридов и холестерина в крови.

Ингибиторы альфа-глюкозидазы

Пероральные таблетки данного группы помогают подавить процесс расщепления углеводов. В результате происходит плохое всасывание сахара, его выработка уменьшается. Это позволяет предотвратить увеличения содержания глюкозы, или гипергликемию. Углеводы, потребляемые человеком вместе с едой, попадают кишечник в таком же виде, в каком и поступили в организм.

Главным показанием к назначению таких пероральных таблеток становится 2 тип диабета, с которым не удается справиться с помощью диетического питания. Также выписывают средство при первом типе патологии, но только в качестве составляющего комплексного лечения.

Список аналогов гипогликемических средств

Гликлазид

Доктора в первую очередь предпочитают назначать пациентам пероральные таблетки под названием «Глидиаб». Их действующим веществом является гликлазид. Лекарство производит ощутимый эффект по снижению сахара в крови, улучшает гематологические показатели, свойства крови, гемостаз, кровообращение.

Средство предотвращает поражение сетчатки, устраняет негативное влияние тромбоцитов, оказывает антиоксидантный эффект. Нельзя назначать его в случае гиперчувствительности к компонентам препарата, сахарного диабета первого типа, кетоацидоза, комы, недостаточности почек и печени, вынашивания и кормления ребенка, возраста менее 18 лет.

Глимепирид

Таблетки для перорального приема способствуют повышению производства инсулина поджелудочной железой, улучшают выброс этого вещества. Также благоприятно влияют на развитие чувствительности периферических тканей к инсулину. Назначают препарат при сахарном диабете 2 типа во время монотерапии или в комплексе с метформином или с инсулином.

Не разрешается принимать таблетки людям с кетоацидозом, комой, высокой чувствительностью к лекарству, болезнями печени или почек тяжелой формы, непереносимостью лактозы, недостатком лактазы в организме. Также нельзя использовать лекарство беременным и кормящим женщинам, детям.

Левотироксин натрия

Выпускается в виде пероральных таблеток под названием «L-тироксин». Назначают в целях улучшения обменных процессов углеводов и прочих важных веществ, усиления работы сердца и сосудов, нервной системы.

Запрещено использование перорального препарата пациентам, которые страдают индивидуальной непереносимостью его компонентов, тиреотоксикозом, сердечным инфарктом, миокардитом, недостаточностью надпочечников, чувствительностью к галактозе, дефицитом лактазы, плохим усваиванием сахара.

Метформина гидрохлорид

Таблетки снижают уровень глюкозы в крови, нормализуют распространение сахара по организму. Рекомендуется средство больным диабетом 2 типа, если соблюдение диеты и физические упражнения не принесли должного результата.

Противопоказаний к применению перорального лекарства много. Длительный прием негативно отражается на состоянии здоровья человека. Метформин не разрешают применять при повышенной чувствительности к препарату, коме, кетоацидозе, недостаточности печени, сбое в работе почек, инфекционных патологиях в тяжелой форме, обширном оперативном вмешательстве, хроническом алкоголизме, интоксикации, вынашивании ребенка, детском возрасте до 10 лет.

Тиамазол

В список гипогликемических веществ входит и тиамазол – действующее вещество перорального препарата «Тирозол». Назначается при тиреотоксикозе, чтобы снизить выработку гормонов щитовидной железы. Устранение данного заболевание важно при наличии сахарного диабета.

Не советуют принимать таблетки при агранулоцитозе, индивидуальной непереносимости препарата, гранулоцитопении, применении левотироксина натрия во время вынашивания ребенка, холестазе, детском возрасте до 3 лет. С особой осторожностью принимать пероральное лекарство нужно людям, страдающим недостаточностью печени.

Сахарный диабет – серьезное заболевание, требующее лечения. Необходимую схему терапии должен разрабатывать лечащий врач. Неправильная тактика борьбы с патологией способна вызвать опасные последствия для жизни и здоровья человека.

Делаем выводы

Если вы читаете эти строки, можно сделать вывод, что Вы или Ваши близкие больны сахарным диабетом.

Мы провели расследование, изучили кучу материалов и самое главное проверили большинство методик и препаратов от сахарного диабета. Вердикт таков:

Все препараты если и давали, то лишь временный результат, как только прием прекращался - болезнь резко усиливалась.

Единственный препарат, который дал значительный результат - это Дифорт .

