Спасибо
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Берлитион представляет собой препарат-гепатопротектор , улучшающий функционирование печени и повышающий устойчивость ее клеток к неблагоприятным воздействиям. Кроме того, Берлитион обладает свойствами дезинтоксиканта, улучшает питание нервных клеток и принимает участие в регуляции обмена углеводов и липидов , в том числе холестерина . Используется в комплексной терапии атеросклероза, заболеваний печени, отравлений и алкогольной или диабетической нейропатий.Названия, формы выпуска и состав Берлитиона
В настоящее время препарат Берлитион выпускается в двух лекарственных формах:
1. Таблетки;
2. Концентрат для приготовления раствора для инъекций.
Для обозначения дозировки препарата часто пользуются упрощенными названиями "Берлитион 300" или "Берлитион 600". Концентрат для приготовления раствора часто называют просто "ампулы Берлитион". Иногда можно услышать о капсулах Берлитион, однако такой лекарственной формы на сегодняшний день нет, и человек имеет ввиду вариант препарата для приема внутрь.
В качестве активного компонента Берлитион содержит альфа-липоевую кислоту , которая также называется тиоктовой . В качестве вспомогательных компонентов в концентрате для приготовления раствора содержатся пропиленгликоль и вода для инъекций. А таблетки Берлитиона в качестве вспомогательных компонентов содержат следующие вещества:
- Микрокристаллическая целлюлоза;
- Стеарат магния;
- Кроскармеллоза натрия;
- Повидон;
- Диоксид кремния гидратированный.
Концентрат находится в герметично запаянных прозрачных ампулах. Сам концентрат прозрачный, окрашенный в зеленовато-желтый цвет. Таблетки имеют круглую, двояковыпуклую форму и окрашены в желтый цвет. На одной поверхности таблеток имеется риска. На разломе таблетка имеет неровную зернистую поверхность, окрашенную в желтый цвет.
Терапевтические эффекты Берлитиона
Терапевтические эффекты Берлитиона обеспечиваются входящей в его состав альфа-липоевой кислотой. В настоящее время экспериментально подтверждены следующие эффекты Берлитиона:- Антиоксидантное действие. Препарат способствует уничтожению свободных радикалов, которые повреждают клетки, вызывая их преждевременную гибель;
- Гепатопротективное действие. Тиоктовая кислота нормализует работу печени и защищает орган от негативного воздействия различных факторов, в том числе алкоголя и лекарств;
- Гиполипидемическое действие. Препарат уменьшает концентрацию вредных фракций липидов в крови;
- Гипохолестеринемическое действие. Препарат снижает концентрацию холестерина в крови;
- Гипогликемическое действие. Препарат уменьшает концентрацию сахара в крови и профилактирует осложнения сахарного диабета ;
- Дезинтоксикационное действие. Препарат устраняет симптомы интоксикации .
Достижение снижения концентрации сахара в крови происходит за счет усиления чувствительности клеток к инсулину и уменьшения резистентности. В результате этого у больных сахарным диабетом уменьшается отложение глюкозы на внутренней поверхности кровеносных сосудов и снижается интенсивность гликозилирования и повреждения свободными радикалами нервных клеток. Это, в свою очередь, уменьшает гипоксию нервных волокон и клеток, защищает их от свободных радикалов, а также улучшает их питание и функционирование. В результате у больных сахарным диабетом профилактируется нейропатия, связанная с избыточным гликозилированием белков. То есть, Берлитион улучшает работу периферических нервов, купируя симптоматику полиневропатии (жжение, боль, онемение и др.).
Показания к применению
Таблетки и инъекции Берлитион показаны к применению при следующих заболеваниях или состояниях:- Диабетическая нейропатия (нарушение чувствительности и проводимости периферических нервов на фоне повреждения глюкозой);
- Алкогольная нейропатия (нарушение функционирования и структуры периферических нервов на фоне повреждения метаболитами алкоголя);
- Гепатиты различного происхождения (вирусные, токсические и др.);
- Жировая дистрофия печени (гепатоз);
- Хроническая интоксикация (отравление) любыми веществами, в том числе солями тяжелых металлов;
- Атеросклероз коронарных сосудов.
Инструкция по применению препарата Берлитион
В качестве самостоятельного лекарственного препарата Берлитион в форме таблеток и раствора для инъекций применяется при алкогольной или диабетической нейропатии. При остальных перечисленных заболеваниях Берлитион применяется в составе комплексной терапии только в форме таблеток.Таблетки Берлитион
Для лечения нейропатии препарат следует принимать по две таблетки один раз в сутки. То есть, две таблетки принимают за один раз. Берлитион следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды (не менее половины стакана). Таблетки принимают утром, за полчаса до первого приема пищи. Длительность лечения зависит от скорости выздоровления, купирования симптоматики и нормализации состояния. В среднем терапия продолжается от 2 до 4 недель. После курса терапии нейропатии можно продолжать прием Берлитиона по одной таблетке в сутки в качестве поддерживающего лечения, направленного на профилактику рецидивов.Кроме того, таблетки Берлитиона можно принимать в составе комплексной терапии заболеваний печени, отравлений и атеросклероза по одной штуке в сутки. Длительность приема определяется скоростью выздоровления.