На данный момент это единственный препарат, который способен полностью излечить сахарный диабет. Особенно сильное действие Дифорт показал на ранних стадиях развития сахарного диабета.

Мы обратились с просьбой в Министерство Здравоохранения:

И для читателей нашего сайта теперь есть возможность
получить Дифорт БЕСПЛАТНО!

Внимание! Участились случаи продажи поддельного препарата Дифорт.
Делая заказ по ссылкам выше, вы гарантированно получите качественный продукт от официального производителя. Кроме того, заказывая на официальном сайте , вы получаете гарантию возврата средств (включая транспортные расходы), в случае если препарат не окажет лечебного действия.

Гипогликемические (гиперссылка http://www. *****/fg_index_id_292.htm) или противодиабетические средства - лекарственные средства, снижающие уровень глюкозы в крови и применяемые для лечения сахарного диабета.
Наряду с инсулином, препараты которого пригодны только для парентерального применения, существует ряд синтетических соединений, оказывающих гипогликемическое действие и эффективных при приеме внутрь. Основное применение эти ЛС имеют при сахарном диабете типа 2.
Пероральные гипогликемические (сахароснижающие) средства классифицируют по основному механизму гипогликемического действия:
ЛС, повышающие секрецию инсулина:
- производные сульфонилмочевины (глибенкламид, гликвидон, гликлазид, глимепирид, глипизид, хлорпропамид);
- меглитиниды (натеглинид, репаглинид).
ЛС, преимущественно повышающие чувствительность периферических тканей к инсулину (сенситайзеры):
- бигуаниды (буформин, метформин, фенформин);
- тиазолидиндионы (пиоглитазон, росиглитазон, циглитазон, энглитазон, троглитазон).
ЛС, нарушающие всасывание углеводов в кишечнике:
- ингибиторы альфа-глюкозидаз (акарбоза, миглитол).
Гипогликемические свойства у производных сульфонилмочевины были обнаружены случайно. Способность соединений этой группы оказывать гипогликемическое действие была обнаружена в 50-х годах, когда у больных, получавших антибактериальные сульфаниламидные препараты для лечения инфекционных заболеваний, было отмечено понижение содержания глюкозы в крови. В связи с этим начался поиск производных сульфаниламидов с выраженным гипогликемическим эффектом и в 50-е гг. был осуществлен синтез первых производных сульфонилмочевины, которые можно было применять для лечения сахарного диабета. Первыми такими препаратами были карбутамид (Германия, 1955 г.) и толбутамид (США, 1956 г.). В начале 50-х гг. эти производные сульфонилмочевины начали применяться в клинической практике. В 60–70-х гг. появились препараты сульфонилмочевины II поколения. Первый представитель препаратов сульфонилмочевины второй генерации - глибенкламид - начал применяться для лечения сахарного диабета в 1969 г., в 1970 г. начали использовать глиборнурид, с 1972 г. - глипизид. Почти одновременно появились гликлазид и гликвидон.
В 1997 г. для лечения сахарного диабета был разрешен репаглинид (группа меглитинидов).
История применения бигуанидов берет начало еще в Средних веках, когда для лечения сахарного диабета использовали растение Galega officinalis (французская лилия). В начале XIX века из этого растения был выделен алкалоид галегин (изоамиленгуанидин), но в чистом виде он оказался очень токсичным. В 1918–1920 гг. были разработаны первые ЛС - производные гуанидина - бигуаниды. Впоследствии, из-за открытия инсулина, попытки лечить сахарный диабет бигуанидами отошли на второй план. Бигуаниды (фенформин, буформин, метформин) были внедрены в клиническую практику только в 1957–1958 гг. вслед за производными сульфонилмочевины I генерации. Первым препаратом этой группы был фенформин (в связи с выраженным побочным эффектом - развитием лактацидоза - изъят из употребления). Буформин, обладающий относительно слабым гипогликемическим действием и потенциальной опасностью развития лактацидоза, также был снят с производства. В настоящее время из группы бигуанидов применяется только метформин.
Тиазолидиндионы (глитазоны) вошли в клиническую практику в 1997 г. Первым ЛС, допущенным к применению в качестве гипогликемического средства, был троглитазон, но в 2000 году его использование было запрещено из-за высокой гепатотоксичности. На сегодняшний день из этой группы применяются два ЛС - пиоглитазон и росиглитазон.
Действие производных сульфонилмочевины связано, главным образом, со стимуляцией бета-клеток поджелудочной железы, сопровождающейся мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина. Основной предпосылкой для проявления их эффекта является наличие в поджелудочной железе функционально активных бета-клеток. На мембране бета-клеток производные сульфонилмочевины cвязываются со специфическими рецепторами, ассоциированными c АТФ-зависимыми калиевыми каналами. Ген рецептора сульфонилмочевины клонирован. Установлено, что классический высокоаффинный рецептор сульфонилмочевины (SUR-1) представляет собой белок с молекулярной массой 177 кДа. В отличие от других производных сульфонилмочевины, глимепирид связывается с другим белком, сопряженным с АТФ-зависимыми калиевыми каналами и имеющим молекулярную массу 65 кДа (SUR-X). Кроме того, в состав К+ -канала входит внутримембранная субъединица Kir 6.2 (белок с молекулярной массой 43 кДа), которая отвечает за транспорт ионов калия. Считают, что в результате этого взаимодействия происходит «закрытие» калиевых каналов бета-клеток. Повышение концентрации ионов К+ внутри клетки способствует деполяризации мембран, открытию потенциал-зависимых Ca2+ -каналов, увеличению внутриклеточного содержания ионов кальция. Результатом этого является высвобождение запасов инсулина из бета-клеток.
При длительном лечении производными сульфонилмочевины их первоначальный стимулирующий эффект на секрецию инсулина исчезает. Полагают, что это обусловлено уменьшением числа рецепторов на бета-клетках. После перерыва в лечении реакция бета-клеток на прием препаратов этой группы восстанавливается.
Некоторые препараты сульфонилмочевины оказывают также внепанкреатическое действие. Экстрапанкреатические эффекты не имеют большого клинического значения, к ним относят увеличение чувствительности инсулинозависимых тканей к эндогенному инсулину и снижение образования глюкозы в печени. Механизм развития этих эффектов обусловлен тем, что эти ЛС (особенно глимепирид) увеличивают число инсулиночувствительных рецепторов на клетках-мишенях, улучшают инсулино-рецепторное взаимодействие, восстанавливают трансдукцию пострецепторного сигнала.
Кроме того, имеются данные, что призводные сульфонилмочевины стимулируют высвобождение соматостатина и тем самым подавляют секрецию глюкагона.
Производные сульфонилмочевины:
I поколение: толбутамид, карбутамид, толазамид, ацетогексамид, хлорпропамид.
II поколение: глибенкламид, глизоксепид, глиборнурил, гликвидон, гликлазид, глипизид.
III поколение: глимепирид.
В настоящее время в России препараты сульфонилмочевины I поколения практически не применяют.
Основное отличие препаратов II поколения от производных сульфонилмочевины I поколения - бóльшая активность (в 50–100 раз), что позволяет использовать их в более низких дозах и, соответственно, снижает вероятность возникновения побочных эффектов. Отдельные представители гипогликемических производных сульфонилмочевины I и II поколения различаются по активности и переносимости. Так, суточная доза препаратов I поколения - толбутамида и хлорпропамида - 2 и 0,75 г соответственно, а препаратов II поколения - глибенкламида - 0,02 г; гликвидона - 0,06–0,12 г. Препараты II поколения обычно лучше переносятся больными.
Препараты сульфонилмочевины имеют различную выраженность и продолжительность действия, что и определяет выбор ЛС при назначении. Наиболее выраженным гипогликемическим эффектом из всех производных сульфонилмочевины обладает глибенкламид. Он используется как эталон для оценки гипогликемического действия вновь синтезируемых препаратов. Мощное гипогликемическое действие глибенкламида обусловлено тем, что он обладает наибольшим сродством к АТФ-зависимым калиевым каналам бета-клеток поджелудочной железы. В настоящее время глибенкламид выпускают как в виде традиционной лекарственной формы, так и в виде микронизированной формы - измельченная особым образом форма глибенкламида, обеспечивающая оптимальный фармакокинетический и фармакодинамический профиль за счет быстрого и полного всасывания (биодоступность - около 100%) и дающая возможность использовать ЛС в меньших дозах.
Гликлазид - второе по частоте назначения после глибенкламида пероральное гипогликемическое средство. Помимо того, что гликлазид оказывает гипогликемическое действие, он улучшает гематологические показатели, реологические свойства крови, положительно влияет на систему гемостаза и микроциркуляции; предупреждает развитие микроваскулитов, в т. ч. поражение сетчатой оболочки глаза; подавляет агрегацию тромбоцитов, значительно увеличивает индекс относительной дезагрегации, повышает гепариновую и фибринолитическую активность, увеличивает толерантность к гепарину, а также проявляет антиоксидантные свойства.