Инструкция по применению Берлитиона в ампулах (Берлитион 300 и 600)
Концентрат в ампулах используется для приготовления раствора, который вводится в виде внутривенных инфузий (капельниц). Причем концентраты с содержанием активного вещества 300 мг и 600 мг используются одинаково. Выбор определяется тем, какая дозировка необходима человеку в данный конкретный момент времени. Инфузии предпочтительнее таблеток при выраженной клинической симптоматике нейропатии.Инфузии Берлитиона применяют в основном для лечения нейропатий. Терапия отравлений, атеросклероза и заболеваний печени проводится таблетками. Однако если человек не может принимать таблетки, то ему вводят Берлитион внутривенно в дозировке 300 мг в сутки (1 ампула 12 мл).
Для приготовления раствора для внутривенной инфузии необходимо одну ампулу Берлитиона 12 мл или 24 мл (300 мг или 600 мг) развести в 250 мл физиологического раствора. Для лечения нейропатий вводят раствор, содержащий 300 мг или 600 мг Берлитиона, один раз в сутки в течение 2 – 4 недель. Затем переходят на прием Берлитиона в таблетках в поддерживающей дозировке 300 мг в сутки.
Раствор для внутривенного введения необходимо готовить непосредственно перед применением, поскольку он быстро теряет свои свойства. Готовый раствор необходимо защищать от солнечных лучей, оборачивая емкость с ним фольгой или плотной непрозрачной бумагой. Разведенный концентрат можно использовать максимум в течение 6 часов, если раствор хранился в защищенном от света месте.
Если нет возможности приготовить раствор для инфузии, то неразбавленный концентрат можно ввести внутривенно при помощи шприца и перфузора. При этом следует вводить концентрат медленно, не быстрее 1 мл в минуту. Это означает, что ампулу 12 мл следует вводить не менее 12 минут, а 24 мл – соответственно, 24 минут.
Берлитион можно вводить внутримышечно по 2 мл концентрата на одну инъекцию. Больше 2 мл концентрата в один и тот же участок мышцы вводить нельзя. Это означает, что для введения 12 мл концентрата (1 ампулы) необходимо будет сделать 6 инъекций в различные части мышцы и т.д.
Берлитион – правила проведения капельницы
Раствор для внутривенной инфузии (капельницы) готовят, исходя из следующего соотношения: 1 ампула 12 мл или 24 мл растворяется в 250 мл физиологического раствора. Раствор одной ампулы концентрата Берлитиона вводится минимум в течение получаса со скоростью не более 1,7 мл в минуту.В качестве растворителя для концентрата можно применять только стерильный физиологический раствор.
Особые указания
В течение всего курса применения Берлитиона следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков, поскольку они снижают эффективность препарата. При приеме алкоголя и Берлитиона в высоких дозировках может развиться тяжелое отравление с высокой вероятностью смертельного исхода.Пациенты, страдающие сахарным диабетом, в начале лечения Берлитионом должны контролировать концентрацию глюкозы в крови 1 – 3 раза в сутки. Если концентрация глюкозы на фоне использования Берлитиона снизилась до нижней границы нормы, необходимо уменьшить дозировку инсулина или гипогликемических средств.
При внутривенном введении Берлитиона может развиться аллергическая реакция в форме зуда или недомогания. В этом случае необходимо немедленно остановить введение раствора.
При слишком быстром введении раствора может появиться ощущение тяжести в голове, судороги и двоение в глазах. Эти симптомы проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата.
В течение всего курса применения Берлитиона необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе, требующей высокой концентрации внимания.
Передозировка
Передозировка Берлитионом сопровождается появлением тошноты , рвоты и головных болей . При передозировке необходимо проводить симптоматическую терапию до тех пор, пока тягостные проявления полностью не пройдут.При приеме или внутривенном введении более 5000 мг Берлитиона может развиться передозировка с тяжелыми симптомами, такими как:
- Психомоторное возбуждение;
- Помутнение сознания;
- Судороги;
- Ацидоз;
- Резкое снижение концентрации глюкозы в крови вплоть до гипогликемической комы ;
- Некроз скелетных мышц;
- ДВС-синдром;
- Гемолиз эритроцитов ;
- Подавление работы костного мозга ;
- Недостаточность нескольких органов и систем.
Применение Берлитиона при беременности и кормлении грудью
Берлитион нельзя использовать беременным женщинам и кормящим матерям, поскольку отсутствуют достоверные данные исследований, которые подтверждают его безопасность.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Берлитион химически взаимодействует с ионными комплексами металлов, поэтому может снижать выраженность клинических эффектов препаратов, которые их содержат, например, Циспластина и др.Из-за способности к химическому взаимодействию с ионами металлов не рекомендуется после приема Берлитиона принимать препараты магния, железа или кальция , поскольку их усвояемость будет сниженной. В таком случае рекомендуется Берлитион принимать утром, а препараты, содержащие соединения металлов, после обеда или вечером. То же самое касается молочных продуктов, содержащих большое количество кальция.
Алкогольные напитки и этиловый спирт, содержащийся в различных настойках, снижают эффективность Берлитиона.
Концентрат Берлитиона несовместим с растворами глюкозы, фруктозы, декстрозы и Рингера, поскольку тиоктовая кислота образует плохо растворимые соединения с молекулами сахаров.
Берлитион усиливает эффект гипогликемических препаратов и инсулина, поэтому при одновременном применении необходимо уменьшать их дозировку.
Побочные эффекты Берлитиона
Побочные эффекты при применении Берлитиона у людей различного возраста и пола развиваются редко. Причем нет какой-либо зависимости между частотой возникновения побочных эффектов и полом или возрастом. То есть, они отмечаются у молодых и пожилых людей, а также у мужчин и женщин с одинаковой частотой.Берлитион может вызывать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:
1.
Со стороны нервной системы:
- Изменение или нарушение вкуса;
- Судороги;
- Диплопия (ощущение двоения в глазах).
- Тошнота;
- Рвота;
- Появление патологических форм тромбоцитов (тромбоцитопатия);
- Склонность к кровотечениям из-за деформации тромбоцитов ;
- Геморрагическая сыпь ;
- Точечные кровоизлияния в кожу или слизистые оболочки (единичные петехии);
- Уменьшение концентрации глюкозы в крови;
- Жалобы, связанные с низким уровнем глюкозы крови (головокружение , потливость , головная боль).
- Кожная сыпь;
- Зуд кожи;
- Анафилактический шок (единичные случаи у людей, склонных к аллергическим реакциям).
- Ощущение жжения в области введения раствора Берлитиона;
- Жгучая боль в месте введения раствора;
- Обострение экземы .
- Ощущение тяжести в голове, возникающее при слишком быстром внутривенном введении раствора из-за повышения внутричерепного давления ;
- Затруднения дыхания.
Противопоказания к применению
Концентрат и таблетки Берлитиона противопоказаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:- Повышенная чувствительность к альфа-липоевой кислоте или вспомогательным компонентам препарата;
- Возраст младше 18 лет;
- Период грудного вскармливания .
Берлитион (300 и 600) – аналоги
В настоящее время на фармацевтическом рынке России и стран СНГ имеются препараты-аналоги и синонимы Берлитиона. Синонимами являются препараты, содержащие, так же, как и Берлитион, в качестве активного компонента альфа-липоевую кислоту. Аналогами являются лекарственные препараты, обладающие сходными с Берлитионом терапевтическими эффектами, но содержащие другие действующие вещества.Синонимами Берлитиона
- Липамид – таблетки;
- Липоевая кислота – таблетки и раствор для внутримышечных инъекций;
- Липотиоксон – концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения;
- Нейролипон – капсулы и концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения;
- Октолипен – капсулы, таблетки и концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения;
- Тиогамма – таблетки, раствор и концентрат для инфузий;
- Тиоктацид 600 Т – раствор для внутривенного введения;
- Тиоктацид БВ – таблетки;
- Тиоктовая кислота – таблетки;
- Тиолепта – таблетки и раствор для инфузий;
- Тиолипон – концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения;
- Эспа-Липон – таблетки и концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения.
- Бифиформ Кидс – таблетки жевательные;
- Гастрикумель – таблетки гомеопатические;
- Завеска – капсулы;
- Орфадин – капсулы;
- Куван – таблетки.
Берлитион (300 и 600) – отзывы
Отзывов о препарате Берлитион немного, однако большая часть из них является положительными. Люди, оставившие положительные отзывы, применяли Берлитион в основном для лечения нейропатии различного происхождения, например, после ветрянки , на фоне грыжи межпозвоночного диска со сдавлением нервов, при сахарном диабете и др. До начала терапии люди отмечали наличие выраженной клинической симптоматики нейропатии с болями по ходу нервов, ощущением бегания мурашек, онемением, тремором и т.д. После применения Берлитиона данные неприятные симптомы нейропатии либо проходили полностью, либо существенно облегчались. Именно поэтому люди, использовавшие Берлитион для лечения нейропатий, оставляли о препарате преимущественно положительные отзывы. В некоторых отзывах указано, что положительный эффект лечения был неожиданным, поскольку до этого были попробованы различные методы устранения симптомов нейропатии.Отрицательные отзывы о Берлитионе весьма немногочисленны и обусловлены в основном отсутствием ожидаемого от него эффекта. Иными словами, люди рассчитывали на один эффект, а результат оказался несколько иным. В такой ситуации возникает сильное разочарование в препарате, и люди оставляют отрицательный отзыв.
Кроме того, отрицательные отзывы о Берлитионе оставляют врачи, придерживающиеся строгого соблюдения принципов доказательной медицины . Поскольку клиническая эффективность Берлитиона не доказана, они считают, что препарат необоснованно и совершенно не нужно назначать для лечения нейропатий при сахарном диабете и других состояниях или заболеваниях. Несмотря на субъективное улучшение состояния человека, врачи считают Берлитион совершенно бесполезным и оставляют о нем отрицательные отзывы.
Берлитион или Тиоктацид?