Гликвидон является ЛС, которое можно назначать пациентам с умеренно выраженными нарушениями функции почек, т. к. через почки выводится лишь 5% метаболитов, остальное (95%) - через кишечник.
Глипизид, обладая выраженным эффектом, представляет минимальную опасность в плане гипогликемических реакций, поскольку не кумулирует и не имеет активных метаболитов.
Пероральные противодиабетические препараты являются основными средствами лекарственной терапии сахарного диабета типа 2 (инсулинонезависимого) и обычно назначаются больным старше 35 лет без кетоацидоза, дефицита питания, осложнений или сопутствующих заболеваний, требующих немедленной инсулинотерапии.
Препараты группы сульфонилмочевины не рекомендуются больным, у которых при правильной диете суточная потребность в инсулине превышает 40 ЕД. Также их не назначают больным тяжелыми формами сахарного диабета (при выраженной недостаточности бета-клеток), при наличии кетоза или диабетической комы в анамнезе , при гипергликемии выше 13,9 ммоль/л (250 мг%) натощак и высокой глюкозурии на фоне диетотерапии.
Перевод на лечение препаратами сульфонилмочевины больных сахарным диабетом, находящихся на инсулинотерапии, возможен, если нарушения углеводного обмена компенсируются при дозах инсулина менее 40 ЕД/сут. При дозах инсулина до 10 ЕД/сут можно сразу перейти на лечение производными сульфонилмочевины.
Длительное применение производных сульфонилмочевины может вызвать развитие резистентности, преодолеть которую позволяет комбинированная терапия с препаратами инсулина. При сахарном диабете типа 1 сочетание препаратов инсулина с производными сульфонилмочевины дает возможность снизить суточную потребность в инсулине и способствует улучшению течения заболевания, в том числе замедлению прогрессирования ретинопатии, что в определенной степени связано с ангиопротективной активностью производных сульфонилмочевины (особенно II поколения). Вместе с тем, имеются указания на их возможное атерогенное действие.
Кроме того, что производные сульфонилмочевины комбинируют с инсулином (такую комбинацию считают целесообразной, если состояние пациента не улучшается при назначении более 100 ЕД инсулина в день), иногда их комбинируют с бигуанидами и акарбозой.
При использовании сульфонамидных гипогликемических препаратов следует учитывать, что антибактериальные сульфаниламиды, непрямые антикоагулянты, бутадион, салицилаты, этионамид, тетрациклины, левомицетин, циклофосфан тормозят их метаболизм и повышают эффективность (возможно развитие гипогликемии). При сочетании производных сульфонилмочевины с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид и др.) и БКК (нифедипин, дилтиазем и др.) в больших дозах возникает антагонизм - тиазиды препятствуют эффекту производных сульфонилмочевины вследствие открытия калиевых каналов, а БКК нарушают поступление ионов кальция в бета-клетки поджелудочной железы.
Производные сульфонилмочевины усиливают действие и непереносимость алкоголя, вероятно в связи с задержкой окисления ацетальдегида. Возможны антабусоподобные реакции.
Все сульфонамидные гипогликемические препараты рекомендуется принимать за 1 ч до еды, что способствует более выраженному понижению постпрандиальной (после приема пищи) гликемии. В случае сильной выраженности диспептических явлений рекомендуют применять эти ЛС после еды.
Нежелательными эффектами производных сульфонилмочевины, помимо гипогликемии, являются диспептические расстройства (в т. ч. тошнота, рвота, диарея), холестатическая желтуха, повышение массы тела, обратимая лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия , аллергические реакции (в т. ч. зуд, эритема, дерматит).
Использование препаратов сульфонилмочевины в период беременности не рекомендуется, т. к. большинство из них относится к классу С по FDA (Food and Drug Administration), вместо них назначают инсулинотерапию.
Пожилым пациентам не рекомендуют применять длительно действующие ЛС (глибенкламид) в связи с повышенным риском развития гипогликемии. В этом возрасте предпочтительнее использовать короткодействующие производные - гликлазид, гликвидон.
Меглитиниды - прандиальные регуляторы (репаглинид, натеглинид).