Берлитион и Тиоктацид являются препаратами-синонимами, то есть в качестве активного компонента содержат одно и то же вещество – альфа-липоевую кислоту, которая также называется тиоктовая кислота. Производители обоих лекарственных препаратов вполне уважаемые фармацевтические концерны с хорошей репутацией ("Берлин-Хеми" и "Плива"), поэтому качество Берлитиона и Тиоктацида одинаковое.Тиоктацид для внутривенного введения выпускается под коммерческим названием Тиоктацид 600 Т, и содержит по 100 мг или 600 мг активного вещества на ампулу. А Берлитион для инъекций выпускается в дозировках по 300 мг и 600 мг. Поэтому при необходимости использования липоевой кислоты в низких дозировках предпочтительнее Тиоктацид. Если же нужно вводить по 600 мг липоевой кислоты, то можно выбирать любое средство, основываясь на личных предпочтениях. Как Берлитион, так и Тиоктацид выпускаются также в таблетированной форме, поэтому при необходимости использования средства для приема внутрь можно выбирать любой препарат.
Например, таблетки Тиоктацид выпускаются в дозировке 600 мг, а Берлитион – по 300 мг, поэтому первые необходимо принимать по одной в сутки, а вторые, соответственно, по две. С точки зрения удобства Тиоктацид предпочтительнее, но если человека не смущает необходимость принимать каждый день по две таблетки за раз, то для него прекрасно подойдет и Берлитион.
Кроме того, существует индивидуальная переносимость лекарственных препаратов, зависящая от особенностей организма каждого конкретного человека. Это означает, что один человек лучше переносит Берлитион, а другой – Тиоктацид. В такой ситуации необходимо выбирать тот препарат, который лучше всего переносится и не вызывает побочных эффектов. Но выяснить это можно только экспериментальным путем, попробовав принимать разные препараты.
Однако если клиническая симптоматика выражена довольно сильно или таблетки не помогают, то рекомендуется вводить препараты, содержащие альфа-липоевую кислоту, внутривенно. В такой ситуации необходимо применять Берлитион в виде концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения, или Тиоктацид 600 Т.
Берлитион (таблетки, ампулы, 300 и 600) – цена
Берлитион производится немецким фармацевтическим концерном "Берлин-Хеми" и, соответственно, в страны СНГ импортируется. Поэтому различия в стоимости препарата в аптеках объясняются расходами на транспортировку, колебаниями курса валют и торговой наценкой конкретной аптечной сети. Поскольку все эти факторы не влияют на качество препарата, то разницы между Берлитионом, продающимся по более дорогой и дешевой цене, нет. Поэтому можно приобретать самый дешевый вариант.В настоящее время в аптеках городов России стоимость Берлитиона следующая:
- Таблетки Берлитион 300 мг 30 штук – 720 – 850 рублей;
- Концентрат Берлитион 300 мг (12 мл) 5 ампул – 510 – 721 рубль;
- Концентрат Берлитион 600 мг (24 мл) 5 ампул – 824 – 956 рублей.
Где купить?
Берлитион согласно рекомендациям должен продаваться по рецепту врача, однако в реальности практически в каждой аптеке препарат отпускается без рецепта. Поэтому таблетки и концентрат Берлитион можно купить в любой обычной аптеке или через интернет-аптеку.
Берлитион 600: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Berlithion 600
Код ATX: A16AX01
Действующее вещество: Тиоктовая кислота (Thioctic acid)
Производитель: Jenahexal Pharma, EVER Pharma Jena GmbH, Haupt Pharma Wolfratshausen (Германия)
Актуализация описания и фото: 22.10.2018
Берлитион 600 – метаболический препарат антиоксидантного и нейротрофического действия, регулирующий обмен веществ.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Берлитиона 600 – концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная жидкость, зеленовато-желтого цвета [по 24 мл в стеклянных ампулах (объемом 25 мл) темного цвета с линией надлома (белая метка-указатель) и зеленой-желтой-зеленой полосками, по 5 шт. в пластиковом поддоне, в картонной пачке 1 поддон].
В 1 ампуле содержится:
- действующее вещество: тиоктовая кислота – 0,6 г;
- вспомогательные компоненты: этилендиамин, вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действующее вещество в составе Берлитиона 600 – α-липоевая (тиоктовая) кислота, является коферментом реакций декарбоксилирования α-кетокислот и эндогенным антиоксидантом прямого (связывая свободные радикалы) и непрямого механизма действия. Способствует увеличению содержания гликогена в печени, понижению уровня концентрации глюкозы в плазме крови и инсулинорезистентности. Участвует в регулировании обменных процессов углеводов и липидов, стимулирует обмен холестерина.
Антиоксидантные свойства тиоктовой кислоты позволяют защищать клетки от повреждения продуктами распада, уменьшать (при сахарном диабете) образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках, улучшать эндоневральный кровоток и микроциркуляцию, повышать физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Потенцируя снижение уровня глюкозы в плазме крови, при сахарном диабете она оказывает влияние на альтернативный метаболизм глюкозы, уменьшая кумулирование патологических метаболитов (полиолов), снижая тем самым отечность нервной ткани.
Участие тиоктовой кислоты в метаболизме жиров позволяет увеличиваться биосинтезу фосфолипидов (в том числе фосфоинозитидов), улучшая нарушенную структуру клеточных мембран. Она восстанавливает энергетический обмен и нормализует проведение нервных импульсов. Нейтрализует токсическое влияние метаболитов алкоголя, таких как ацетальдегид и пировиноградная кислота, снижает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов. Ослабляя проявления полинейропатии (парестезии, ощущение жжения, онемения и боли конечностей), уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию.
Использование тиоктовой кислоты с целью терапии в виде этилендиаминовой соли уменьшает степень выраженности возможных побочных эффектов.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация тиоктовой кислоты в плазме крови через 30 минут после внутривенного (в/в) введения достигает около 0,02 мг/мл, суммарная концентрация – около 0,005 мг/ч/мл.
Берлитион 600 подвержен пресистемной элиминации и метаболизируется преимущественно эффектом первого прохождения через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Vd (объем распределения) – около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс – 10–15 мл/мин/кг. В большей степени в виде метаболитов через почки выводится 80–90% препарата. Период полувыведения составляет приблизительно 25 минут.
Показания к применению
- алкогольная полинейропатия;
- диабетическая полинейропатия.
Противопоказания
- возраст до 18 лет;
- период беременности;
- вскармливание грудью;
- указание в анамнезе на гиперчувствительность к компонентам Берлитиона 600 .
Инструкция по применению Берлитиона 600 : способ и дозировка
Готовый раствор препарата предназначен для инфузионного введения.
Непосредственно перед применением 1 ампулу концентрата растворяют в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Раствор следует вводить в/в капельно, продолжительность инфузии должна составлять не менее 0,5 часа. Поскольку действующее вещество светочувствительное, флакон с приготовленным раствором необходимо завернуть в алюминиевую фольгу, чтобы защитить его от воздействия света.
Продолжительность курса или необходимость его повторения врач определяет индивидуально.
Побочные действия
- со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница); в единичных случаях – анафилактический шок;
- со стороны нервной системы: очень редко – диплопия, нарушение или изменение вкусовых ощущений, судороги;
- со стороны обмена веществ: очень редко – понижение уровня глюкозы в плазме крови; возможно – головокружение, головная боль, потливость, нарушение зрения (симптомы гипогликемического состояния);
- со стороны системы кроветворения: очень редко – пурпура (геморрагическая сыпь), тромбоцитопатия, тромбофлебит;
- местные реакции: очень редко – жжение в месте введения;
- прочие реакции: на фоне высокой скорости в/в введения – преходящее повышение внутричерепного давления, затруднение дыхания.
Передозировка
Симптомами передозировки тиоктовой кислотой являются: головная боль, тошнота, рвота. Для тяжелых случаев интоксикации, в том числе при случайном введении более 80 мг препарата на 1 кг веса тела, характерно появление генерализованных судорог, психомоторного возбуждения, помутнения сознания. Кроме этого, возможно развитие выраженных нарушений кислотно-щелочного равновесия, гипогликемии (вплоть до развития комы), лактоацидоза, острого некроза скелетных мышц, гемолиза, синдрома дессименированного внутрисосудистого свертывания крови, полиорганной недостаточности, подавления деятельности костного мозга.
Лечение: из-за отсутствия специфического антидота показана экстренная симптоматическая терапия в условиях стационара. Применение соответствующих мер по устранению симптомов отравления, включая методы современной интенсивной терапии для лечения случаев, угрожающих жизни больного.
Использование гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты неэффективно.
Особые указания
Больным сахарным диабетом необходимо обеспечить регулярный контроль уровня концентрации глюкозы в плазме крови, особенно в начале применения препарата. При необходимости следует снизить дозу перорального гипогликемического средства или инсулина, чтобы не допустить развития гипогликемии.
Поскольку этанол снижает клиническое действие Берлитиона 600, в период лечения и в перерывах между курсами нельзя употреблять алкоголь и принимать этанолсодержащие средства.
На фоне в/в введения препарата возможно развитие реакций гиперчувствительности, в случае появления у больного зуда, недомогания и других симптомов непереносимости препарата требуется немедленное прекращение инфузии.
Растворять концентрат Берлитион 600 можно только в 0,9% растворе натрия хлорида. Допускается хранение приготовленного раствора примерно в течение 6 часов, при условии защиты от света.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности и управлении транспортными средствами. Влияние Берлитиона 600 на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций больного не изучались, но такие возможные побочные реакции как головокружение или нарушение зрения могут влиять на эти показатели.
Применение при беременности и лактации
Противопоказано применение препарата в период вынашивания и кормления грудью, из-за отсутствия достаточного клинического опыта лечения данной категории пациентов.
Применение в детском возрасте
Согласно инструкции, Берлитион 600 нельзя назначать при лечении детей и подростков в возрасте до 18 лет, так как не установлена безопасность применения препарата и его эффективность.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с Берлитионом 600:
- инсулин, пероральные гипогликемические средства для приема внутрь: усиливают свое клиническое действие;
- этанол: значительно понижает терапевтический эффект тиоктовой кислоты;
- препараты железа: способствуют образованию хелатных комплексов, поэтому рекомендуется избегать подобных комбинаций;
- цисплатин: тиоктовая кислота понижает его эффективность.
Срок годности – 3 года.
Препарат с антиоксидантным действием, регулирующий углеводный и липидный обмен
Действующее вещество
Тиоктовая (α-липоевая) кислота (thioctic acid)
Форма выпуска, состав и упаковка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий зеленовато-желтого цвета, прозрачный.