Репаглинид - производное бензойной кислоты. Несмотря на отличие по химической структуре от производных сульфонилмочевины, он также блокирует АТФ-зависимые калиевые каналы в мембранах функционально активных бета-клеток островкового аппарата поджелудочной железы, вызывает их деполяризацию и открытие кальциевых каналов, индуцируя тем самым инкрецию инсулина. Инсулинотропный ответ на прием пищи развивается в течение 30 мин после применения и сопровождается понижением уровня глюкозы в крови в период приема пищи (концентрация инсулина между приемами пищи не повышается). Как и у производных сульфонилмочевины, основной побочный эффект - гипогликемия. С осторожностью назначают репаглинид больным с печеночной и/или почечной недостаточностью.
Натеглинид - производное D-фенилаланина. В отличие от других пероральных сахароснижающих средств, эффект натеглинида на секрецию инсулина более быстрый, но менее стойкий. Применяют натеглинид преимущественно для снижения постпрандиальной гипергликемии при диабете типа 2.
Бигуаниды , которые начали использовать для лечения сахарного диабета типа 2 в 70-е годы, не стимулируют секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Их действие в основном определяется угнетением глюконеогенеза в печени (в т. ч. гликогенолиза) и повышением утилизации глюкозы периферическими тканями. Они также тормозят инактивирование инсулина и улучшают его связывание с инсулиновыми рецепторами (при этом повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм).
Бигуаниды (в отличие от производных сульфонилмочевины) не снижают уровень глюкозы в крови у здоровых людей и у больных диабетом типа 2 после ночного голодания, но существенно ограничивают его возрастание после приема пищи, не вызывая при этом гипогликемию.
Гипогликемические бигуаниды - метформин и другие - также применяют при сахарном диабете типа 2. Помимо сахароснижающего действия, бигуаниды при длительном применении положительно влияют на липидный обмен. Препараты этой группы тормозят липогенез (процесс, при котором глюкоза и другие вещества превращаются в организме в жирные кислоты), активируют липолиз (процесс расщепления липидов, особенно содержащихся в жире триглицеридов, на составляющие их жирные кислоты под действием фермента липазы), понижают аппетит, способствуют уменьшению массы тела. В ряде случаев их применение сопровождается уменьшением содержания триглицеридов, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) в сыворотке крови. При сахарном диабете типа 2 нарушения углеводного обмена сочетаются с выраженными изменениями липидного обмена. Так, 85–90% больных сахарным диабетом типа 2 имеют повышенную массу тела. Поэтому при сочетании сахарного диабета типа 2 с избыточной массой тела показаны ЛС, нормализующие липидный обмен.
Показанием к назначению бигуанидов является сахарный диабет типа 2 (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности диетотерапии, а также при неэффективности препаратов сульфонилмочевины.
При отсутствии инсулина эффект бигуанидов не проявляется.
Бигуаниды могут применяться в комбинации с инсулином при наличии резистентности к нему. Сочетание этих препаратов с производными сульфонамидов показано в случаях, когда последние не обеспечивают полной коррекции нарушений метаболизма. Бигуаниды могут вызывать развитие молочно-кислого ацидоза (лактацидоз), что ограничивает применение препаратов этой группы.
Бигуаниды могут применяться в комбинации с инсулином при наличии резистентности к нему. Сочетание этих препаратов с производными сульфонамидов показано в случаях, когда последние не обеспечивают полной коррекции нарушений метаболизма. Бигуаниды могут вызывать развитие молочно-кислого ацидоза (лактацидоз), что ограничивает применение некоторых препаратов этой группы.
Бигуаниды противопоказаны при наличии ацидоза и склонности к нему (провоцируют и усиливают накопление лактата), при состояниях, сопровождающихся гипоксией (в т. ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемия) и др.
Побочные эффекты бигуанидов отмечаются чаще, чем у производных сульфонилмочевины (20% против 4%), прежде всего это побочные реакции со стороны ЖКТ: металлический привкус во рту, диспептические явления и др. В отличие от производных сульфонилмочевины, гипогликемия при применении бигуанидов (например метформина) возникает очень редко.
Лактацидоз, появляющийся иногда при приеме метформина, относят к серьезным осложнениям, поэтому не следует назначать метформин при почечной недостаточности и состояниях, которые предрасполагают к его развитию - нарушение функции почек и/или печени, сердечная недостаточность, патология легких.