Вспомогательные вещества: этилендиамин - 0.155 мг, вода д/и - до 24 мг.
24 мл - ампулы темного стекла объемом 25 мл (5) с белой меткой-указателем линии надлома и тремя полосками (зеленая-желтая-зеленая) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилирования альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей. Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает метаболизм липидов.
Применение тиоктовой кислоты в виде этилендиаминовой соли позволяет уменьшить выраженность возможных побочных эффектов.
Фармакокинетика
При в/в введении тиоктовой кислоты C max в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл, AUC - около 5 мкг/ч/мл. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. V d - около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин/кг. Выводится почками (80-90%), преимущественно в виде метаболитов. T 1/2 - около 25 мин.
Показания
— диабетическая полиневропатия;
— алкогольная полиневропатия.
Противопоказания
— гиперчувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата в анамнезе;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);
— беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
Дозировка
Препарат предназначен для инфузионного введения.
В начале лечения препарат Берлитион 600 назначают в/в капельно в суточной дозе 600 мг (1 ампула).
Перед применением содержимое 1 ампулы (24 мл) разводят в 250 мл 0.9% раствора и вводят в/в капельно, медленно, в течение не менее 30 мин. Из-за светочувствительности действующего вещества, раствор для инфузий готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги.
Курс лечения препаратом Берлитион 600 составляет 2-4 недели. В качестве последующей поддерживающей терапии применяют тиоктовую кислоту в пероральной форме в суточной дозе 300-600 мг. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты при применении препарата Берлитион 600 приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто(≥1/100, <1/10), нечасто(≥1/1000, <1/100), редко(≥1/10000, <1/1000), очень редко(<1/10000), включая отдельные сообщения.Корреляции частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом пациентов не наблюдается.
Со стороны нервной системы: очень редко - изменение или нарушение вкусовых ощущений, диплопия, судороги.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.
Со стороны обмена веществ: очень редко - снижение концентрации глюкозы в плазме крови (из-за улучшения усвоения глюкозы). Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии (головокружение, потливость, и нарушение зрения).
Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, зуд; в единичных случаях - анафилактический шок.
Местные реакции: очень редко - чувство жжения в месте введения.
Прочие: при быстром в/в введении наблюдались самопроизвольно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.
В тяжелых случаях: психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия, лактоацидоз, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, ДВС-синдром, гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.
Лечение: При подозрении на интоксикацию тиоктовой кислотой (например, введение более 80 мг тиоктовой кислоты на 1 кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное применение мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.
Лекарственное взаимодействие
В связи с тем, что тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать одновременного назначения с препаратами железа. Одновременное применение препарата Берлитион 600 с цисплатином снижает эффективность последнего.
С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Препарат Берлитион 600 несовместим с растворами глюкозы, фруктозы и декстрозы, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами.
Препарат Берлитион 600 усиливает гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь при одновременном применении.
Этанол значительно снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.
Особые указания
У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии препаратом Берлитион 600. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь во избежание развития гипогликемии. Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом Берлитион 600, поэтому пациентам в период терапии препаратом Берлитион 600 следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами.
При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов гиперчувствительности (зуд, недомогание) введение препарата следует немедленно прекратить.
Растворителем для препарата Берлитион 600 может служить только 0.9% раствор натрия хлорида. Свежеприготовленный раствор для инфузий необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги.
Защищенный от света раствор может храниться примерно в течение 6 ч.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами
Влияние препарата Берлитион 600 на быстроту психомоторных реакций и способность к восприятию или оценке ситуации специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Берлитион 600 следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
3D-изображения
Состав и форма выпуска
в ампулах коричневого стекла по 12 мл; в коробке картонной 5, 10 или 20 ампул.
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке картонной 3, 6 или 10 упаковок.
Описание лекарственной формы
Раствор для инъекций:
прозрачная жидкость светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком.
круглые, двояковыпуклые таблетки бледно-желтого цвета, с насечкой для деления на одной стороне.
Характеристика
Тиоктовая кислота — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — гипогликемическое, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое, гепатопротективное .В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует уменьшению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинрезистентности.
По характеру биохимического действия близка к витаминам группы B. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Использование трометамоловой соли тиоктовой кислоты (имеющей нейтральную реакцию) в растворах для в/в
введения позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (прием с пищей понижает всасывание). Время достижения C max — 40-60 мин. Биодоступность — 30%. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения — около 450 мл/кг. Основные пути метаболизма — окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T 1/2 — 20-50 мин. Общий плазменный Cl — 10-15 мл/мин.
Показания препарата Берлитион ® 300
Диабетическая и алкогольная полинейропатия, стеатогепатиты различной этиологии, жировая дистрофия печени, хроническая интоксикация.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью. Нельзя назначать детям и подросткам (ввиду отсутствия клинического опыта применения у них данного препарата).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет достаточного опыта применения в этих случаях).
Побочные действия
Раствор для инъекций:
иногда ощущение тяжести в голове и затруднение дыхания (при быстром в/в
введении). Возможны аллергические реакции в месте введения с появлением крапивницы или чувства жжения. В отдельных случаях — судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки.
Таблетки, покрытые оболочкой:
в отдельных случаях — кожные аллергические реакции.
Возможно снижение уровня сахара в крови.
Взаимодействие
Ослабляет эффект цисплатина, усиливает - гипогликемических препаратов.
Способ применения и дозы
В/в, внутрь . При тяжелых формах полинейропатии в/в по 12-24 мл (300-600 мг альфа-липоевой кислоты) в день в течение 2-4 нед . Для этого 1-2 ампулы препарата разводят в 250 мл физиологического 0,9% раствора хлористого натрия и вводят капельно в течение приблизительно 30 мин. В дальнейшем переходят на поддерживающую терапию препаратом Берлитион 300 в виде таблеток в дозе 300 мг в день.
Для лечения полинейропатии — по 1 табл. 1-2 раза в день (300-600 мг альфа-липоевой кислоты).
Передозировка
Симптомы:
головная боль, тошнота, рвота.
Лечение:
симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Меры предосторожности
В период лечения следует воздерживаться от приема алкогольных напитков (спирт и его продукты ослабляют терапевтическое действие).
При приеме препарата следует регулярно контролировать уровень сахара в крови (особенно в начальной стадии терапии). В отдельных случаях для предотвращения симптомов гипогликемии может возникнуть необходимость снижения дозы инсулина или перорального противодиабетического средства.
Особые указания
Инфузионный раствор необходимо защищать алюминиевой фольгой от воздействия света. Защищенный от света инфузионный раствор может храниться в течение 6 ч.
Производитель
«Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп», Германия.
Условия хранения препарата Берлитион ® 300
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Готовый раствор — в защищенном от света месте не более 6 ч.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Берлитион ® 300
таблетки, покрытые оболочкой 300 мг — 2 года.
концентрат для приготовления раствора для инфузий 25 мг/мл — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| G62.1 Алкогольная полинейропатия | Алкогольный полиневрит |
| Полинейропатия алкогольная | |
| G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком.4) | Болевой синдром при диабетической нейропатии |
| Боли при диабетической нейропатии | |
| Боли при диабетической полинейропатии | |
| Диабетическая полинейропатия | |
| Диабетическая невропатия | |
| Диабетическая нейропатическая язва нижних конечностей | |
| Диабетическая нейропатия | |
| Диабетическая полинейропатия | |
| Диабетический полиневрит | |
| Нейропатия диабетическая | |
| Периферическая диабетическая полинейропатия | |
| Полинейропатия диабетическая | |
| Сенсорно-моторная диабетическая полинейропатия | |
| K71 Токсическое поражение печени | Влияние лекарств на печень |
| Влияние токсинов на печень | |
| Гепатит медикаментозный | |
| Гепатит токсический | |
| Гепатотоксическое действие лекарственных препаратов | |
| Лекарственное поражение печени | |
| Лекарственные гепатиты | |
| Лекарственные поражения печени | |
| Лекарственный гепатит | |
| Медикаментозный гепатит | |
| Нарушения функции печени токсической этиологии | |
| Токсические гепатиты | |
| Токсические поражения печени | |
| Токсический гепатит | |
| Токсическое заболевание печени | |
| Токсическое повреждение печени | |
| K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках | Гепатоз жировой |
| Дистрофия жировая печени | |
| Жировая дегенерация печени | |
| Жировая дистрофия печени | |
| Жировая инфильтрация печени | |
| Жировое перерождение печени | |
| Жировой гепатоз | |
| Липидозы | |
| Нарушения липидного обмена печени | |
| Неалкогольный стеатогепатит | |
| Острая желтая атрофия печени | |
| Стеатогепатиты | |
| Стеатоз | |
| Стеатозные состояния |
Берлитион представляет собой препарат, действие которого направлено на устранение проявлений диабетической полинейропатии – синдрома, развивающегося у больных сахарным диабетом и характеризующегося возникающими на фоне гипергликемии ишемией и метаболическими нарушениями в периферической нервной системе.
Фармакологические свойства Берлитиона
В качестве активного компонента в препарате используется альфа-липоевая (иначе – тиоктовая) кислота – биологически активное вещество, которое принадлежит к группе условных витаминов. Механизм ее воздействия на организм сводится к выполнению ряда главных физиологических функций:
- Во-первых, альфа-липоевая кислота, входящая в состав Берлитиона, обладает мощным антиоксидантным действием, которое проявляется в защите клеточных структур организма от перекисных повреждений, снижении риска развития заболеваний, обусловленных агрессивным воздействием свободных радикалов, а также в замедлении процессов старения;
- Во-вторых, альфа-липоевая кислота выполняет функцию кофактора, участвующего в процессах митохондриального метаболизма;
- В-третьих, она потенцирует действие инсулина. У страдающих сахарным диабетом людей окислительный стресс (процесс повреждения клеток вследствие окисления), которому они постоянно подвергаются, способен спровоцировать развитие большого количества осложнений, среди них инсулинорезистентность, полинейропатия, патологии почек и т.д. А прием альфа-липоевой кислоты улучшает состояние больных, оказывает благотворное влияние на течение болезней, связанных с агрессией свободных радикалов, ослабляет проявления существующих осложнений и предотвращает развитие новых. На фоне приема альфа-липоевой кислоты у пациентов отмечается ослабление инсулинорезистентности и улучшение процессов усвоения глюкозы клетками организма.