Бигуаниды не следует назначать одновременно с циметидином, поскольку они конкурируют друг с другом в процессе канальцевой секреции в почках, что может привести к кумуляции бигуанидов, кроме того, циметидин снижает биотрансформацию бигуанидов в печени.
Комбинация глибенкламида (производное сульфонилмочевины II поколения) и метформина (бигуанид) оптимально сочетает их свойства, позволяя достичь требуемого гипогликемического эффекта при меньшей дозе каждого из ЛС и снизить, тем самым, риск развития побочных эффектов.
С 1997 года в клиническую практику вошли тиазолидиндионы (глитазоны), в основе химической структуры которых лежит тиазолидиновое кольцо. В эту новую группу противодиабетических средств входят пиоглитазон и росиглитазон. ЛС этой группы повышают чувствительность тканей-мишеней (мышцы, жировая ткань, печень) к инсулину, понижают синтез липидов в мышечных и жировых клетках. Тиазолидиндионы являются селективными агонистами ядерных рецепторов PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor-gamma). У человека эти рецепторы находятся в основных для действия инсулина «тканях-мишенях»: в жировой ткани, в скелетной мускулатуре и печени. Ядерные рецепторы PPARγ регулируют транскрипцию инсулиноответственных генов, вовлеченных в контроль за продукцией, транспортом и утилизацией глюкозы. Кроме того, PPARγ-чувствительные гены принимают участие в метаболизме жирных кислот.
Для того чтобы тиазолидиндионы оказывали свой эффект, необходимо присутствие инсулина. Эти ЛС снижают инсулинорезистентность периферических тканей и печени, увеличивают расход инсулинозависимой глюкозы и уменьшают выброс глюкозы из печени; снижают средние уровни триглицеридов, увеличивают концентрацию ЛПВП и холестерина; предотвращают гипергликемию натощак и после приема пищи, а также гликозилирование гемоглобина.
Ингибиторы альфа-глюкозидаз (акарбоза, миглитол) тормозят расщепление поли - и олигосахаридов, уменьшая образование и всасывание глюкозы в кишечнике и предупреждая тем самым развитие постпрандиальной гипергликемии. Принятые с пищей углеводы в неизмененном виде попадают в нижние отделы тонкого и толстый кишечник, при этом всасывание моносахаридов пролонгируется до 3–4 ч. В отличие от сульфонамидных гипогликемических средств они не увеличивают высвобождение инсулина и, следовательно, не вызывают гипогликемию.
Существенную роль в положительном влиянии акарбозы на метаболизм глюкозы принадлежит глюкагон-подобному пептиду-1 (ГПП-1), который синтезируется в кишечнике (в отличие от глюкагона, синтезируемого клетками поджелудочной железы) и выделяется в кровь в ответ на прием пищи.
Показано, что длительная терапия акарбозой сопровождается достоверным снижением риска развития кардиальных осложнений атеросклеротического характера. Применяют ингибиторы альфа-глюкозидаз в виде монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами. Начальная доза составляет 25–50 мг непосредственно перед едой или во время еды, и в последующем может быть постепенно увеличена (максимальная суточная доза 600 мг).
Показаниями к назначению ингибиторов альфа-глюкозидаз являются сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии (курс которой должен составлять не менее 6 мес), а также сахарный диабет типа 1 (в составе комбинированной терапии).
Препараты этой группы могут вызывать диспептические явления, обусловленные нарушением переваривания и всасывания углеводов, которые метаболизируются в толстом кишечнике с образованием жирных кислот, углекислого газа и водорода . Поэтому при назначении ингибиторов альфа-глюкозидаз необходимо строгое соблюдение диеты с ограниченным содержанием сложных углеводов, в т. ч. сахарозы.
Акарбозу можно комбинировать с другими противодиабетическими средствами. Неомицин и колестирамин усиливают действие акарбозы, при этом возрастают частота и тяжесть побочных эффектов со стороны ЖКТ. При совместном применении с антацидами, адсорбентами и ферментами, улучшающими процесс пищеварения, эффективность акарбозы снижается.
Таким образом, группа гипогликемических средств включает целый ряд эффективных препаратов. Они обладают различным механизмом действия, отличаются по фармакокинетическим и фармакодинамическим параметрам. Знание этих особенностей позволяет врачу сделать максимально индивидуальный и правильный выбор терапии.

Описания препаратов фармакологической группы Гипогликемические средства (гиперссылка http://www. *****/fg_list_id_292.htm)

Информация предоставлена проектом “Регистр лекарственных средств России”.

Сайт в Интернете www. *****