Кроме того, действие активного вещества Берлитиона направлено на улучшение функционального состояния периферических нервов и нормализацию функции печени.
Форма выпуска и состав
Согласно инструкции, Берлитион принадлежит к группе лекарственных препаратов на основе гормонов поджелудочной железы и представляет собой полученное синтетическим путем гипогликемическое средство, регулирующее углеводный и липидный баланс в организме и выполняющее функцию гепатопротектора.
Препарат выпускается в форме:
- Концентрата для приготовления раствора для инфузий в ампулах емкостью 12 мл. Содержание тиоктовой кислоты в каждой ампуле – 300 мг (Берлитион 300 ЕД);
- Круглых двояковыпуклых таблеток бледно-желтого цвета, покрытых оболочкой. Содержание тиоктовой кислоты в каждой таблетке – 300 мг (Берлитион 300 Ораль);
- Мягких капсул, в каждой из которых содержится 300 мг тиоктовой кислоты (Берлитион 300);
- Концентрата для приготовления раствора для инфузий в ампулах емкостью 24 мл. Содержание тиоктовой кислоты в каждой ампуле – 600 мг (Берлитион 600 ЕД);
- Мягких капсул, в каждой из которых содержится 600 мг тиоктовой кислоты (Берлитион 600).
Показания к применению Берлитиона
Применение Берлитиона целесообразно для лечения пациентов, страдающих от проявлений алкогольной или диабетической полинейропатии, которая характеризуется парестезией – разновидностью расстройств чувствительности, сопровождающейся онемением, чувством покалывания и ползания мурашек.
Кроме того, в отдельных случаях препарат назначают пациентам, страдающим от патологий печени различной степени тяжести.
Способ применения и дозировка
В форме таблеток, покрытых оболочкой, и капсул Берлитион принимают перорально. Причем важно помнить, что разжевывать их запрещено. Суточную дозу препарата рекомендуется принимать за один раз, оптимально – натощак, за полчаса до завтрака.
Курс лечения обычно занимает длительный период. В каждом конкретном случае он составляется лечащим врачом исходя из индивидуальных особенностей пациента и степени тяжести его заболевания.
Взрослым пациентам с диабетической полинейропатией обычно назначают альфа-липоевую кислоту в дозировке, составляющей 600 мг/сутки. Это 2 таблетки/капсулы Берлитион 300 или же одна таблетка/капсула Берлитион 600.
Если течение заболевания характеризуется как тяжелое, курс лечения начинают с назначения препарата в парентеральных формах (таких, которые позволяют вводить его, минуя пищеварительный тракт).
В соответствии с инструкцией, Берлитион в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий допускается использовать исключительно в сочетании с 0,9% натрия хлорид. Приготовленный раствор вводится в вену капельным путем, причем необходимо помнить о двух важных нюансах:
- 250 мл препарата вводится минимум в течение получаса;
- Флакон с готовым раствором накрывают фольгой, чтобы избежать воздействия на содержимое ультрафиолетовых лучей.
Суточная доза Берлитиона для взрослых пациентов с тяжелыми формами диабетической полинейропатии составляет от 300 до 600 мг. При тяжелых патологиях печени дозу удваивают, и она составляет от 600 до 1200 мг/сутки.
Длительность курса лечения препаратом в парентеральной форме не должна превышать 2-4 недели в зависимости от степени выраженности клинических проявлений заболевания.
Побочные действия
В инструкции к Берлитиону описывается ряд потенциально возможных побочных проявлений, которые может спровоцировать прием препарата. Среди них:
- Нарушение функций пищеварительного тракта: приступы тошноты, рвоты, расстройства стула, проявления диспепсии, изменение вкусовых ощущений;
- Нарушения функций центральной и периферической нервной системы: ощущение тяжести в голове, двоение предметов в глазах (диплопия), а также судороги;
- Нарушения функций сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов лица, тахикардия, чувство сдавленности грудной клетки;
- Аллергические реакции: высыпания, кожный зуд, крапивница, экзема. На фоне введения высокой дозы Берлитиона в отдельных случаях возможно развитие анафилактического шока;
- Прочие нарушения: усугубление симптомов гипогликемии и, в частности, повышение потливости, усиление головной боли, нарушение зрения и головокружения. Иногда у пациентов затрудняется дыхание, возникают симптомы тромбоцитопении и пурпуры. В начале курса лечения введение препарата может спровоцировать усиление парестезий, сопровождающихся чувством ползания мурашек по коже.
Противопоказания
Берлитион противопоказан детям до 18 лет, пациентам с повышенной чувствительностью к его активному веществу, женщинам в периоды беременности и лактации.
Таблетки не назначают при нарушении абсорбции глюкозы-галактозы, а также страдающим от лактазной недостаточности и галактоземии. Капсулы не рекомендованы при непереносимости фруктозы.
Пациентам с сахарным диабетом препарат назначают с осторожностью и при этом регулярно контролируют уровень гликемии.